Oral Small(구강 작은)란 무엇입니까?
Oral Small 구강 작은 - Relugolix is an oral smallmolecule gonadotropinreleasing hormone (GnRH) receptor antagonist being developed by Myovant Sciences. [1] 437Background: DZB is an oral small-molecule FGFR1/2/3 kinase inhibitor, which demonstrated antitumor activity in preclinical and clinical studies (in cholangiocarcinoma patients [pts] with FGFR2-d. [2] TP-3654, an oral small-molecule investigational PIM-1 kinase inhibitor with favorable selectivity against other kinases, has been shown to inhibit proliferation and increase apoptosis in murine and human hematopoietic cells expressing the JAK2V617F mutation. [3] 6 particles/m2 and showed a large spatial and temporal small-scale variability. [4] We developed danuglipron (PF-06882961), an oral small-molecule GLP-1R agonist and found it had comparable efficacy to injectable peptidic GLP-1R agonists in a humanized mouse model. [5] Background: Tildacerfont (SPR001; LY2371712), a second generation, potent, selective, nonsteroidal, oral small-molecule antagonist of corticotropin-releasing factor type-1 (CRF1) receptors in the pituitary gland, is in late stage development as a potential treatment for adults with congenital adrenal hyperplasia (CAH) due to 21-hydroxylase deficiency (21-OHD). [6] We report that RGX-202, an oral small-molecule SLC6A8 creatine transporter inhibitor, robustly inhibits creatine import in vitro and in vivo, reduces intracellular phosphocreatine and ATP levels and induces tumor cell apoptosis in CRC. [7] FAMM flaps, both as classical or islanded variants, are an effective option for intraoral small/medium sized defect reconstruction. [8] Glasdegib (PF‐04449913) is an oral small‐molecule inhibitor of the Hedgehog signaling pathway under development for treating myeloid malignancies. [9] JAK: Janus kinase JIA: juvenile idiopathic arthritis TNF: tumor necrosis factor INTRODUCTION Tofacitinib is an oral small-molecule Janus kinase (JAK) inhibitor used to treat moderate or severe rheumatoid arthritis. [10] L’utilisation d’un modele d’offset femoral Standard augmentait la force d’abduction, avec 64,9 ± 20,0 % par rapport a un offset femoral Small a 45,4 ± 23,2 % (p = 0,05). [11] Hence, horizontal and temporal small-scale fluctuations of temperature and winds induced by gravity waves are inherently excluded by such methods. [12] Palbociclib is an oral small-molecule inhibitor of cyclin-dependent kinases 4 and 6 that has been shown to improve progression-free survival (PFS) when combined with letrozole or fulvestrant in phase 3 clinical trials. [13] Six variables were statistically selected for the resilience indicators: coral functional group (CFG), coral habitat quality (CHQ), sand-silt cover (SSC), coral cover (COC), coral small-size number (CSN), and algae-other-fauna (AOF) cover. [14] This review summarizes the evidence for using TDM with biologic and oral small-molecule therapies, evaluates the role of reactive versus proactive TDM in treatment algorithms, and identifies potential future applications for TDM. [15] We tested the activity of vandetanib, an oral small-molecule inhibitor of VEGFR2, EGFR, and RET, in patients with dSDH GIST. [16] In this paper, we present an automated strategy for extracting behavioral small-signal macromodels of biased nonlinear circuit blocks. [17]Relugolix는 Myovant Sciences에서 개발 중인 경구용 저분자 성선 자극 호르몬 방출 호르몬(GnRH) 수용체 길항제입니다. [1] 437배경: DZB는 경구용 소분자 FGFR1/2/3 키나제 억제제로 전임상 및 임상 연구(FGFR2-d가 있는 담관암 환자[pts])에서 항종양 활성을 입증했습니다. [2] 다른 키나제에 대해 유리한 선택성을 갖는 경구용 소분자 연구용 PIM-1 키나제 억제제인 TP-3654는 JAK2V617F 돌연변이를 발현하는 쥐 및 인간 조혈 세포에서 증식을 억제하고 세포자멸사를 증가시키는 것으로 나타났습니다. [3] 6개 입자/m2로 공간적, 시간적 소규모 변동성이 크다. [4] 우리는 경구용 저분자 GLP-1R 작용제인 