Antimalarial Compounds(항말라리아 화합물)란 무엇입니까?
Antimalarial Compounds 항말라리아 화합물 - falciparum resistance to almost all antimalarial drugs has necessitated the search for antimalarial compounds. [1] We previously found that N‐89 and its derivative, N‐251, which are being developed as antimalarial compounds, showed multiple antiviral activities including hepatitis C virus (HCV). [2] In order to develop a new platform of drug discovery utilizing Indonesian bioresources under an international collaborative scheme, we aimed at: 1) establishment of an Indonesian microbial depository, 2) development of robust enzyme-based and cell-based screening systems, and 3) technology transfer necessary for screening, purification, and identification of antimalarial compounds from microbial culture broths. [3] There is, therefore, an urgent need to determine the susceptibility profile of all human malaria species to the current generation of antimalarial compounds. [4] In our study, the antimalarial compounds have been screened and docked against SARS-CoV-2-RdRp (PDB ID: 7BTF), and it was observed that the antimalarials chloroquine, hydroxychloroquine, and amodiaquine exhibit good affinity. [5] In this context, an in silico molecular docking and molecular dynamics (MD) simulation study on the existing 58 antiviral and antimalarial compounds was performed on 3CLpro, PLpro and RdRp SARS-CoV-2 proteins. [6] This indicates that an association with these membranes, or organelles such as the endoplasmic reticulum or branched mitochondrion, could be essential to the efficacies of these types of antimalarial compounds. [7] In addition, we identified Astragalin as one of the antimalarial compounds which are contained in PE. [8] Previously we have reported that the G protein-coupled receptor (GPCR)-like PfSR25 in Plasmodium falciparum is a potassium (K+) sensor linked to intracellular calcium signaling and that knockout parasites (PfSR25-) are more susceptible to oxidative stress and antimalarial compounds. [9] We describe a new strategy to assess resistance to antimalarial compounds as early as possible in preclinical development by leveraging tools to define the Plasmodium falciparum resistome, predict potential resistance risks of clinical failure for candidate therapeutics, and inform decisions to guide antimalarial drug development. [10] Antifolates targeting dihydrofolate reductase (DHFR) are antimalarial compounds that have long been used for malaria treatment and chemoprevention (inhibition of infection from mosquitoes to humans). [11] In line with this, we designed and synthesised a series of novel N-(7-chloroquinolin-4-yl)-N'-(4,6-diphenylpyrimidin-2-yl)alkanediamine hybrids (6a-7c) and evaluated their inhibitory activity against the NF54 chloroquine-susceptible strain as a promising class of antimalarial compounds. [12] , a tree species endemic to the cloud forests of the northern Tropical Andes, has suffered from historical bark harvesting for extraction of antimalarial compounds and has also experienced