Curcumin Analogues(커큐민 유사체)란 무엇입니까?
Curcumin Analogues 커큐민 유사체 - Methods: In the present work, curcumin analogues have been screened from the MolPort database using a pharmacophore model that comprised a ligand-based approach. [1] Curcumin analogues are polyphenolic compounds as the bioactive substances extracted from turmeric. [2] In the present study the probabilities of a series of curcumin analogues to possess potential as antineoplastic, prostate cancer treatment and anticarcinogenic agents has been studied theoretically applying a selection of quantitative structure-activity relation and absorption, distribution, metabolism, and excretion (ADME) approaches. [3] The Co(II) complexes having ferrocene-based curcuminoid are remarkably stable at physiological condition with higher lipophilicity compared to their curcumin analogues. [4] In order to bridge the gap in how curcumin operates as a RecA inhibitor, we used computational approaches to model interactions between RecA protein and curcumin analogues. [5] Also, the structure-activity relationship of several analogues and some selected examples of patents on curcumin analogues were displayed. [6] Curcumin analogues like IND-4, FLLL, GO-Y030 and C086 have demonstrated to produce greater cytotoxicity when experimentally studied and study results from many have been suggested to be the same. [7] This study is aimed to determine the 3D structure of a bacterial virulence protein Sortase A (SrtA) and to screen for curcumin analogues with high bioavailability and drug like properties that can target SrtA. [8] A structure activity relationship study of curcumin analogues for the inhibition of amyloid β aggregation is described. [9] This study aims to investigate the blood–brain barrier (BBB) permeability of curcumin analogues with shortened linkers and their ability to protect against amyloid‐beta toxicity in a whole organism model. [10] This study aims to investigate the neuroprotective effects of curcumin analogues, 7‐(4‐Hydroxy‐3‐methoxyphenyl)‐1‐phenyl‐4E‐hepten‐3‐one (AO‐2) on oxygen–glucose deprivation and re‐oxygenation (OGD/R) induced injury in cortical neurons, which is a widely accepted in‐vitro model for ischaemic reperfusion. [11] This study was aimed to investigate the effect of pentagamavunon-0 (PGV-0), one of the curcumin analogues, on OTM. [12] AKS was synthesized using insulated safrole compounds from Lawang oil and involved isomerization, oxidation, and aldol condensation of curcumin analogues. [13] Utilizing a structure-based drug design strategy, we designed and synthesized a series of curcumin analogues that were shown to be potent LSD1 inhibitors in the enzyme assay. [14] Here, a novel series of curcumin analogues were synthesized and evaluated for in vitro inhibition of aldose reductase (AR), the first and rate-limiting enzyme of the polyol pathway, which plays a key role in the onset and progression of diabetic complications. [15] We analyzed antitumor effects of a series of curcumin analogues. [16]방법: 현재 작업에서 curcumin 유사체는 리간드 기반 접근 방식을 포함하는 약전 모델을 사용하여 MolPort 데이터베이스에서 스크리닝되었습니다. [1] 커큐민 유사체는 심황에서 추출한 생리활성 물질인 폴리페놀 화합물입니다. [2] 현재 연구에서 일련의 커큐민 유사체가 항종양, 전립선암 치료제 및 항암제로서의 잠재력을 가질 확률은 정량적 