Nucleotide Analogues(뉴클레오티드 유사체)란 무엇입니까?
Nucleotide Analogues 뉴클레오티드 유사체 - Currently, nucleoside/nucleotide analogues that have a high barrier to resistance are the first-line therapies. [1] Nevertheless, some nucleotide analogues are used under temporary authorization for use, such as cidofovir or brincidofovir. [2] Generally, these regimens include oral nucleoside/nucleotide analogues (NAs), hepatitis B immune globulin (HBIG), and vaccines or the combination of these drugs. [3] While treatment with pegylated Interferon alpha (PEG-IFNα) is well established, therapy with nucleoside or nucleotide analogues (NA) has been a matter of debate. [4] BACKGROUND/PURPOSE Hepatitis B surface antigen (HBsAg)-positive renal transplantation recipients must take lifelong immunosuppressants and nucleotide analogues (NAs). [5] Chronic hepatitis B (CHB) patients with liver fibrosis were enrolled and assigned to receive either nucleoside/nucleotide analogues (NAs) or NAs plus YQHX. [6] They are installed at the 5′ position of RNA via template-dependent incorporation of nucleotide analogues as an initiation substrate by RNA polymerases. [7] In this study, we performed a molecular docking of anti-HIV drugs to refine HIV protease inhibitors and nucleotide analogues to target COVID-19. [8] Nucleotide analogues are the divergent scaffolds that are reliable potential therapeutic drugs to treat the wide range of diseases including viral infections. [9] METHODS Non-cirrhotic CHB patients with NA (nucleoside/nucleotide analogues)-induced virological suppression initiated either by add-on or switch-to peginterferon for ≥ 48 weeks were enrolled from January 2012 to June 2017 in these two tertiary centers. [10] Methods: Non-cirrhotic CHB patients with NA (nucleoside/nucleotide analogues)-induced virological suppression initiated peginterferon treatment by either add-on or switch-to strategy for 48 weeks were enrolled from January 2012 to June 2017 in two tertiary centers. [11] Moreover, antiviral treatment using nucleoside/nucleotide analogues is linked to HCC risk reduction in patients with HBV. [12] Background: Nucleotide analogues (NTs) monotherapy may have a greater effect on reducing hepatitis B surface antigen (HBsAg) than nucleoside analogues (NSs) due to their immunomodulatory function. [13] Several studies have showed that combining peg‐interferon alpha (Peg‐IFNα) with nucleotide analogues has complementary effects in chronic hepatitis B (CHB), but the optimal regimen and potential mechanisms remain unclear. [14] We conclude that future efforts in the development of nucleotide analogues with a broader spectrum of antiviral activities should focus on improving rates of incorporation while capitalizing on the inhibitory effects of a bulky 1’-modification. [15] False-negative