recent demographic losses from high rates of deforestation. [13] as antimalarial compounds. [14] 91 kJ/mol, the interaction between antimalarial compounds and hydrogel model are exothermic in nature. [15] Chalcone, flavone, and flavanone had been synthesized as candidate of the antimalarial compounds. [16] Antimalarial agents are necessary tools in the global malaria eradication agenda and plants used traditionally in the treatment of malaria are indispensable sources of antimalarial compounds. [17] Malaria parasite resistance against Artemisinin-based Combination Therapy (ACT) in some parts of the world necessitates the search for antimalarial compounds or plant extracts with novel mode of action and active against the chloroquine-resistant strain of the parasite to serve as alternative to ACT. [18] Additional optimization is needed in order to eliminate these undesired properties from this otherwise promising series of antimalarial compounds. [19] We developed a novel series of antimalarial compounds based on a 4-cyano-3-methylisoquinoline. [20] The Plasmodium falciparum ATPase PfATP4 is the target of a diverse range of antimalarial compounds, including the clinical drug candidate cipargamin. [21] This new mechanistic understanding will underpin the ongoing drug discovery efforts based on this novel class of antimalarial compounds. [22] There is an urgent clinical need for antimalarial compounds that target malaria caused by both Plasmodium falciparum and Plasmodium vivax. [23] They synthesize a variety of biologically active compounds with diverse biological activities such as insecticidal, antioxidant, cytotoxic, antibacterial, antiviral, antifungal and antimalarial compounds. [24]거의 모든 항말라리아 약물에 대한 falciparum 내성으로 인해 항말라리아 화합물에 대한 검색이 필요했습니다. [1] 우리는 이전에 항말라리아 화합물로 개발되고 있는 N-89 및 그 유도체인 N-251이 C형 간염 바이러스(HCV)를 비롯한 다중 항바이러스 활성을 나타내는 것을 발견했습니다. [2] 국제 협력 계획에 따라 인도네시아 생물자원을 활용한 신약 개발의 새로운 플랫폼을 개발하기 위해 1) 인도네시아 미생물 보관소 설립, 2) 강력한 효소 기반 및 세포 기반 스크리닝 시스템 개발, 3) 목표를 달성했습니다. 미생물 배양액에서 항말라리아 화합물의 스크리닝, 정제 및 식별에 필요한 기술 이전. [3] 따라서 현재 세대의 항말라리아 화합물에 대한 모든 인간 말라리아 종의 감수성 프로파일을 결정하는 것이 시급합니다. [4] 우리 연구에서 항말라리아 화합물은 SARS-CoV-2-RdRp(PDB ID: 7BTF)에 대해 스크리닝 및 도킹되었으며 항말라리아제인 클로로퀸, 하이드록시클로로퀸 및 아모디아퀸이 좋은 친화성을 나타내는 것으로 관찰되었습니다. [5] 이러한 맥락에서 3CLpro, PLpro 및 RdRp SARS-CoV-2 단백질에 대해 기존 58개 항바이러스 및 항말라리아 화합물에 대한 in silico 분자 도킹 및 분자 역학(MD) 시뮬레이션 연구가 수행되었습니다. [6] 이것은 소포체 또는 분지형 미토콘드리아와 같은 세포막 또는 소기관과의 연합이 이러한 유형의 항말라리아 화합물의 효능에 필수적일 수 있음을 나타냅니다. [7] 또한 PE에 함유된 항말라리아 화합물 중 하나인 황기(Astragalin)를 확인했습니다. [8] 이전에 우리는 Plasmodium falciparum의 G 단백질 결합 수용체(GPCR)와 같은 PfSR25가 세포 내 칼슘 신호와 연결된 칼륨(K+) 센서이고 녹아웃 기생충(PfSR25-)이 산화 스트레스 및 항말라리아 화합물에 더 취약하다고 보고했습니다. [9] 우리는 도구를 활용하여 플라스모듐 팔시파룸 저항체를 정의하고, 후보 치료제에 대한 임상 실패의 잠재적 내성 위험을 예측하고, 항말라리아 약물 개발을 안내하기 위한 결정을 알려주는 도구를 활용하여 전임상 개발에서 항말라리아 화합물에 대한 내성을 가능한 한 빨리 평가하는 새로운 전략을 설명합니다. [10] 디히드로폴레이트 환원효소(DHFR)를 표적으로 하는 항엽산제는 말라리아 치료 및 화학 예방(모기에서 인간으로의 감염 억제)에 오랫동안 사용되어 온 항말라리아 화합물입니다. [11] 이에 따라 우리는 일련의 새로운 N-(7-클로로퀴놀린-4-일)-N'-(4,6-디페닐피리미딘-2-일)알칸디아민 하이브리드(6a-7c)를 설계 및 합성하고 이들의 억제성을 평가했습니다. 