구조-활성 관계 및 흡수, 분포, 대사 및 배설(ADME) 접근법의 선택을 적용하여 이론적으로 연구되었습니다. . [3] 페로센 기반 커큐미노이드를 갖는 Co(II) 복합체는 커큐민 유사체에 비해 더 높은 친유성을 갖는 생리학적 조건에서 현저하게 안정합니다. [4] 커큐민이 RecA 억제제로 작동하는 방식의 차이를 메우기 위해 우리는 RecA 단백질과 커큐민 유사체 간의 상호 작용을 모델링하기 위해 컴퓨터 접근 방식을 사용했습니다. [5] 또한, 여러 유사체의 구조-활성 관계와 커큐민 유사체에 대한 특허의 일부 선별된 예를 표시했습니다. [6] IND-4, FLLL, GO-Y030 및 C086과 같은 커큐민 유사체는 실험적으로 연구할 때 더 큰 세포 독성을 생성하는 것으로 나타났으며 많은 연구 결과가 동일하다고 제안되었습니다. [7] 이 연구는 박테리아 독성 단백질 Sortase A(SrtA)의 3D 구조를 결정하고 SrtA를 표적으로 할 수 있는 높은 생체 이용률과 약물 유사 특성을 가진 curcumin 유사체를 스크리닝하는 것을 목표로 합니다. [8] 아밀로이드 β 응집 억제를 위한 커큐민 유사체의 구조 활성 관계 연구가 설명됩니다. [9] 이 연구는 링커가 단축된 커큐민 유사체의 혈액-뇌 장벽(BBB) 투과성과 전체 유기체 모델에서 아밀로이드-베타 독성으로부터 보호하는 능력을 조사하는 것을 목표로 합니다. [10] 이 연구는 curcumin 유사체인 7-(4-Hydroxy-3-methoxyphenyl)-1-phenyl-4E-hepten-3-one(AO-2)이 산소-포도당 결핍 및 재산소화에 미치는 신경 보호 효과를 조사하는 것을 목표로 합니다. OGD/R)은 허혈성 재관류를 위한 체외 모델로 널리 받아들여지는 피질 뉴런의 손상을 유도했습니다. [11] 이 연구는 curcumin 유사체 중 하나인 pentagamavunon-0(PGV-0)이 OTM에 미치는 영향을 조사하기 위한 것입니다. [12] AKS는 Lawang 오일의 절연 사프롤 화합물을 사용하여 합성되었으며 커큐민 유사체의 이성질체화, 산화 및 알돌 축합을 포함합니다. [13] 구조 기반 약물 설계 전략을 활용하여 효소 분석에서 강력한 LSD1 억제제로 밝혀진 일련의 커큐민 유사체를 설계하고 합성했습니다. [14] 여기에서 새로운 일련의 커큐민 유사체가 합성되고 당뇨병 합병증의 발병 및 진행에 중요한 역할을 하는 폴리올 경로의 첫 번째이자 속도 제한 효소인 알도스 환원효소(AR)의 시험관 내 억제에 대해 평가되었습니다. [15] 우리는 일련의 커큐민 유사체의 항종양 효과를 분석했습니다. [16]
14 dien 3 14 서브 3
Next, reactivities of the keto-based curcumin analogues are found to follow the order of 1,5-bis(3,4-dimethoxyphenyl)penta-1,4-dien-3-one (GO-035) > 1,5-bis(3,4,5-trimethoxyphenyl)penta-1,4-dien-3-one (GO-Y016) > 1,5-bis[3,5-bis(methoxymethoxy)phenyl]penta-1,4-dien-3-one (GO-Y031) > 1,5-bis[3,5-dimethoxy-4-(methoxymethoxy)phenyl]penta-1,4-dien-3-one (GO-Y030) > dibenzalacetone (DBA) in both gas and DMSO solvent phases. [1] The synthesized 1,5 diarylpenta-1,4-dien-3-one derivatives (compounds 1-6) as synthetic curcumin analogues were tested for their potential anticancer activity against human ovarian and lung adenocarcinoma cells. [2]다음으로, 케토 기반 커큐민 유사체의 반응성은 1,5-비스(3,4-디메톡시페닐)펜타-1,4-디엔-3-온(GO-035) > 1,5-의 순서를 따르는 것으로 밝혀졌습니다. 비스(3,4,5-트리메톡시페닐)펜타-1,4-디엔-3-온(GO-Y016) > 1,5-비스[3,5-비스(메톡시메톡시)페닐]펜타-1,4-디엔 -3-온(GO-Y031) > 1,5-비스[3,5-디메톡시-4-(메톡시메톡시)페닐]펜타-1,4-디엔-3-온(GO-Y030) > 디벤잘아세톤(DBA) 기체 및 DMSO 용매 상 모두에서. [1] 합성 커큐민 유사체로서 합성된 1,5 diarylpenta-1,4-dien-3-one 유도체(화합물 1-6)는 인간 난소 및 폐 선암종 세포에 대한 잠재적 항암 활성에 대해 테스트되었습니다. [2]
Synthetic Curcumin Analogues 합성 커큐민 유사체
Our previous results obtained with some hydroxy-chalcones, which were identified as positive allosteric modulators (PAMs) of α7 nAChR, prompted us to evaluate the potential of some structurally related naturally occurring flavonoids and curcuminoids and some synthetic curcumin analogues, with the aim of identifying new allosteric modulators of the α7 nAChR. [1] The synthesized 1,5 diarylpenta-1,4-dien-3-one derivatives (compounds 1-6) as synthetic curcumin analogues were tested for their potential anticancer activity against human ovarian and lung adenocarcinoma cells. [2]α7 nAChR의 양성 알로스테릭 조절제(PAM)로 확인된 일부 하이드록시-칼콘으로 얻은 이전 결과를 통해 구조적으로 관련된 일부 자연 발생 플라보노이드 및 커큐미노이드 및 일부 합성 커큐민 유사체의 잠재성을 평가하게 되었습니다. α7 nAChR의 새로운 알로스테릭 조절제. [1] 합성 커큐민 유사체로서 합성된 1,5 diarylpenta-1,4-dien-3-one 유도체(화합물 1-6)는 인간 난소 및 폐 선암종 세포에 대한 잠재적 항암 활성에 대해 테스트되었습니다. [2]