Modified Analogues(수정된 아날로그)란 무엇입니까?
Modified Analogues 수정된 아날로그 - The tyrosinase inhibitory activity of the natural curcuminoids and the modified analogues on both L-tyrosine and DOPA substrates were evaluated. [1] The objective was to study the applicability of CMC solutions and their modified analogues for the gel-based pharmaceutical preparations. [2] In the past two decades, phytochemically driven Lantadenes and their modified analogues have attracted lots of attention due to their tumor necrosis factor-α induced nuclear factor-kappa B inhibition and consequently their promising anticancer potential. [3] We use azide-modified analogues to probe the fatty acid influx and surface-immobilized dendrimers with dibenzocyclooctyne (DBCO) groups for detection. [4] Azalamellarin N, a synthetic lactam congener of the marine natural product lamellarin N, and its A-ring-modified analogues were synthesized and evaluated as potent and non-covalent inhibitors of the drug-resistant epidermal growth factor receptor T790M/L858R mutant. [5] The paper presents the results of studies of penetration through the hemato-encephalic barrier (BBB) of rats of three new peptide drugs -modified analogues of endogenous neuropeptides and their active metabolites created in the research Zakusov institute of Pharmacology. [6] A new series of N-modified analogues of the VV-hemorphin-5 with aminophosphonate moiety have been synthesized, characterized and investigated for anticonvulsant activity. [7] One single‐ [N,N‐dipropyl amide of salinomycin (5 a)] and two novel double‐modified analogues [N,N‐dipropyl amide of C20‐oxosalinomycin (5 b) and piperazine amide of C20‐oxosalinomycin (13 b)] were found to be more potent toward the MDA‐MB‐231 cell line than SAL or its C20‐oxo analogue 2. [8] A tunable chemoenzymatic strategy provides access to the entire class of magic spot nucleotides and modified analogues. [9] The N4‐acylated cytidine derivatives were subjected to competitive nucleotide incorporation by using phi29 DNA polymerase, showing that a high‐fidelity phi29 DNA polymerase efficiently used the modified analogues in the presence of its natural counterpart. [10] In particular, the Ni complex [(L1)NiII]2– (12–; L1 = o-phenylenebis(oxamidate)) and its modified analogues [(L2)NiII]2– (22–; L2 = 4,5-dimethyl-1,2-phenylenebis(oxamidate)) and [(L3)NiII]2– (32–; L3 = 4-methoxy-1,2-phenylenebis(oxamidate)) have been prepared and evaluated as molecular water oxidation catalysts at basic pH. [11] Experimental pharmacokinetics of new pharmacologically active peptides, modified analogues of endogenous neuropeptides, has been investigated in rats and rabbits. [12] OBJECTIVE To test three different groups of 2'C - modified analogues of guanosine nucleotide against HCV polymerase. [13] Kinetin