항말라리아 화합물의 유망한 부류로서 NF54 클로로퀸 감수성 균주에 대한 활성. [12] 북부 열대 안데스 산맥의 운무림에 고유한 나무 종은 말라리아 방지 화합물을 추출하기 위해 역사적으로 나무 껍질을 채취하여 고통을 겪었고 최근 높은 삼림 벌채로 인한 인구 통계학적 손실을 경험했습니다. [13] 항말라리아 화합물로. [14] 91 kJ/mol, 항말라리아 화합물과 하이드로겔 모델 간의 상호 작용은 본질적으로 발열성입니다. [15] 칼콘, 플라본 및 플라바논은 항말라리아 화합물의 후보로 합성되었습니다. [16] 항말라리아 제제는 세계적인 말라리아 근절 의제에 필요한 도구이며 전통적으로 말라리아 치료에 사용되는 식물은 항말라리아 화합물의 필수 공급원입니다. [17] 세계의 일부 지역에서 아르테미시닌 기반 조합 요법(ACT)에 대한 말라리아 기생충 내성은 ACT에 대한 대안으로 작용할 기생충의 클로로퀸 내성 균주에 대해 활성이고 새로운 작용 방식을 갖는 항말라리아 화합물 또는 식물 추출물에 대한 검색을 필요로 합니다. [18] 이 유망한 항말라리아 화합물 시리즈에서 이러한 바람직하지 않은 특성을 제거하려면 추가 최적화가 필요합니다. [19] 우리는 4-cyano-3-methylisoquinoline을 기반으로 하는 새로운 일련의 항말라리아 화합물을 개발했습니다. [20] Plasmodium falciparum ATPase PfATP4는 임상 약물 후보인 cipargamin을 포함한 다양한 항말라리아 화합물의 표적입니다. [21] 이 새로운 기계론적 이해는 이 새로운 종류의 항말라리아 화합물을 기반으로 진행 중인 약물 발견 노력을 뒷받침할 것입니다. [22] Plasmodium falciparum과 Plasmodium vivax 모두에 의해 유발되는 말라리아를 표적으로 하는 항말라리아 화합물에 대한 임상적 요구가 시급합니다. [23] 이들은 살충, 항산화, 세포독성, 항균, 항바이러스, 항진균 및 항말라리아 화합물과 같은 다양한 생물학적 활성을 갖는 다양한 생물학적 활성 화합물을 합성합니다. [24]
New Antimalarial Compounds
inodorum as an essential source of new antimalarial compounds and justify folkloric use as an alternative malarial treatment. [1] These facts have led to the development and research of new antimalarial compounds from natural materials. [2] However, due to drug-resistance and long-term toxicity new antimalarial compounds for the management of malaria are the need of the hour. [3] New antimalarial compounds will not be generally available soon. [4] Methods for assessing the mode of action of new antimalarial compounds identified in high throughput phenotypic screens are needed to triage and facilitate lead compound development and to anticipate potential resistance mechanisms that might emerge. [5] This situation explain the urge to discover new antimalarial compounds. [6]inodorum을 새로운 항말라리아 화합물의 필수 공급원으로 사용하고 대안적인 말라리아 치료제로 민간 요법을 정당화합니다. [1] 이러한 사실은 천연 재료에서 새로운 항말라리아 화합물의 개발 및 연구로 이어졌습니다. [2] 그러나 약물 내성 및 장기 독성으로 인해 말라리아 관리를 위한 새로운 항말라리아 화합물이 필요합니다. [3] 새로운 항말라리아 화합물은 일반적으로 곧 출시되지 않을 것입니다. [4] 높은 처리량 표현형 스크린에서 확인된 새로운 항말라리아 화합물의 작용 방식을 평가하는 방법은 납 화합물 개발을 분류하고 촉진하며 나타날 수 있는 잠재적인 내성 메커니즘을 예상하는 데 필요합니다. [5] 이 상황은 새로운 항말라리아 화합물을 발견하려는 충동을 설명합니다. [6]
Potential Antimalarial Compounds 잠재적인 항말라리아 화합물
This called for relentless efforts in the search for potential antimalarial compounds. [1] This chapter will review the application of two cheminformatics techniques (including molecular scaffold analysis and bioactivity predictive modeling via Machine learning) to natural products with in-vitro and in-vivo antiplasmodial activities in order to facilitate their development into antimalarial drug candidates and design of new potential antimalarial compounds. [2] This system proved promising for the design of potential antimalarial compounds. [3] This chapter will review the application of cheminformatics techniques (including molecular diversity analysis, quantitative-structure activity/property relationships and Machine learning) to natural products with in vitro and in vivo antiplasmodial activities in order to facilitate their development into antimalarial drug candidates and design of new potential antimalarial compounds. [4]이것은 잠재적인 항말라리아 화합물을 찾기 위한 끊임없는 노력을 요구했습니다. [1] 이 장에서는 항말라리아 약물 후보로의 개발과 신약 설계를 촉진하기 위해 시험관 내 및 생체 내 항염증 활성을 가진 천연물에 두 가지 화학 정보학 기술(머신 러닝을 통한 분자 골격 분석 및 생체 활성 예측 모델링 포함)의 적용을 검토합니다. 