danuglipron(PF-06882961)을 개발했으며 인간화 마우스 모델에서 주사 가능한 펩티드 GLP-1R 작용제와 유사한 효능을 가지고 있음을 발견했습니다. [5] 배경: Tildacerfont(SPR001; LY2371712)는 뇌하수체에서 코르티코트로핀 방출 인자 1형(CRF1) 수용체의 2세대, 강력하고 선택적인 비스테로이드성 경구 소분자 길항제로 잠재적 치료제로서 후기 개발 단계에 있습니다. 21-히드록실라제 결핍증(21-OHD)으로 인한 선천성 부신 과형성(CAH)이 있는 성인의 경우. [6] 우리는 경구용 소분자 SLC6A8 크레아틴 수송체 억제제인 RGX-202가 시험관 내 및 생체 내에서 크레아틴 유입을 강력하게 억제하고 세포 내 인산 크레아틴 및 ATP 수준을 감소시키며 CRC에서 종양 세포 사멸을 유도한다고 보고합니다. [7] FAMM 플랩은 클래식 또는 단독형 변형 모두로 구강 내 중소 크기의 결손 재건을 위한 효과적인 옵션입니다. [8] Glasdegib(PF-04449913)은 골수성 악성 종양 치료를 위해 개발 중인 Hedgehog 신호 전달 경로의 경구용 소분자 억제제입니다. [9] JAK: 야누스 키나제 JIA: 소아 특발성 관절염 TNF: 종양 괴사 인자 소개 토파시티닙은 중등도 또는 중증 류마티스 관절염 치료에 사용되는 경구용 소분자 야누스 키나제(JAK) 억제제입니다. [10] 표준 대퇴골 오프셋 모델을 사용하면 외전 강도가 45.4 ± 23.2%(p = 0.05)로 소형 대퇴골 오프셋 모델에 비해 64.9 ± 20.0% 증가했습니다. [11] 따라서 중력파에 의한 온도와 바람의 수평적, 시간적 소규모 변동은 이러한 방법에 의해 본질적으로 배제됩니다. [12] 팔보시클립은 3상 임상 시험에서 레트로졸 또는 풀베스트란트와 병용 시 무진행 생존(PFS)을 개선하는 것으로 나타난 사이클린 의존성 키나아제 4 및 6의 경구용 소분자 억제제입니다. [13] 복원력 지표는 산호 기능 그룹(CFG), 산호 서식지 품질(CHQ), 모래 미사 피복(SSC), 산호 피복(COC), 산호 소형 수(CSN) 및 조류-의 6가지 변수가 통계적으로 선택되었습니다. 기타 동물(AOF) 덮개. [14] 이 리뷰는 생물학적 및 경구용 소분자 요법과 함께 TDM을 사용하는 증거를 요약하고, 치료 알고리즘에서 반응성 TDM과 사전 예방 TDM의 역할을 평가하고, TDM의 잠재적인 미래 응용을 식별합니다. [15] 우리는 dSDH GIST 환자에서 VEGFR2, EGFR 및 RET의 경구용 소분자 억제제인 vandetanib의 활성을 테스트했습니다. [16] 이 논문에서 우리는 편향된 비선형 회로 블록의 행동 소신호 매크로모델을 추출하기 위한 자동화된 전략을 제시합니다. [17]
receptor tyrosine kinase 수용체 티로신 키나제
Tandutinib (TND) is a novel, oral small molecule designed for treating acute myeloid leukemia (AML) by inhibiting type III receptor tyrosine kinases. [1] Neurological complications of oral small molecule inhibitors are generally rare or mild, though some recently approved receptor tyrosine kinase inhibitors display significant central nervous system toxicities. [2] Anlotinib is a newly developed oral small molecule receptor tyrosine kinases inhibitor with the potency of inhibiting tumor angiogenesis. [3] Crizotinib is the first oral small molecule inhibitor of ALK, MET and ROS1 receptor tyrosine Kinases approved by the European Medicines. [4] Anlotinib is an oral small molecule inhibitor of receptor tyrosine kinases, with inhibitory effects on tumor angiogenesis and growth. [5] Apatinib, an oral small molecular receptor tyrosine kinase inhibitor (TKI) developed first in China, exerts antiangiogenic and antineoplastic function through selectively binding and inhibiting vascular endothelial growth factor receptor 2 (VEGFR-2). [6] Lenvatinib (Lenvima®) is an oral small molecule inhibitor of multiple receptor tyrosine kinases, and is approved for the first-line treatment of patients with unresectable hepatocellular carcinoma (HCC) in the USA, EU, Japan and China. [7]탄두티닙(TND)은 III형 수용체 티로신 키나제를 억제하여 급성 골수성 백혈병(AML)을 치료하도록 설계된 새로운 경구용 소분자입니다. [1] 경구용 소분자 억제제의 신경학적 합병증은 일반적으로 드물거나 경미하지만 최근 승인된 일부 수용체 티로신 키나제 억제제는 상당한 중추신경계 독성을 나타냅니다. [2] nan [3] 크리조티닙은 ALK, MET 및 ROS1 수용체 티로신 키나제의 첫 번째 경구용 소분자 억제제로서 유럽 의약품의 승인을 받았습니다. [4] nan [5] 중국에서 최초로 개발된 경구용 저분자 수용체 티로신 키나제 억제제(TKI)인 아파티닙은 혈관 내피세포 성장인자 수용체 2(VEGFR-2)에 선택적으로 결합해 억제함으로써 항혈관신생 및 항종양 기능을 발휘한다. [6] Lenvatinib(Lenvima®)는 다중 수용체 티로신 키나제의 경구용 소분자 억제제이며 미국, EU, 일본 및 중국에서 절제 불가능한 간세포 암종(HCC) 환자의 1차 치료제로 승인되었습니다. [7]
molecule tyrosine kinase 분자 티로신 키나제