results were rare and mostly encompassed inactive HBsAg carriers or patients treated with nucleoside/nucleotide analogues. [16] Nucleoside and nucleotide analogues are essential antivirals in the treatment of infectious diseases such as human immunodeficiency virus (HIV), hepatitis B virus (HBV), hepatitis C virus (HCV), herpes simplex virus (HSV), varicella-zoster virus (VZV), and human cytomegalovirus (HCMV). [17] Nucleoside/nucleotide analogues have been shown to induce mitochondrial damage and cardiotoxicity, and this may be exacerbated by hypoxia, which frequently occurs in severe COVID-19 patients. [18] Yet, various repurposed drugs (antivirals, immune-modulators, nucleotide analogues), and convalescent plasma therapy have been authorized for emergency use against COVID-19 by Food and Drug Administration under certain limits and conditions. [19] Although effective vaccines for HZ are available, currently used nucleotide analogues are often have limited effectiveness against HZ and especially PHN, so there remains a need for additional antiviral therapies for HZ. [20] Nucleoside and nucleotide analogues are structurally similar antimetabolites and are promising small‐molecule chemotherapeutic agents against various infectious DNA and RNA viruses. [21] To assist inhibitor development efforts, we report here a comprehensive set of macrodomain crystal structures complexed with diverse naturally-occurring nucleotides, small molecules as well as nucleotide analogues including GS-441524 and its phosphorylated analogue, active metabolites of remdesivir. [22] To assist inhibitor development efforts, we report here a comprehensive set of macrodomain crystal structures complexed with diverse naturally occurring nucleotides, small molecules, and nucleotide analogues including GS-441524 and its phosphorylated analogue, active metabolites of remdesivir. [23] Currently, nucleoside/nucleotide analogues that have a high barrier to resistance are the first-line therapies. [24] While patients may be treated with nucleoside/nucleotide analogues, this only suppresses HBV titre to sub-detection levels without eliminating the persistent HBV covalently closed circular DNA (cccDNA) genome. [25] In our in silico molecular docking study, a total of 173 compounds, including FDA-approved antiviral drugs, with good ADME descriptors, and some other nucleotide analogues were screened. [26] 4%) were previously treated with nucleotide analogues. [27] Major class of drugs that are targeted against RdRP are nucleotide analogues. [28] Key words: Hepatitis B virus; Genotype; Resistance mutation; Nucleoside/nucleotide analogues. [29] There are two main types of drugs that are used to treat chronic hepatitis B (CHB), including interferon (IFN) and nucleotide analogues. [30] The long‐term