riboside and its four base-modified analogues were synthesized and their structures in solution were examined by multinuclear 1D and 2D variable-temperature NMR techniques. [14] This review highlights the achievements of the last two decades in the chemistry of complexes of these metals with porphyrins and some of their modified analogues. [15] P(NIPAAm-co-DMAPAAm) modified liposomes in particular exhibited effective siRNA transfection properties with low cytotoxicity compared with P(NIPAAm-co-DMAAm) modified analogues. [16]L-티로신 및 DOPA 기질 모두에 대한 천연 커큐미노이드 및 변형 유사체의 티로시나제 억제 활성을 평가했습니다. [1] 목적은 겔 기반 제약 제제에 대한 CMC 용액 및 변형된 유사체의 적용 가능성을 연구하는 것이었습니다. [2] 지난 20년 동안 식물화학적으로 구동되는 Lantadenes 및 변형된 유사체는 종양 괴사 인자-α 유도 핵 인자-카파 B 억제 및 결과적으로 유망한 항암 잠재력으로 인해 많은 관심을 끌었습니다. [3] 우리는 검출을 위해 디벤조시클로옥틴(DBCO) 그룹이 있는 지방산 유입 및 표면 고정 덴드리머를 조사하기 위해 아지드 수정 유사체를 사용합니다. [4] 해양 천연물 lamellarin N의 합성 락탐 동족체인 Azalamellarin N과 A-ring-modified 유사체를 합성하고 약물 내성 표피 성장 인자 수용체 T790M/L858R 돌연변이의 강력한 비공유 억제제로 평가했습니다. [5] 이 논문은 연구 Zakusov 약리학 연구소에서 생성된 내인성 신경 펩티드의 변형된 유사체와 활성 대사 산물의 세 가지 새로운 펩티드 약물의 쥐의 혈액 뇌 장벽(BBB)을 통한 침투에 대한 연구 결과를 제시합니다. [6] 아미노포스포네이트 모이어티가 있는 VV-헤모르핀-5의 새로운 일련의 N-변형 유사체가 합성되고, 특성화되고 항경련제 활성에 대해 조사되었습니다. [7] 단일-[살리노마이신의 N,N-디프로필 아미드(5 a)] 1개 및 신규 이중 변형 유사체 2개[C20-옥살리노마이신의 N,N-디프로필 아미드(5 b) 및 C20-옥살리노마이신의 피페라진 아미드(13 b) ]는 SAL 또는 그 C20-oxo 유사체 2보다 MDA-MB-231 세포주에 대해 더 강력한 것으로 밝혀졌습니다. [8] 조정 가능한 화학효소 전략은 매직 스팟 뉴클레오티드 및 변형된 유사체의 전체 클래스에 대한 액세스를 제공합니다. [9] N4-아실화된 시티딘 유도체는 phi29 DNA 중합효소를 사용하여 경쟁적인 뉴클레오티드 통합을 수행했으며, 이는 고충실도 phi29 DNA 중합효소가 천연 대응물의 존재 하에서 변형된 유사체를 효율적으로 사용함을 보여줍니다. [10] 특히, Ni 착물 [(L1)NiII]2-(12-; L1 = o-페닐렌비스(옥사미데이트)) 및 이의 변형된 유사체 [(L2)NiII]2-(22-; L2 = 4,5-디메틸 -1,2-페닐렌비스(옥사미데이트)) 및 [(L3)NiII]2-(32-; L3 = 4-메톡시-1,2-페닐렌비스(옥사미데이트))가 제조되었으며 염기성에서 분자 물 산화 촉매로 평가되었습니다. pH. [11] 새로운 약리학적 활성 펩티드, 내인성 신경 펩티드의 변형된 유사체의 실험적 약동학이 쥐와 토끼에서 조사되었습니다. [12] 목적 HCV 중합효소에 대한 구아노신 뉴클레오티드의 변형된 유사체 2'C의 세 가지 그룹을 테스트합니다. [13] Kinetin riboside와 4개의 염기 변형 유사체를 합성하고 용액 내 구조를 다핵 1D 및 2D 가변 온도 NMR 기술로 조사했습니다. [14] 이 리뷰는 포르피린 및 일부 변형된 유사체와 이들 금속의 착물의 화학에서 지난 20년의 성과를 강조합니다. [15] P(NIPAAm-co-DMAPAAm) 변형된 리포솜은 특히 P(NIPAAm-co-DMAAm) 변형된 유사체와 비교하여 낮은 세포독성으로 효과적인 siRNA 형질감염 특성을 나타냈다. [16]
Chemically Modified Analogues
The detection of NSO is often challenged by the limited diagnostic time frame allowed by urine sampling and the wide range of chemically modified analogues, continuously introduced to the recreational drug market. [1] In this framework, the design of chemically modified analogues (called carbohydrate mimics or glycomimetics) appears as a valid alternative for the development of therapeutic agents. [2]NSO의 검출은 종종 소변 샘플링에 의해 허용되는 제한된 진단 시간 프레임과 레크리에이션 약물 시장에 지속적으로 도입되는 광범위한 화학적 변형 유사체로 인해 어려움을 겪습니다. [1] 이 프레임워크에서 화학적으로 변형된 유사체(탄수화물 모방체 또는 글리코미메틱이라고 함)의 디자인은 치료제 개발을 위한 유효한 대안으로 나타납니다. [2]