The oral small-molecule tyrosine kinase inhibitor (TKI), crizotinib has been approved as a first-generation anaplastic lymphoma kinase (ALK) inhibitor in treatment of advanced ALK-positive non-small cell lung cancer (NSCLC). [1] Cabozantinib is an oral small molecule tyrosine kinase inhibitor that exhibits potent inhibitory activity against several receptor tyrosine kinases that are known to influence tumor growth, metastasis, and angiogenesis. [2] Crizotinib is an oral small-molecule tyrosine kinase inhibitor targeting anaplastic lymphoma kinase (ALK), ROS proto-oncogene 1, receptor tyrosine kinase (ROS1) and MET proto-oncogene, receptor tyrosine kinase (MET). [3] Crizotinib, an oral small-molecule tyrosine kinase inhibitor (TKI) that targets anaplastic lymphoma kinase (ALK), MET, and ROS1, has shown marked antitumor activity in patients with ROS1-positive advanced NSCLC. [4] Background: Apatinib is an oral small-molecule tyrosine kinase inhibitor targeting vascular endothelial growth factor receptor 2 (VEGFR-2). [5] PURPOSE Fruquintinib is a potent and highly selective oral small-molecule tyrosine kinase inhibitor targeting vascular endothelial growth factor receptor and demonstrates promising activity against a broad spectrum of cancer types. [6]경구용 소분자 티로신 키나제 억제제(TKI)인 크리조티닙은 진행성 ALK 양성 비소세포폐암(NSCLC) 치료에서 1세대 역형성 림프종 키나제(ALK) 억제제로 승인됐다. [1] 카보잔티닙은 종양 성장, 전이 및 혈관신생에 영향을 미치는 것으로 알려진 여러 수용체 티로신 키나제에 대해 강력한 억제 활성을 나타내는 경구용 소분자 티로신 키나제 억제제입니다. [2] 크리조티닙은 역형성 림프종 키나제(ALK), ROS 원암 유전자 1, 수용체 티로신 키나제(ROS1) 및 MET 원종양 유전자, 수용체 티로신 키나제(MET)를 표적으로 하는 경구용 소분자 티로신 키나제 억제제입니다. [3] 역형성 림프종 키나제(ALK), MET 및 ROS1을 표적으로 하는 경구용 소분자 티로신 키나제 억제제(TKI)인 크리조티닙은 ROS1 양성 진행성 NSCLC 환자에서 현저한 항종양 활성을 보였습니다. [4] nan [5] nan [6]
tyrosine kinase inhibitor 티로신 키나제 억제제
Objective Anlotinib, an oral small-molecular tyrosine kinase inhibitor (TKI) on tumor angiogenesis and growth, has a wide spectrum of inhibitory effects on targets such as vascular endothelial growth factor receptors 2/3 (VEGFR2/3), etc. [1] 75Background: Anlotinib is an oral small molecule multi-target tyrosine kinase inhibitor that is designed to primarily inhibit VEGFR1/2/3, FGFR1-4, PDGFR α/β and c-Kit, with a broad spectrum of inh. [2] Anlotinib, an oral small multi-targeted tyrosine kinase inhibitor targeting VEGFR 1/2/3, FGFR 1-4, PDGFR α/β and c-kit, has demonstrated prolonged PFS in refractory mCRC. [3] Linsitinib is an oral small molecule and is a tyrosine kinase inhibitor (TKI) of IGF-1R, which has been known for antitumor effects used widely. [4] Sunitinib is an oral small molecular tyrosine kinase inhibitor that exhibits potent antiangiogenic and antitumor activity. [5]목적 Anlotinib은 종양의 신생 및 성장에 대한 경구용 저분자 티로신 키나제 억제제(TKI)로서 혈관 내피 성장 인자 수용체 2/3(VEGFR2/3) 등과 같은 표적에 대한 광범위한 억제 효과를 가지고 있습니다. [1] 75배경: 안로티닙은 경구용 소분자 다중 표적 티로신 키나제 억제제로, 광범위한 inh. [2] nan [3] 린시티닙은 경구용 저분자로 IGF-1R의 티로신 키나제 억제제(TKI)로 널리 사용되는 항종양 효과로 알려져 있다. [4] 수니티닙은 강력한 항혈관신생 및 항종양 활성을 나타내는 경구용 소분자 티로신 키나제 억제제입니다. [5]
growth factor receptor
Background: DZB is an oral small-molecule Fibroblast Growth Factor Receptor 1/2/3 inhibitor (FGFRi) with clinically relevant activity in FGFR2-fusion cholangiocarcinoma. [1]배경: DZB는 FGFR2 융합 담관암종에서 임상적으로 관련된 활성을 갖는 경구용 소분자 섬유아세포 성장 인자 수용체 1/2/3 억제제(FGFRi)입니다. [1]
vascular endothelial growth
Apatinib, an oral small-molecule vascular endothelial growth factor receptor-2 inhibitor, has shown notable therapeutic effect in a wide variety of tumors. [1]경구용 소분자 혈관 내피 성장 인자 수용체-2 억제제인 아파티닙은 다양한 종양에서 주목할만한 치료 효과를 보여왔습니다. [1]
Novel Oral Small
e16009 Background: Pyrotinib (an irreversible pan-ErbB inhibitor) combined with SHR6390 (a novel oral small molecule CDK4/6 inhibitor) had shown anti-tumor activity in pyrotinib-resistant PDX models. [1] Available SRLs and GHR antagonists are parenteral, requiring lifelong injection, with variable and suboptimal efficacy, necessitating development of novel oral small molecule drugs for acromegaly. [2] TPS330Background: VERU-111 is a novel oral small molecule (NCE) that targets α and β-tubulin subunits of microtubules resulting in the inhibition of tubulin polymerization. [3] Apatinib is a novel oral small molecule anti-angiogenic agent that has been clinically tested