Novel Analogues(소설 아날로그)란 무엇입니까?
Novel Analogues 소설 아날로그 - Furthermore, structural aspects of phytohormones and their known analogues are also discussed that can provide the basis for the synthesis of novel analogues. [1] The use of this concurrent protocol is anticipated to expedite the discovery of novel leads for dual and selective inhibitors against IDO1 and or TDO2 and speed the evaluation of novel analogues that will ensue. [2] They have led to the production of a myriad of novel analogues with optimized structural and functional features and of the feasibility for their industrial manufacture. [3] Receptor radiolabeled displacement and functional assays were used to measure in vitro the binding affinity and receptors activation of the novel analogues. [4] In these novel analogues, the C5 hydroxyl has been replaced with a proton and a methyl ether respectively. [5] It is still needed to synthesize the novel analogues that would be helpful to cure infections caused by the resistant bacteria. [6] In this work, novel analogues of the potential CHIKV nsP2 protease inhibitor, first reported by Das et al. [7] Further structure-activity relationship studies led to the discovery of novel analogues with increased potentiation. [8] These studies expand upon prior understanding of triazolopyrimidine SAR and enabled the identification of novel analogues that, relative to the existing lead, exhibit improved physicochemical properties, MT-stabilizing activity, and pharmacokinetics. [9] Herein, we report the synthesis and evaluation of novel analogues of UK-5099 both in vitro and in vivo for the development of mitochondrial pyruvate carrier (MPC) inhibitors to treat hair loss. [10] Using selected examples from the literature, an in-depth discussion of the synthetic techniques and reaction parameters applied for the successful syntheses of 12-, 13-, and 14-membered natural product CTPs and their novel analogues are presented, with particular focus on the cyclization step. [11] This allowed the preparation of a TRIM24 bromodomain inhibitor and a series of novel analogues. [12] Preliminary SAR indicated a general direction for further optimization of these novel analogues. [13] Based on the structure of the 20-hydroxy metabolite, novel analogues (4a,b) with the modifications, including the 1α-hydroxy, 25-hydroxy and 2α-methyl groups, have been designed. [14] Interpretation MAGL inhibitors such as JZL184, or its novel analogues, may be of value in the treatment of bone disease caused by primary bone cancer and bone metastasis, however, activation of the skeletal endocannabinoid system may limit their usefulness as osteoprotective agents. [15] Here we present mechanistic evidence for the differences in biochemical activity among MTM and its novel analogues. [16] Through this synthesis, we report the antibiotic activity of novel analogues of this family confirming the selectivity for fluoroquinolone resistant bacteria and potential future opportunities for further optimisation. [17] With the help of structure based drug design some novel analogues of donepezil have been designed and the molecular docking studies with structure based ADME properties prediction studies is performed for