administration of nucleotide analogues (NAs) and hepatitis B immune globulin (HBIG) comprises standard prophylaxis for patients with hepatitis B virus (HBV)‐related liver diseases to prevent HBV reinfection after liver transplantation (LT). [31] Background and ObjectiveOral nucleoside/nucleotide analogues (NAs) have been advocated for chronic hepatitis B (CHB) treatment with good efficacy. [32] Most commonly, nucleotide analogues are used to substitute the siRNA overhang. [33] Oral administration of nucleotide analogues and injection of interferon-α (IFNα) are used to achieve immediate suppression in replication of hepatitis B virus (HBV). [34] Because the current treatments for HBV, such as an interferon (IFN) formulation or nucleoside/nucleotide analogues, are not sufficient, the development of a more effective agent for HBV is urgent required. [35] MethodsThe ACLF incidences, 28-day and 90-day liver transplantation (LT)-free mortality rates, previous nucleoside/nucleotide analogues (NUCs) treatments and serum HBV DNA levels at admission (ad-levels) of 111 hospitalized patients with AD of CHB-related cirrhosis were analyzed. [36] Given that nucleotide analogues, including 2CdA, are incorporated into DNA, they can potentially interfere with DNA repair mechanisms; consequently, nucleotide analogues can act synergistically with alkylating agents to induce MDS. [37] Here we report a systematic extension of the effort to optimize the SSO by exploring a variety of deoxy- and ribonucleotide analogues. [38] Using microtubules built with nucleotide analogues and site-directed mutagenesis, we show that EB2 prefers binding to microtubule lattices containing a 1:1 mixture of different nucleotides and its distinct binding specificity is conferred by amino acid substitutions at the right-hand-side interface of the EB microtubule-binding domain with tubulin. [39] Nucleoside and nucleotide analogues (NUCs) targeting hepatitis B virus are capable of selecting resistant viruses upon long‐term administration as monotherapies. [40] Different strategies to prevent HBV‐reinfection range from the single application of immunoglobulins (HBIG), to the use of modern nucleoside/nucleotide analogues (NUC) in combination with HBIG, followed by HBIG‐discontinuation. [41] New drugs and targets are being investigated to cope with this emerging problem, including enzymes belonging to the main metabolic pathways, while nucleoside and nucleotide analogues are also a promising class of potential drugs. [42] Interferons (standard and peginterferon) (Peg-IFN) and nucleoside/nucleotide analogues (NAs) are widely used in the treatment of CHB. [43] Graphical abstract Synthesis of nucleotide analogues, EFdA, EdA and EdAP, and the effect of EdAP on hepatitis B virus replication. [44] The incorporation