in a variety of solid tumours. [4] This circumstance has generated renewed interest in the development of novel oral small-molecule drugs (SMDs) that are effective and well tolerated. [5] While aminosalicylates remain the mainstay of induction and maintenance therapy in patients with mild-to-moderate UC, the advent of biologic agents and novel oral small molecules has substantively changed the treatment landscape for patients with moderate-to-severe disease and confounded the role of traditional immunomodulators (IMMs) such as thiopurines and methotrexate in the UC management algorithm. [6]e16009 배경: SHR6390(신규 경구용 소분자 CDK4/6 억제제)과 결합된 피로티닙(가역적 범-ErbB 억제제)은 피로티닙 내성 PDX 모델에서 항종양 활성을 보였습니다. [1] 사용 가능한 SRL 및 GHR 길항제는 비경구로 평생 주사가 필요하고 효능이 가변적이고 최적이 아니므로 말단비대증에 대한 새로운 경구 소분자 약물의 개발이 필요합니다. [2] TPS330배경: VERU-111은 미세소관의 α 및 β-튜불린 서브유닛을 표적으로 하여 튜불린 중합을 억제하는 새로운 경구용 소분자(NCE)입니다. [3] nan [4] nan [5] nan [6]
Clas Oral Small
Fimepinostat (CUDC‐907), a first‐in‐class oral small‐molecule inhibitor of histone deacetylase and phosphatidylinositol 3‐kinase, demonstrated efficacy in a phase 1 study of patients with relapsed/refractory (R/R) diffuse large and high‐grade B‐cell lymphomas (DLBCL/HGBL), particularly those with increased MYC protein expression and/or MYC gene rearrangement/copy number gain (MYC‐altered disease). [1] 220Background: EPI-506, pro-drug of EPI-002, was a first-in-class oral small molecule from the Aniten family of compounds, which inhibit androgen receptor (AR) activity by binding to the N-terminal. [2]히스톤 데아세틸라제 및 포스파티딜이노시톨 3-키나제의 동급 최초의 경구용 소분자 억제제인 Fimepinostat(CUDC-907)은 재발성/불응성(R/R) 미만성 거대 및 고위험 환자를 대상으로 한 1상 연구에서 효능을 입증했습니다. 등급 B 세포 림프종(DLBCL/HGBL), 특히 MYC 단백질 발현 증가 및/또는 MYC 유전자 재배열/복제 수 증가(MYC 변경 질병)가 있는 림프종. [1] nan [2]
Targeted Oral Small
Structural information, combined with biochemical and enzymatic analyses, provides a novel scaffold for the design of targeted oral small molecule inhibitors of pKal for treatment of HAE and other diseases resulting from unregulated plasma kallikrein activity. [1] Structural information, combined with biochemical and enzymatic analyses, provides a novel scaffold for the design of targeted oral small molecule inhibitors of pKal for treatment of HAE and other diseases resulting from unregulated plasma kallikrein activity. [2]생화학적 및 효소적 분석과 결합된 구조 정보는 조절되지 않은 혈장 칼리크레인 활성으로 인한 HAE 및 기타 질병의 치료를 위한 pKal의 표적 경구 소분자 억제제 설계를 위한 새로운 스캐폴드를 제공합니다. [1] 생화학적 및 효소적 분석과 결합된 구조 정보는 조절되지 않은 혈장 칼리크레인 활성으로 인한 HAE 및 기타 질병의 치료를 위한 pKal의 표적 경구 소분자 억제제 설계를 위한 새로운 스캐폴드를 제공합니다. [2]
Selective Oral Small
Background: BLU-263 is an investigational, potent, and selective oral small-molecule inhibitor of KIT with sub-nanomolar potency on D816V-mutant KIT. [1] PURPOSE Fruquintinib is a potent and highly selective oral small-molecule tyrosine kinase inhibitor targeting vascular endothelial growth factor receptor and demonstrates promising activity against a broad spectrum of cancer types. [2]First Oral Small 첫 구강 작은
VMD-928 is the first oral small-molecule TrkA (NTRK1) selective inhibitor with differentiated allosteric (ATP non-competitive) and irreversible mechanisms of action, acting as a molecular glue which sticks two TrkA proteins together and dose-dependently inhibits TrkA functions and downstream effectors, e. [1] Crizotinib is the first oral small molecule inhibitor of ALK, MET and ROS1 receptor tyrosine Kinases approved by the European Medicines. [2]VMD-928은 차별화된 알로스테릭(ATP 비경쟁적) 및 비가역적 작용 기전을 가진 최초의 경구용 소분자 TrkA(NTRK1) 선택적 억제제로, 두 개의 TrkA 단백질을 함께 붙이고 용량 의존적으로 TrkA 기능을 억제하는 분자 접착제 역할을 합니다. 다운스트림 이펙터, e. [1] 크리조티닙은 ALK, MET 및 ROS1 수용체 티로신 키나제의 첫 번째 경구용 소분자 억제제로서 유럽 의약품의 승인을 받았습니다. [2]
oral small molecule 경구용 소분자
