Receptor Antagonistic(수용체 길항제)란 무엇입니까?
Receptor Antagonistic 수용체 길항제 - Logistic regression analysis shows that antipsychotics with high D2 receptor antagonistic effect and illness duration are the risk factors of EPS. [1] Because Agomelatine lacks inhibitory pharmacoactivity at the monoaminergic reuptake transporter pumps (SERT, NET, and DAT), does not inhibit the enzyme monoamine oxidase, has neither weak antagonist nor partial agonist activity at the dopaminergic D2 receptor, and also lacks antagonistic activity at both the noradrenergic α2-receptor and N- methyl-D-aspartic acid (NMDA)-glutamatergic ionoceptor, it should not be regarded and accepted as an antidepressant but rather it should be classified as an anxiolytic sedative agent on account of its melatonergic MT1 and MT2 receptors agonist and selective serotonergic 5-HT2C receptor antagonistic (MASSA) properties. [2] Racemic tolvaptan possessing an asymmetric carbon is metabolized to three pairs of monohydroxylate enantiomers of diol form with V2 receptor antagonistic activity via CYP3A. [3] The biological evaluation showed that target compounds 6c, 6e, 6f, 6g, 6h, 6m and 6q possessed potent in vitro vasodilation potency and α1-adrenergic receptor antagonistic activity. [4] 2D-QSAR models showed that chi3 and SsssNE-index descriptors are crucial for NMDA receptor antagonistic activity. [5]로지스틱 회귀 분석은 높은 D2 수용체 길항 효과와 질병 지속 기간을 가진 항정신병 약물이 EPS의 위험 요소임을 보여줍니다. [1] Agomelatine은 monoaminergic reuptake transporter pump(SERT, NET, DAT)에서 억제약물활성이 결여되어 있고, 효소 monoamine oxidase를 억제하지 않으며, dopaminergic D2 수용체에서 약한 길항제나 부분적인 작용제 활성이 없고, 두 가지 모두에서 길항 활성도 결여되어 있기 때문입니다. 노르아드레날린성 α2-수용체 및 N-메틸-D-아스파라긴산(NMDA)-글루타메이트성 이온수용체, 항우울제로 간주 및 수용되어서는 안 되며 오히려 멜라토닌성 MT1 및 MT2 수용체로 인해 불안완화 진정제로 분류되어야 합니다. 작용제 및 선택적 세로토닌성 5-HT2C 수용체 길항제(MASSA) 특성. [2] 비대칭 탄소를 포함하는 라세미 톨밥탄은 CYP3A를 통해 V2 수용체 길항 활성을 갖는 디올 형태의 모노히드록실레이트 거울상 이성질체의 3쌍으로 대사됩니다. [3] 생물학적 평가는 표적 화합물 6c, 6e, 6f, 6g, 6h, 6m 및 6q가 강력한 시험관내 혈관 확장 효능 및 α1-아드레날린 수용체 길항 활성을 보유함을 보여주었다. [4] 2D-QSAR 모델은 chi3 및 SsssNE-인덱스 디스크립터가 NMDA 수용체 길항 활성에 중요하다는 것을 보여주었습니다. [5]
receptor antagonistic activity 수용체 길항 활성
Racemic tolvaptan possessing an asymmetric carbon is metabolized to three pairs of monohydroxylate enantiomers of diol form with V2 receptor antagonistic activity via CYP3A. [1] The biological evaluation showed that target compounds 6c, 6e, 6f, 6g, 6h, 6m and 6q possessed potent in vitro vasodilation potency and α1-adrenergic receptor antagonistic activity. [2] 2D-QSAR models showed that chi3 and SsssNE-index descriptors are crucial for NMDA receptor antagonistic activity. [3]비대칭 탄소를 포함하는 라세미 톨밥탄은 CYP3A를 통해 V2 수용체 길항 활성을 갖는 디올 형태의 모노히드록실레이트 거울상 이성질체의 3쌍으로 대사됩니다. [1] 생물학적 평가는 표적 화합물 6c, 6e, 6f, 6g, 6h, 6m 및 6q가 강력한 시험관내 혈관 확장 효능 및 α1-아드레날린 수용체 길항 활성을 보유함을 보여주었다. [2] 2D-QSAR 모델은 chi3 및 SsssNE-인덱스 디스크립터가 NMDA 수용체 길항 활성에 중요하다는 것을 보여주었습니다. [3]