profile of the nucleotide analogues into a DNA duplex overhang using recently evolved XNA polymerases is compared. [45] Most commonly, nucleotide analogues are used to substitute the siRNA overhang. [46] Pegylated-IFNa and nucleotide analogues (NAs) are the standard therapy methods, currently. [47] This paper also provides information on how the application of nucleotide analogues can transform the topology of G-quadruplexes. [48] We compared a series of structures of Pol γ, complexed with primer/template DNA, and either a nucleotide substrate or a series of nucleotide analogues, which are differentially incorporated and excised by pol and exo activity. [49] BACKGROUND Nucleoside and nucleotide analogues (NAs) have a risk of mitochondrial toxicity and then inducing the increase of lactate. [50]현재, 저항성에 대한 높은 장벽을 갖는 뉴클레오사이드/뉴클레오타이드 유사체가 1차 요법입니다. [1] 그럼에도 불구하고 시도포비르 또는 브린시도포비르와 같은 일부 뉴클레오티드 유사체는 임시 승인하에 사용됩니다. [2] 일반적으로 이러한 요법에는 경구 뉴클레오시드/뉴클레오티드 유사체(NA), B형 간염 면역 글로불린(HBIG), 백신 또는 이들 약물의 조합이 포함됩니다. [3] 페길화된 인터페론 알파(PEG-IFNα)를 사용한 치료는 잘 확립되어 있지만 뉴클레오사이드 또는 뉴클레오티드 유사체(NA)를 사용한 치료는 논쟁의 대상이었습니다. [4] 배경/목적 B형 간염 표면 항원(HBsAg) 양성 신장 이식 수혜자는 평생 면역억제제와 뉴클레오티드 유사체(NA)를 복용해야 합니다. [5] 간 섬유화가 있는 만성 B형 간염(CHB) 환자를 등록하고 뉴클레오시드/뉴클레오티드 유사체(NA) 또는 NA와 YQHX를 투여하도록 할당되었습니다. [6] 이들은 RNA 중합효소에 의한 개시 기질로서 뉴클레오티드 유사체의 주형 의존적 통합을 통해 RNA의 5' 위치에 설치됩니다. [7] 이 연구에서 우리는 COVID-19를 표적으로 하는 HIV 프로테아제 억제제와 뉴클레오티드 유사체를 정제하기 위해 항 HIV 약물의 분자 도킹을 수행했습니다. [8] 뉴클레오티드 유사체는 바이러스 감염을 포함한 광범위한 질병을 치료할 수 있는 신뢰할 수 있는 잠재적인 치료 약물인 분기형 스캐폴드입니다. [9] 행동 양식 2012년 1월부터 2017년 6월까지 이 두 3차 센터에 48주 이상 동안 추가 또는 페그인터페론으로의 전환에 의해 시작된 NA(뉴클레오사이드/뉴클레오티드 유사체) 유도 바이러스 억제가 있는 비간경변성 CHB 환자가 등록되었습니다. [10] 방법: 2012년 1월부터 2017년 6월까지 2개의 3차 센터에 48주 동안 NA(뉴클레오사이드/뉴클레오티드 유사체) 유도 바이러스 억제로 페그인터페론 치료를 시작한 비간경변성 CHB 환자를 등록했습니다. [11] 더욱이, 뉴클레오사이드/뉴클레오타이드 유사체를 사용한 항바이러스 치료는 HBV 환자에서 HCC 위험 감소와 관련이 있습니다. [12] 배경: 뉴클레오타이드 유사체(NTs) 단일 요법은 면역 조절 기능으로 인해 뉴클레오시드 유사체(NS)보다 B형 간염 표면 항원(HBsAg) 감소에 더 큰 효과가 있을 수 있습니다. [13] 여러 연구에서 페그 인터페론 알파(Peg-IFNα)와 뉴클레오티드 유사체를 결합하면 만성 B형 간염(CHB)에 상보적인 효과가 있음이 밝혀졌지만 최적의 요법과 잠재적 기전은 아직 불분명합니다. [14] 우리는 더 넓은 스펙트럼의 항바이러스 활성을 가진 뉴클레오티드 유사체의 개발에 대한 미래의 노력이 부피가 큰 1'-변형의 억제 효과를 활용하면서 통합 속도를 개선하는 데 초점을 맞춰야 한다고 결론지었습니다. [15] 위음성 결과는 드물었고 대부분 비활성 HBsAg 보균자 또는 뉴클레오시드/뉴클레오티드 유사체로 치료받은 환자를 포함했습니다. [16] 뉴클레오사이드 및 뉴클레오티드 유사체는 인간 면역결핍 바이러스(HIV), B형 간염 바이러스(HBV), C형 간염 바이러스(HCV), 단순 포진 바이러스(HSV), 수두 대상포진 바이러스(VZV)와 같은 감염성 질병의 치료에 필수적인 항바이러스제입니다. 