Ozanimod is an oral small molecule sphingosine 1-phosphate receptor modulator approved for relapsing forms of multiple sclerosis (RMS) and under development for ulcerative colitis (UC) and Crohn’s disease (CD). [1] New agents with dual inhibition of the IL-17A and F isoforms and some oral small molecule agents that target the Jak-STAT pathway, have also shown efficacy in axSpA. [2] Tandutinib (TND) is a novel, oral small molecule designed for treating acute myeloid leukemia (AML) by inhibiting type III receptor tyrosine kinases. [3] 124Background: BXCL701 (talabostat), oral small molecule inhibitor of dipeptidyl peptidases (DPP), primarily DPP8 and DPP9, triggers inflammasome mediated pyroptosis in macrophages, leading to indu. [4] 75Background: Anlotinib is an oral small molecule multi-target tyrosine kinase inhibitor that is designed to primarily inhibit VEGFR1/2/3, FGFR1-4, PDGFR α/β and c-Kit, with a broad spectrum of inh. [5] Neurological complications of oral small molecule inhibitors are generally rare or mild, though some recently approved receptor tyrosine kinase inhibitors display significant central nervous system toxicities. [6] Anlotinib is a newly developed oral small molecule receptor tyrosine kinases inhibitor with the potency of inhibiting tumor angiogenesis. [7] Rheumatologists commonly prescribed oral small molecules (methotrexate, 56. [8] Belzutifan (Welireg™) is an oral small molecule inhibitor of hypoxia-inducible factor (HIF)-2α being developed by Peloton Therapeutics for the treatment of solid tumours, including renal cell carcinoma (RCC) with clear cell histology (ccRCC) and von Hippel–Lindau (VHL) disease-associated RCC. [9] OBJECTIVES Assess the efficacy of biologics and oral small molecules on the clinical signs, symptoms, and quality of life in AD. [10] We conducted a phase I clinical trial of H3B-8800, an oral small molecule that binds Splicing Factor 3B1 (SF3B1), in patients with MDS, CMML, or AML. [11] e16009 Background: Pyrotinib (an irreversible pan-ErbB inhibitor) combined with SHR6390 (a novel oral small molecule CDK4/6 inhibitor) had shown anti-tumor activity in pyrotinib-resistant PDX models. [12] The treatment options include topical therapy, phototherapy, conventional systemic therapy (methotrexate, cyclosporine and acitretin), biologics and oral small molecules (apremilast and tofacitinib). [13] AREAS COVERED This review summarizes efficacy and safety data from phase 1, 2 and 3 clinical trials on investigational drugs, including monoclonal antibodies (etrolizumab, abrilumab, ontamalimab) and oral small molecules (AJM300, PTG-100). [14] Crizotinib is the first oral small molecule inhibitor of ALK, MET and ROS1 receptor tyrosine Kinases approved by the European Medicines. [15] Linerixibat, an oral small molecule ileal bile acid transporter inhibitor under development for cholestatic pruritus in primary biliary cholangitis, was designed for minimal intestinal absorption (site of pharmacological action). [16] 312Background: Silmitasertib (CX-4945), an oral small molecule inhibitor of casein kinase 2 (CK2), has exhibited preclinical antitumor activity and strong synergism with gemcitabine + cisplatin. [17] Donafenib (Zepsun®, 泽普生®), a deuterium derivative of sorafenib, is an oral small molecule multikinase inhibitor of multiple receptor kinases, including vascular endothelial growth factor receptor (VEGFR), platelet-derived growth factor receptor (PDGFR) and Raf kinases. [18] Oral small molecule inhibitors such as sorafenib, lenvatinib, vandetanib, and cabozantinib have become new standard therapies in advanced thyroid cancer. [19] This review summarizes the latest available data on the pharmacokinetics of newer biologic