잠재적인 항말라리아 화합물. [2] 이 시스템은 잠재적인 항말라리아 화합물의 설계에 유망한 것으로 판명되었습니다. [3] 이 장에서는 항말라리아 약물 후보 개발 및 새로운 잠재적인 항말라리아 화합물. [4]
Active Antimalarial Compounds 활성 항말라리아 화합물
It was concluded that the extract contains important active antimalarial compounds that are not toxic and should be further investigated for antimalarial drug development. [1] The flavonoid, polyphenol, and terpenoid compounds were identified in Fraction-6, which need to be further isolated to obtain and elucidate the active antimalarial compounds. [2] The most active antimalarial compounds showed a low antiproliferative activity. [3]추출물에는 독성이 없는 중요한 활성 항말라리아 화합물이 포함되어 있으며 항말라리아 약물 개발을 위해 추가 조사가 필요하다고 결론지었습니다. [1] flavonoid, polyphenol 및 terpenoid 화합물은 Fraction-6에서 확인되었으며 활성 항말라리아 화합물을 얻고 설명하기 위해 추가로 분리해야 합니다. [2] 가장 활동적인 항말라리아 화합물은 낮은 항증식 활성을 보였다. [3]
Potent Antimalarial Compounds
Application of this strategy to simplify the synthesis of medicinally important entities and to discover potent antimalarial compounds is described. [1] Herein we have reported design, synthesis and biological evaluation of potent antimalarial compounds that target melatonin hormone as a potential pathway for the inhibition of the parasite proliferation. [2]의학적으로 중요한 개체의 합성을 단순화하고 강력한 항말라리아 화합물을 발견하기 위한 이 전략의 적용이 설명됩니다. [1] 여기에서 우리는 기생충 증식 억제를 위한 잠재적 경로로서 멜라토닌 호르몬을 표적으로 하는 강력한 항말라리아 화합물의 설계, 합성 및 생물학적 평가를 보고했습니다. [2]
Promising Antimalarial Compounds
However, many promising antimalarial compounds have poor water solubility and suffer from the lack of suitable delivery systems, which seriously limits their activity. [1] These promising antimalarial compounds have the potential to overcome multidrug resistance. [2]그러나 많은 유망한 항말라리아 화합물은 수용성이 낮고 적절한 전달 시스템이 부족하여 활성이 심각하게 제한됩니다. [1] 이러한 유망한 항말라리아 화합물은 다제 내성을 극복할 가능성이 있습니다. [2]
Novel Antimalarial Compounds 신규 항말라리아 화합물
Selection of drug-resistant Plasmodium strains has driven the need to explore novel antimalarial compounds with diverse modes of action. [1] These results could a deciding factor for the optimization of novel antimalarial compounds. [2]약물 내성 Plasmodium 균주의 선택으로 인해 다양한 작용 방식을 가진 새로운 항말라리아 화합물을 탐색할 필요가 생겼습니다. [1] 이러한 결과는 새로운 항말라리아 화합물의 최적화를 위한 결정 요인이 될 수 있습니다. [2]
antimalarial compounds showed
Disruption of pfmfr3 and testing against a panel of antimalarial compounds showed decreased sensitivity to MMV085203 and GNF-Pf-3600 as well as other compounds that have a mitochondrial mechanism of action. [1] The most active antimalarial compounds showed a low antiproliferative activity. [2]pfmfr3의 중단 및 항말라리아 화합물 패널에 대한 테스트는 MMV085203 및 GNF-Pf-3600뿐만 아니라 미토콘드리아 작용 기전이 있는 기타 화합물에 대한 감수성이 감소한 것으로 나타났습니다. [1] 가장 활동적인 항말라리아 화합물은 낮은 항증식 활성을 보였다. [2]