및 인간 거대세포바이러스(HCMV). [17] 뉴클레오사이드/뉴클레오타이드 유사체는 미토콘드리아 손상과 심장독성을 유발하는 것으로 나타났으며, 이는 중증 COVID-19 환자에서 자주 발생하는 저산소증으로 인해 악화될 수 있습니다. [18] 그러나 다양한 용도로 사용되는 약물(항바이러스제, 면역 조절제, 뉴클레오티드 유사체) 및 회복기 혈장 요법은 특정 제한 및 조건 하에서 FDA에 의해 COVID-19에 대한 긴급 사용이 승인되었습니다. [19] HZ에 대한 효과적인 백신이 이용 가능하지만, 현재 사용되는 뉴클레오티드 유사체는 종종 HZ, 특히 PHN에 대한 효과가 제한되어 있으므로 HZ에 대한 추가 항바이러스 요법이 여전히 필요합니다. [20] 뉴클레오사이드와 뉴클레오타이드 유사체는 구조적으로 유사한 항대사물질이며 다양한 감염성 DNA 및 RNA 바이러스에 대한 유망한 소분자 화학요법제입니다. [21] 억제제 개발 노력을 지원하기 위해 우리는 여기에서 다양한 자연 발생 뉴클레오티드, 소분자 및 GS-441524 및 그 인산화 유사체, 렘데시비르의 활성 대사 산물을 포함한 뉴클레오티드 유사체와 복합된 포괄적인 매크로도메인 결정 구조 세트를 보고합니다. [22] 억제제 개발 노력을 지원하기 위해 우리는 GS-441524 및 그 인산화 유사체, 렘데시비르의 활성 대사 산물을 포함한 다양한 자연 발생 뉴클레오티드, 소분자 및 뉴클레오티드 유사체와 복합된 포괄적인 매크로도메인 결정 구조 세트를 보고합니다. [23] 현재, 저항성에 대한 높은 장벽을 갖는 뉴클레오사이드/뉴클레오타이드 유사체가 1차 요법입니다. [24] 환자가 뉴클레오시드/뉴클레오티드 유사체로 치료될 수 있지만, 이는 지속적인 HBV 공유 폐쇄 원형 DNA(cccDNA) 게놈을 제거하지 않고 HBV 역가를 하위 검출 수준으로 억제할 뿐입니다. [25] 우리의 in silico 분자 도킹 연구에서 FDA 승인 항바이러스제를 포함하여 우수한 ADME 설명자와 일부 다른 뉴클레오티드 유사체를 포함하는 총 173개의 화합물이 스크리닝되었습니다. [26] 4%)는 이전에 뉴클레오티드 유사체로 처리되었습니다. [27] RdRP를 표적으로 하는 약물의 주요 부류는 뉴클레오티드 유사체입니다. [28] 핵심어: B형 간염 바이러스; 유전자형; 내성 돌연변이; 뉴클레오사이드/뉴클레오타이드 유사체. [29] 인터페론(IFN)과 뉴클레오티드 유사체를 포함하여 만성 B형 간염(CHB)을 치료하는 데 사용되는 두 가지 주요 유형의 약물이 있습니다. [30] 뉴클레오티드 유사체(NA)와 B형 간염 면역 글로불린(HBIG)의 장기 투여는 간이식(LT) 후 HBV 재감염을 예방하기 위해 B형 간염 바이러스(HBV) 관련 간 질환 환자의 표준 예방을 포함합니다. [31] 배경 및 목적경구 뉴클레오사이드/뉴클레오타이드 유사체(NA)는 우수한 효능으로 만성 B형 간염(CHB) 치료를 위해 옹호되었습니다. [32] 가장 일반적으로 뉴클레오티드 유사체는 siRNA 돌출부를 대체하는 데 사용됩니다. [33] 뉴클레오티드 유사체의 경구 투여 및 인터페론-α(IFNα) 주사는 B형 간염 바이러스(HBV) 복제를 즉시 억제하는 데 사용됩니다. [34] 인터페론(IFN) 제제나 뉴클레오사이드/뉴클레오티드 유사체와 같은 HBV에 대한 현재의 치료법이 충분하지 않기 때문에 HBV에 대한 보다 효과적인 제제의 개발이 시급하다. [35] 방법 CHB 알츠하이머병으로 입원한 111명의 입원 시 ACLF 발생률, 28일 및 90일 간 이식(LT) 무사망률, 이전 뉴클레오사이드/뉴클레오타이드 유사체(NUC) 치료 및 입원 시 혈청 HBV DNA 수준(ad-level) -관련 간경변을 분석하였다. [36] 2CdA를 포함한 뉴클레오티드 유사체가 DNA에 통합된다는 점을 감안할 때, DNA 복구 메커니즘을 잠재적으로 방해할 수 있습니다. 결과적으로, 뉴클레오티드 유사체는 MDS를 유도하기 위해 알킬화제와 상승적으로 작용할 수 있습니다. [37] 여기에서 우리는 다양한 deoxy- 및 ribonucleotide 유사체를 탐색하여 SSO를 최적화하려는 노력의 체계적인 확장을 보고합니다. [38] 뉴클레오티드 유사체 및 부위 지정 돌연변이 유발로 구축된 미세소관을 사용하여, 우리는 EB2가 상이한 뉴클레오티드의 1:1 혼합물을 포함하는 미세소관 격자에 대한 결합을 선호하고 그것의 독특한 결합 특이성이 의 오른쪽 인터페이스에서 아미노산 치환에 의해 부여된다는 것을 보여줍니다. 튜불린이 있는 EB 미세소관 결합 도메인. [39] B형 간염 바이러스를 표적으로 하는 뉴클레오사이드 및 뉴클레오타이드 유사체(NUC)는 단일 요법으로 장기간 투여시 내성 바이러스를 선택할 수 있습니다. [40] HBV 재감염을 예방하기 위한 다양한 전략은 면역글로불린(HBIG)의 단일 적용에서 HBIG와 함께 현대 뉴클레오사이드/뉴클레오티드 유사체(NUC)를 사용한 후 HBIG 중단에 이르기까지 다양합니다. [41] 주요 대사 경로에 속하는 효소를 포함하여 이 새로운 문제에 대처하기 위해 새로운 약물 및 표적이 조사되고 있으며, 뉴클레오사이드 및 뉴클레오티드 유사체도 잠재적인 약물의 유망한 부류입니다. [42] 인터페론(표준 및 페그인터페론)(Peg-IFN) 및 뉴클레오사이드/뉴클레오티드 유사체(NA)는 CHB 치료에 널리 사용됩니다. [43] 그래픽 요약 뉴클레오티드 유사체, EFdA, EdA 및 EdAP의 합성 및 B형 간염 바이러스 복제에 대한 EdAP의 효과. [44] 최근에 진화된 XNA 중합효소를 사용하여 DNA 이중체 돌출부에 뉴클레오티드 유사체의 통합 프로파일이 비교됩니다. [45] 가장 일반적으로 뉴클레오티드 유사체는 siRNA 돌출부를 대체하는 데 사용됩니다. [46] Pegylated-IFNa 및 뉴클레오티드 유사체(NA)는 현재 표준 요법 방법입니다. [47] 이 논문은 또한 뉴클레오티드 유사체의 적용이 G-quadruplexes의 토폴로지를 변형할 수 있는 방법에 대한 정보를 제공합니다. [48] 우리는 프라이머/주형 DNA와 복합된 Pol γ의 일련의 구조와 pol 및 exo 활성에 의해 차등적으로 통합되고 절단되는 뉴클레오티드 기질 또는 일련의 뉴클레오티드 유사체를 비교했습니다. [49] 배경 뉴클레오사이드 및 뉴클레오타이드 유사체(NA)는 미토콘드리아 독성의 위험이 있어 젖산 증가를 유도합니다. [50]
tenofovir disoproxil fumarate 테노포비르 디소프록실 푸마르산염