and oral small molecules and highlights the threshold concentrations that have been associated with improved outcomes in IBD patients. [20] To the best of our knowledge, the oral small molecule Janus kinase inhibitor, tofacitinib, plays an important role in the treatment of autoimmune and inflammatory diseases. [21] Tofacitinib is an oral small molecule targeting the intracellular Janus kinase–signal transducer and activator of transcription (JAK‐STAT) pathways approved for the treatment of active rheumatoid arthritis (RA). [22] Deucravacitinib holds great promise to meet the unfulfilled need for an efficacious oral small molecule treatment for psoriasis. [23] Encorafenib (Braftovi®) is an oral small molecule BRAF inhibitor used in combination with cetuximab for the treatment of adult patients with metastatic colorectal cancer (mCRC) with a BRAF V600E mutation, who have received prior systemic therapy. [24] Hence, FE 205030 may provide an important fast-acting injectable option for patients suffering from frequent acute migraine episodes, complementary to preventative monoclonal antibodies and oral small molecule CGRP-R antagonist therapies. [25] Anlotinib is an oral small molecule inhibitor of receptor tyrosine kinases, with inhibitory effects on tumor angiogenesis and growth. [26] Entinostat is an oral small molecule inhibitor of class I histone deacetylases (HDAC), which has not previously been evaluated in pediatrics. [27] We also discuss the available information on the role of “old” and “new” prognostic models in the era of oral small molecules. [28] Background RX-3117 is an oral small molecule antimetabolite, cyclopentyl pyrimidyl nucleoside that is activated by cancer cells over-expressing uridine cytidine kinase 2 (UCK2). [29] Ulixertinib (BVD-523) is an oral small molecule inhibitor of ERK1/2. [30] Cabozantinib is an oral small molecule tyrosine kinase inhibitor that exhibits potent inhibitory activity against several receptor tyrosine kinases that are known to influence tumor growth, metastasis, and angiogenesis. [31] More than 50% of the current Alzheimer’s disease drug pipeline now involves immunotherapies or oral small molecule agents. [32] Nusinersen is an intrathecal antisense oligonucleotide that alters SMN2 pre‐mRNA, onasemnogene abeparvovec‐xioi is an intravenous SMN1 gene replacement therapy, and risdiplam is an oral small molecule splicing modifier of SMN2. [33] A systematic literature review was conducted to identify randomised clinical trials published from Jan 1, 2000 to Oct 21, 2020 that evaluated biological therapies (infliximab [IFX], adalimumab [ADA], golimumab [GOL], vedolizumab [VEDO], and ustekinumab [UST]) or an oral small molecule (tofacitinib [TOF]) for adults with moderate-to-severe UC. [34] Enhancement of anti-tumor T-cell immunity by means of an oral small molecule targeting the intracellular immune checkpoint MAP4K1 [abstract]. [35] Ozanimod is an oral small molecule sphingosine 1-phosphate receptor modulator approved for relapsing forms of multiple sclerosis (RMS) and under development for ulcerative colitis (UC) and Crohn’s disease. [36] The latest IL-17 and IL-23 inhibitors include bimekizumab, netakimab and mirikizumab as well as oral small molecules, such as deucravacitinib, a tyrosine kinase 2 selective inhibitor, and piclidenoson, an agonist of the Gi protein-associated A3 adenosine receptor. [37] CBT-102, an oral small molecule multi-kinase inhibitor, demonstrates favorable CSF-1R activity, offering means of controlling tumor associated macrophages [abstract]. [38] Regorafenib (Stivarga®) is an oral small molecule kinase inhibitor used to treat metastatic colorectal cancer, hepatocellular