prediction of AChE inhibitory activity. [18] A series of novel analogues of glycine-betaine ionic liquids (AGB-ILs), viz. [19] Particularly, four compounds were found to be micromolar LsrK inhibitors (IC50 ranging between 100 μM and 500 μM) encouraging further exploration of novel analogues as potential new antimicrobials. [20] To study its role in more detail, we designed synthetic routes to novel analogues of ADPR and 2′-deoxy-ADPR that were modified only by removal of a single hydroxyl group from the terminal ribose. [21] In this study, we further evaluated the antitumor activity of 5F02 and several of its novel analogues against PC cells. [22] Concise and reliable synthetic strategies were developed to access these novel analogues. [23] Novel analogues with one (carnosine+1) and two (carnosine+2) methylene groups in the alkyl chain of the β-alanine react with HOCl to yield monochloramines that undergo transchlorinations to yield a mixture of mono- and dichloramines. [24] In this study, we analyzed the possible effect of (-)-galiellalactone and its novel analogues, SG-1709 and SG-1721, and determined whether these agents exerted their antineoplastic effects by suppressing the STAT3 signaling pathway in TNBC cells. [25]또한, 새로운 유사체 합성의 기초를 제공할 수 있는 식물 호르몬 및 알려진 유사체의 구조적 측면도 논의됩니다. [1] 이 동시 프로토콜의 사용은 IDO1 및/또는 TDO2에 대한 이중 및 선택적 억제제에 대한 새로운 리드의 발견을 촉진하고 계속될 새로운 유사체의 평가를 가속화할 것으로 예상됩니다. [2] 그들은 최적화된 구조적 및 기능적 특징과 산업적 제조 가능성을 가진 무수한 새로운 유사체의 생산을 이끌었습니다. [3] 수용체 방사성 표지된 변위 및 기능 분석을 사용하여 신규 유사체의 결합 친화도 및 수용체 활성화를 시험관내에서 측정하였다. [4] 이 새로운 유사체에서 C5 하이드록실은 각각 양성자와 메틸 에테르로 대체되었습니다. [5] 내성 박테리아에 의한 감염을 치료하는 데 도움이 될 새로운 유사체를 합성하는 것은 여전히 필요합니다. [6] 이 작업에서 Das et al.에 의해 처음 보고된 잠재적인 CHIKV nsP2 프로테아제 억제제의 새로운 유사체. [7] 추가 구조-활성 관계 연구는 강화가 증가된 새로운 유사체의 발견으로 이어졌습니다. [8] 이러한 연구는 트리아졸로피리미딘 SAR에 대한 사전 이해를 확장하고 기존 리드에 비해 개선된 물리화학적 특성, MT 안정화 활성 및 약동학을 나타내는 새로운 유사체의 식별을 가능하게 했습니다. [9] 여기에서 우리는 탈모 치료를 위한 미토콘드리아 피루브산 운반체(MPC) 억제제의 개발을 위해 시험관 내 및 생체 내에서 UK-5099의 새로운 유사체의 합성 및 평가를 보고합니다. [10] 문헌에서 선택한 예를 사용하여 12, 13, 14원 천연물 CTP와 새로운 유사체의 성공적인 합성에 적용된 합성 기술 및 반응 매개변수에 대한 심층 토론이 제공되며, 특히 중점을 둡니다. 순환 단계. [11] 이를 통해 TRIM24 브로모도메인 억제제 및 일련의 신규 유사체를 제조할 수 있었습니다. [12] 예비 SAR은 이러한 새로운 유사체의 추가 최적화를 위한 일반적인 방향을 나타냈습니다. [13] 20-하이드록시 대사 산물의 구조를 기반으로 1α-하이드록시, 25-하이드록시 및 2α-메틸 그룹을 포함하여 변형된 새로운 유사체(4a,b)가 설계되었습니다. [14] 해석 JZL184 또는 이의 신규 유사체와 같은 MAGL 억제제는 원발성 골암 및 골 전이로 인한 골 질환 치료에 가치가 있을 수 있지만 골격 엔도카나비노이드 시스템의 활성화는 골보호제로서의 유용성을 제한할 수 있습니다. [15] 여기에서 우리는 MTM과 그 새로운 유사체 간의 생화학적 활성의 차이에 대한 기계적 증거를 제시합니다. [16] 이 합성을 통해 우리는 fluoroquinolone 내성 박테리아에 대한 선택성과 추가 최적화를 위한 잠재적인 미래 기회를 확인하는 이 과의 새로운 유사체의 항생제 활성을 보고합니다. [17] 구조 기반 약물 설계의 도움으로 도네페질의 일부 새로운 유사체가 설계되었으며 구조 기반 ADME 특성 예측 연구를 사용한 분자 도킹 연구가 AChE 억제 활성 예측을 위해 수행되었습니다. [18] 일련의 새로운 글리신-베타인 이온성 액체 유사체(AGB-IL), 즉. [19] 특히, 4가지 화합물이 마이크로몰 LsrK 억제제(IC50 범위 100μM~500μM)로 밝혀져 잠재적인 새로운 항균제로서 새로운 유사체에 대한 추가 탐구를 고무했습니다. [20] 그것의 역할을 더 자세히 연구하기 위해 우리는 말단 리보스에서 단일 히드록실기를 제거함으로써만 변형된 ADPR 및 2'-데옥시-ADPR의 새로운 유사체에 대한 합성 경로를 설계했습니다. [21] 이 연구에서 우리는 PC 세포에 대한 5F02 및 몇 가지 새로운 유사체의 항종양 활성을 추가로 평가했습니다. [22] 이러한 새로운 유사체에 접근하기 위해 간결하고 신뢰할 수 있는 합성 전략이 개발되었습니다. [23] β-알라닌의 알킬 사슬에 1개(carnosine+1) 및 2개(carnosine+2) 메틸렌 그룹이 있는 새로운 유사체는 HOCl과 반응하여 모노클로라민을 생성하고, 이 모노클로라민은 트랜스염소화를 거쳐 모노 및 디클로라민의 혼합물을 생성합니다. [24] 이 연구에서 우리는 (-)-갈리엘라락톤과 그 새로운 유사체인 SG-1709 및 SG-1721의 가능한 효과를 분석하고 이러한 제제가 TNBC 세포에서 STAT3 신호 전달 경로를 억제하여 항종양 효과를 발휘하는지 여부를 확인했습니다. [25]