BACKGROUND Long-term use of nucleotide analogues such as adefovir (ADV) or tenofovir disoproxil fumarate (TDF) may cause renal impairment. [1] We analyzed the cost-effectiveness of the first-line therapies including nucleotide analogues (NAs), namely tenofovir alafenamide fumarate (TAF), tenofovir disoproxil fumarate (TDF) and entecavir, and Peg-IFN for patients with chronic hepatitis B (CHB) in China. [2] The current standard therapy is a long-term treatment with nucleoside or nucleotide analogues such as entecavir, tenofovir disoproxil fumarate or tenofovir alafenamide, while in selected cases interferon treatment (for 48 weeks) may be useful. [3] The current standard therapy is a long-term treatment with nucleoside or nucleotide analogues such as entecavir, tenofovir disoproxil fumarate or tenofovir alafenamide, while in selected cases interferon treatment (for 48 weeks) may be useful. [4] Background/Aims Renal toxicity is a concern in patients with chronic hepatitis B taking nucleotide analogues, such as adefovir (ADV) and tenofovir disoproxil fumarate (TDF). [5]배경 아데포비어(ADV) 또는 테노포비르 디소프록실 푸마르산염(TDF)과 같은 뉴클레오티드 유사체의 장기간 사용은 신장애를 유발할 수 있습니다. [1] 우리는 뉴클레오티드 유사체(NA), 즉 테노포비르 알라페나미드 푸마르산염(TAF), 테노포비르 디소프록실 푸마르산염(TDF) 및 엔테카비르, Peg-IFN을 포함한 1차 요법의 만성 B형 간염(CHB) 환자를 위한 비용 효율성을 분석했습니다. 중국. [2] 현재 표준 요법은 엔테카비르, 테노포비르 디소프록실 푸마르산염 또는 테노포비르 알라페나미드와 같은 뉴클레오시드 또는 뉴클레오티드 유사체를 사용한 장기 치료이며, 일부 경우에는 인터페론 치료(48주 동안)가 유용할 수 있습니다. [3] 현재 표준 요법은 엔테카비르, 테노포비르 디소프록실 푸마르산염 또는 테노포비르 알라페나미드와 같은 뉴클레오시드 또는 뉴클레오티드 유사체를 사용한 장기 치료이며, 일부 경우에는 인터페론 치료(48주 동안)가 유용할 수 있습니다. [4] nan [5]
nucleotide analogues targeting
Prolonged therapy with nucleoside/nucleotide analogues targeting the HBV-polymerase may lead to resistance and rarely results in the loss of HBsAg. [1] This review will discuss progress made in the development of antiviral nucleoside and nucleotide analogues targeting viral RNA synthesis as effective therapeutics against CoV infections and propose promising strategies for combination therapy. [2]HBV 중합효소를 표적으로 하는 뉴클레오사이드/뉴클레오타이드 유사체를 사용한 장기간 치료는 내성을 유발할 수 있으며 드물게 HBsAg의 손실을 초래할 수 있습니다. [1] nan [2]
nucleotide analogues capable
Nucleic acid-protein interactions are vital for the coordinated and controlled functioning of a cell, leading to the design of several nucleoside/nucleotide analogues capable of mimicking these interactions and hold paramount importance in the field of drug discovery. [1] Upon the addition of NAD (nicotinamide adenine dinucleotide), AMP (adenosine monophosphate), GMF (guanosine monophosphate) or caffeine (nucleotide analogues capable of forming nanocomplexes with an antibiotic), the occurrence of AMD and 7AAMD in thymocytes significantly increases. [2]핵산-단백질 상호작용은 세포의 조정되고 제어된 기능에 필수적이며, 이러한 상호작용을 모방할 수 있고 약물 발견 분야에서 가장 중요한 몇 가지 뉴클레오시드/뉴클레오티드 유사체의 설계로 이어집니다.