carcinomas, and gastrointestinal stromal tumors. [39] The new oral small molecule therapy, tofacitinib is teratogenic in animal models and is contra-indicated in patients attempting pregnancy. [40] Linsitinib is an oral small molecule and is a tyrosine kinase inhibitor (TKI) of IGF-1R, which has been known for antitumor effects used widely. [41] Objective Apatinib is an oral small molecule anti-angiogenic drug. [42] INCB050465 is an oral small molecule PI3Kδ selective inhibitor currently being evaluated in clinical trials for the inflammatory indications Sjögren’s syndrome and autoimmune hemolytic anaemia (NCT03627065 & NCT03538041). [43] 455Background: RX-3117 is an oral small molecule antimetabolite that is activated by uridine cytidine kinase 2 (UCK2) which is predominantly expressed in cancer cells. [44] INCB054707 is an oral small molecule JAK1 selective inhibitor currently being evaluated in clinical trials for the dermatological disease hidradenitis suppurativa (NCT03569371 & NCT03607487). [45] Tofacitinib is an oral small molecule directed against the JAK/STAT pathway, blocking the inflammatory cascade. [46] Cabozantinib, an oral small molecule inhibitor of multiple tyrosine kinase receptors, recently showed improved overall survival (OS) compared with placebo in sorafenib-pretreated patients with advanced HCC in the CELESTIAL trial. [47] Despite a ballooning therapeutic tool box, treatment responses to newer biologic agents and oral small molecules in psoriatic arthritis (PsA) and spondyloarthritis (SpA) are of similar magnitude to those observed with anti-Tumor Necrosis Factor (TNF) medications (1, 2). [48] 220Background: EPI-506, pro-drug of EPI-002, was a first-in-class oral small molecule from the Aniten family of compounds, which inhibit androgen receptor (AR) activity by binding to the N-terminal. [49] Results: The guideline covers the management of active PsA in patients who are treatment-naive and those who continue to have active PsA despite treatment, and addresses the use of oral small molecules, tumor necrosis factor inhibitors, interleukin-12/23 inhibitors (IL-12/23i), IL-17 inhibitors, CTLA4-Ig (abatacept), and a JAK inhibitor (tofacitinib). [50]Ozanimod는 재발성 형태의 다발성 경화증(RMS)에 대해 승인되었으며 궤양성 대장염(UC) 및 크론병(CD)에 대해 개발 중인 경구용 소분자 스핑고신 1-인산 수용체 조절제입니다. [1] IL-17A 및 F 동형체를 이중 억제하는 새로운 약제와 Jak-STAT 경로를 표적으로 하는 일부 경구용 소분자 약제도 axSpA에서 효능을 보였습니다. [2] 탄두티닙(TND)은 III형 수용체 티로신 키나제를 억제하여 급성 골수성 백혈병(AML)을 치료하도록 설계된 새로운 경구용 소분자입니다. [3] 124배경: 디펩티딜 펩티다아제(DPP)의 경구용 소분자 억제제인 BXCL701(탈라보스타트), 주로 DPP8 및 DPP9는 대식세포에서 인플라마좀 매개 파이롭토시스를 유발하여 인두염을 유발합니다. [4] 75배경: 안로티닙은 경구용 소분자 다중 표적 티로신 키나제 억제제로, 광범위한 inh. [5] 경구용 소분자 억제제의 신경학적 합병증은 일반적으로 드물거나 경미하지만 최근 승인된 일부 수용체 티로신 키나제 억제제는 상당한 중추신경계 독성을 나타냅니다. [6] nan [7] nan [8] Belzutifan(Welireg™)은 Peloton Therapeutics가 투명 세포 조직학(ccRCC)을 갖는 신세포 암종(RCC) 및 von Hippel을 포함한 고형 종양의 치료를 위해 개발 중인 저산소증 유발 인자(HIF)-2α의 경구용 소분자 억제제입니다. –린다우(VHL) 질병 관련 RCC. [9] 목표 알츠하이머병의 임상 징후, 증상 및 삶의 질에 대한 생물학적 제제 및 경구용 소분자의 효능을 평가합니다. [10] 우리는 MDS, CMML 또는 AML 환자를 대상으로 Splicing Factor 3B1(SF3B1)에 결합하는 경구용 소분자 H3B-8800의 1상 임상 시험을 수행했습니다. [11] e16009 배경: SHR6390(신규 경구용 소분자 CDK4/6 억제제)과 결합된 피로티닙(가역적 범-ErbB 억제제)은 피로티닙 내성 PDX 모델에서 항종양 활성을 보였습니다. [12] 치료 옵션에는 국소 요법, 광선 요법, 기존 전신 요법(메토트렉세이트, 사이클로스포린 및 아시트레틴), 생물학적 제제 및 경구용 소분자(아프레밀라스트 및 토파시티닙)가 포함됩니다. [13] 적용 영역 이 리뷰는 단일클론항체(에트롤리주맙, 아브릴루맙, 온타말리맙) 및 경구용 소분자(AJM300, PTG-100)를 포함한 임상시험용 약물에 대한 1, 2, 3상 임상 시험의 효능 및 안전성 데이터를 요약합니다. [14] 크리조티닙은 ALK, MET 및 ROS1 수용체 티로신 키나제의 첫 번째 경구용 소분자 억제제로서 유럽 의약품의 승인을 받았습니다. [15] 원발성 담즙성 담관염의 담즙정체성 소양증 치료제로 개발 중인 경구용 소분자 회장 담즙산 수송체 억제제인 리네릭시바트는 최소 장 흡수(약리 작용 부위)를 위해 설계됐다. [16] 312배경: 카제인 키나제 2(CK2)의 경구용 저분자 억제제인 실미타세르팁(CX-4945)은 전임상 항종양 활성과 젬시타빈 + 시스플라틴과 강력한 상승 작용을 나타냈습니다. [17] 소라페닙의 중수소 유도체인 도나페닙(Zepsun®, 泽普生®)은 혈관 내피 성장 인자 수용체(VEGFR), 혈소판 유래 성장 인자 수용체(PDGFR) 및 Raf를 포함한 다중 수용체 키나제의 경구용 소분자 멀티키나제 억제제입니다. 