Two Novel Analogues
Furthermore, molecular dynamics simulations between the CB2 receptor and two novel analogues resulted in unique interaction profiles by tightly occupying the active ligand-binding domain of the CB2 receptor and maintaining stable interactions with the critical residues Phe94, Phe281, and Ser285. [1] In order to elucidate the relationships between amino acid sequence and conformation of this bicyclic peptide fragment, we have used solid‐phase peptide synthesis to prepare two novel analogues of nisin(1–12) in which the dehydro residues have been replaced. [2] Based on an established method for the synthesis of amide, two novel analogues (4 and 5) of (S)-perillic acid were synthesized and their structures were affirmed using nuclear magnetic resonance spectroscopic analysis. [3] A new asymmetric synthesis of the naturally occurring styryl lactone cardiobutanolide and two novel analogues have been achieved starting from d -xylose. [4] In this study, we chemically synthesized two novel analogues of climacostol, namely, 2-methyl-5 [(2Z)-non-2-en-1-yl]benzene-1,3-diol (AN1) and 5-[(2Z)-non-2-en-1-yl]benzene-1,2,3-triol (AN2), with the aim to increase the activity of the native toxin, evaluating their effects on prokaryotic and free-living protists and on mammalian tumour cells. [5]또한, CB2 수용체와 두 개의 새로운 유사체 사이의 분자 역학 시뮬레이션은 CB2 수용체의 활성 리간드 결합 도메인을 단단히 점유하고 중요한 잔기 Phe94, Phe281 및 Ser285와의 안정적인 상호 작용을 유지함으로써 독특한 상호 작용 프로필을 생성했습니다. [1] 이 바이사이클릭 펩타이드 단편의 구조와 아미노산 서열 사이의 관계를 설명하기 위해 우리는 고체상 펩타이드 합성을 사용하여 탈수소 잔기가 대체된 니신(1-12)의 두 가지 새로운 유사체를 준비했습니다. [2] 아미드 합성에 대한 확립된 방법을 기반으로 (S)-페릴산의 두 가지 신규 유사체(4 및 5)를 합성하고 핵자기 공명 분광 분석을 사용하여 구조를 확인했습니다. [3] 자연적으로 발생하는 스티릴 락톤 카디오부탄올라이드와 2개의 신규 유사체의 새로운 비대칭 합성이 d-자일로스에서 시작하여 달성되었습니다. [4] 이 연구에서 우리는 2-메틸-5[(2Z)-논-2-엔-1-일]벤젠-1,3-디올(AN1)과 5-[( 2Z)-논-2-엔-1-일]벤젠-1,2,3-트리올(AN2), 고유 독소의 활성을 증가시키기 위한 목적으로, 원핵생물 및 자유생활 원생생물에 대한 영향 평가 포유류 종양 세포. [5]
These Novel Analogues
These novel analogues therefore present a potentially better option for analgesia in battlefield and surgical scenarios where blood loss and blood clotting is a concern. [1] These novel analogues are privileged scaffolds for the development of anti‐virulence therapeutics against S. [2] These novel analogues possess enhanced rodent PK, while also maintaining good mGlu2 NAM potency, selectivity (versus mGlu3 and the remaining six mGlu receptors), and high CNS penetration. [3]따라서 이러한 새로운 유사체는 혈액 손실 및 혈액 응고가 우려되는 전장 및 수술 시나리오에서 진통에 대한 잠재적으로 더 나은 옵션을 제시합니다. [1] 이 새로운 유사체는 S. [2] 이 새로운 유사체는 향상된 설치류 PK를 보유하는 동시에 우수한 mGlu2 NAM 효능, 선택성(mGlu3 및 나머지 6개 mGlu 수용체 대비) 및 높은 CNS 침투를 유지합니다. [3]
Several Novel Analogues
Systematic optimization resulted in several novel analogues with Ki values of 0. [1] METHODS AND RESULTS Infarct size using the GSK3β inhibitor BIO (6-bromoindirubin-3'-oxime) and several novel analogues (MLS2776-MLS2779) was determined in anaesthetized rabbits and mice. [2]체계적인 최적화를 통해 Ki 값이 0인 몇 가지 새로운 유사체가 탄생했습니다. [1] 방법 및 결과 GSK3β 억제제 BIO(6-브로모인디루빈-3'-옥심) 및 여러 신규 유사체(MLS2776-MLS2779)를 사용하여 경색 크기를 마취된 토끼 및 마우스에서 결정했습니다. [2]