키나제. [18] 소라페닙, 렌바티닙, 반데타닙, 카보잔티닙과 같은 경구용 소분자 억제제는 진행성 갑상선암의 새로운 표준 요법이 되었습니다. [19] 이 리뷰는 새로운 생물학적 및 경구용 소분자의 약동학에 대한 최신 데이터를 요약하고 IBD 환자의 개선된 결과와 관련된 역치 농도를 강조합니다. [20] 우리가 아는 한, 경구용 소분자 야누스 키나제 억제제인 토파시티닙은 자가면역 및 염증성 질환의 치료에 중요한 역할을 합니다. [21] 토파시티닙은 활성 류마티스 관절염(RA) 치료용으로 승인된 세포내 Janus kinase-signal transducer and activator of transcript(JAK-STAT) 경로를 표적으로 하는 경구용 소분자입니다. [22] nan [23] Encorafenib(Braftovi®)는 이전에 전신 요법을 받은 BRAF V600E 돌연변이가 있는 전이성 대장암(mCRC) 성인 환자의 치료를 위해 세툭시맙과 함께 사용되는 경구용 소분자 BRAF 억제제입니다. [24] 따라서 FE 205030은 예방적 단일클론 항체 및 경구용 소분자 CGRP-R 길항제 요법을 보완하는 빈번한 급성 편두통 삽화로 고통받는 환자에게 중요한 속효성 주사 옵션을 제공할 수 있습니다. [25] nan [26] 엔티노스타트(Entinostat)는 이전에 소아과에서 평가된 적이 없는 클래스 I 히스톤 데아세틸라제(HDAC)의 경구용 소분자 억제제입니다. [27] 우리는 또한 경구용 소분자 시대에 "구형" 및 "신형" 예후 모델의 역할에 대해 사용 가능한 정보에 대해 논의합니다. [28] 배경 RX-3117은 우리딘 시티딘 키나제 2(UCK2)를 과발현하는 암세포에 의해 활성화되는 경구용 소분자 항대사물질인 사이클로펜틸 피리미딜 뉴클레오사이드입니다. [29] 울릭세르티닙(BVD-523)은 ERK1/2의 경구용 소분자 억제제입니다. [30] 카보잔티닙은 종양 성장, 전이 및 혈관신생에 영향을 미치는 것으로 알려진 여러 수용체 티로신 키나제에 대해 강력한 억제 활성을 나타내는 경구용 소분자 티로신 키나제 억제제입니다. [31] 현재 알츠하이머병 약물 파이프라인의 50% 이상이 면역 요법 또는 경구용 소분자 제제를 포함합니다. [32] Nusinersen은 SMN2 pre-mRNA를 변경하는 척수강 내 안티센스 올리고뉴클레오티드이고, onasemnogene abeparvovec-xioi는 정맥 내 SMN1 유전자 대체 요법이며, risdiplam은 SMN2의 경구 소분자 접합 변형제입니다. [33] 2000년 1월 1일부터 2020년 10월 21일까지 공개된 생물학적 치료법(인플릭시맙[IFX], 아달리무맙[ADA], 골리무맙[GOL], 베돌리주맙[VEDO], 우스테키누맙[ UST]) 또는 중등도에서 중증의 UC가 있는 성인을 위한 경구 소분자(토파시티닙[TOF]). [34] 세포내 면역 체크포인트 MAP4K1을 표적으로 하는 경구용 소분자를 통한 항종양 T 세포 면역 강화 [추상]. [35] 오자니모드(Ozanimod)는 재발성 형태의 다발성 경화증(RMS)에 대해 승인되었으며 궤양성 대장염(UC) 및 크론병에 대해 개발 중인 경구용 소분자 스핑고신 1-인산 수용체 조절제입니다. [36] 최신 IL-17 및 IL-23 억제제에는 bimekizumab, netakimab 및 mirikizumab과 함께 티로신 키나제 2 선택적 억제제인 deucravacitinib, Gi 단백질 관련 A3 아데노신 수용체의 작용제인 piclidenoson과 같은 경구용 소분자가 포함됩니다. [37] 경구용 소분자 다중 키나제 억제제인 CBT-102는 유리한 CSF-1R 활성을 보여 종양 관련 대식세포를 제어하는 수단을 제공합니다[abstract]. [38] 레고라페닙(Stivarga®)은 전이성 결장직장암, 간세포 암종 및 위장관 기질 종양을 치료하는 데 사용되는 경구용 소분자 키나제 억제제입니다. [39] nan [40] 린시티닙은 경구용 저분자로 IGF-1R의 티로신 키나제 억제제(TKI)로 널리 사용되는 항종양 효과로 알려져 있다. [41] nan [42] nan [43] nan [44] nan [45] nan [46] nan [47] nan [48] nan [49] nan [50]
oral small molecular 경구용 소분자
The treatment options for chronic lymphocytic leukemia/small lymphocytic lymphoma (CLL/SLL) have expanded significantly in the last few years, including the use of new classes of oral small molecular inhibitors targeting the B cell receptor signaling pathway or the apoptosis machinery. [1] Apatinib, an oral small molecular of VEGFR-2 TKI, has been confirmed to improve OS and PFS with acceptable safety profile in patients with advanced gastric cancer refractory to two or more lines of prior chemotherapy. [2] Apatinib, an oral small molecular receptor tyrosine kinase inhibitor (TKI) developed first in China, exerts antiangiogenic and antineoplastic function through selectively binding and inhibiting vascular endothelial growth factor receptor 2 (VEGFR-2). [3] Sunitinib is an oral small molecular tyrosine kinase inhibitor that exhibits potent antiangiogenic and antitumor activity. [4] In some previous studies, apatinib, an oral small molecular of VEGFR-2 tyrosine kinase inhib. [5]만성 림프구성 백혈병/소림프구성 림프종(CLL/SLL)에 대한 치료 옵션은 B 세포 수용체 신호전달 경로 또는 세포자멸 기구를 표적으로 하는 새로운 종류의 경구 소분자 억제제의 사용을 포함하여 지난 몇 년 동안 크게 확장되었습니다. [1] VEGFR-2 TKI의 경구용 소분자인 아파티닙(Apatinib)은 이전에 두 가지 이상의 화학 요법에 불응성인 진행성 위암 환자에서 허용 가능한 안전성 프로파일로 전체생존(OS) 및 무진행생존(PFS)을 개선하는 것으로 확인되었습니다. [2] 중국에서 최초로 개발된 경구용 저분자 수용체 티로신 키나제 억제제(TKI)인 아파티닙은 혈관 내피세포 성장인자 수용체 2(VEGFR-2)에 선택적으로 결합해 억제함으로써 항혈관신생 및 항종양 기능을 발휘한다. [3] 수니티닙은 강력한 항혈관신생 및 항종양 활성을 나타내는 경구용 소분자 티로신 키나제 억제제입니다. [4] nan [5]