合成類似体とは何ですか？
Synthetic Analogues 合成類似体 - In contrast, one of the new diacetyloxy semisynthetic analogues, CTP-NPDG 19, displayed a rapid and irreversible action against the parasite following compound exposure for 24 h. [1] Liposomes are widely used as synthetic analogues of cell membranes and for drug delivery. [2] Previously, we identified sulforaphene and its synthetic analogues as covalent inhibitors of CRM1. [3] The development of semi-synthetic analogues and better regulations have helped overcome some of these challenges. [4] However, in silico study identified several important binding interactions of ligands (synthetic analogues) with the active site of both enzymes. [5] In the past decade, polydopamine, which has served as the conventional form of synthetic eumelanin, has dominated the literature on melanin-based materials, while the synthetic analogues of other melanins have received far less attention. [6] Expanded porphyrins, synthetic analogues of natural tetrapyrrolic pigments (e. [7] The design of synthetic analogues and probes have also been published not only to design new drugs, but also to gain insight into the mechanism of action for these compounds. [8] Among the synthetic analogues, (Z)-6-chloro-2-(1-methyl-5-nitroimidazol-2-ylmethylene)-3(2H)-benzofuranone (compound 5h) exhibited the highest activity (50% inhibitory concentration [IC50], 0. [9] Biopolymers represent an excellent alternative to their synthetic analogues for use as natural stabilizers in the development of unique metal nanoparticles, owing to their attractive properties including low cost, environmentally friendly nature, renewability, biodegradability and biocompatibility. [10] The chemical structures of the 12 undescribed semi-synthetic analogues were fully characterised following 1D/2D NMR, MS, UV, ECD and [α]D data analyses. [11] With this in mind, verticillin H (2) was used as a starting material to generate nine semisynthetic analogues (4-12) containing a variety of ester, carbonate, carbamate, and sulfonate moieties. [12] The wenchangamides are of interest for anticancer drug discovery, and the characterization of these molecules will facilitate the future discovery of related natural products and development of synthetic analogues. [13] OBJECTIVE To investigate the frequency and perform a qualitative analysis of spin bias in publications of controlled trials assessing the therapeutic use of cannabis derivatives and their synthetic analogues. [14] Additional covering of the lower pole with allomaterial or its synthetic analogues during immediate breast reconstruction is being perfomed at the N. [15] The use of synthetic analogues such as chloroquine or semisynthetic drugs such as artemether or artesunate further improved the possibilities for healing malaria. [16] The paper analyses innovative scientific knowledge concerning the origin of precious stones as well as their synthetic analogues and imitations. [17] Murder, suicide attempts and induced hypoglycemia in the context of factitious disorders have been described with the use of synthetic analogues of human insulin. [18] Pyroglutamyl aminopeptidase I (PGP-1) from intestinal microbiota is known as a hydrolase, specifically for degradation of l -pyroglutamate (L-pGlu) residue from the amino terminus of l -pGlu proteins, peptides, and synthetic analogues. [19] In this review, after introducing important general notions about G4s, we aim to list, explain and critically analyse in more detail the principal approaches available to target G4s by using oligonucleotides and synthetic analogues such as Locked Nucleic Acids (LNAs) and Peptide Nucleic Acids (PNAs), reporting on the most relevant examples described in literature to date. [20] This review presents the synthetic analogues of curcumin that have proven their anticancer potential from different studies. [21] Based on thorough structure-activity studies, synthetic analogues have moved on from scientific tool compounds to experimental drugs. [22] The present review surveys the various drug combination tried with curcumin or its synthetic analogues and also the mechanism by which curcumin potentiates the effect of almost every drug. [23] It is not known if the thermodynamic behavior of some minerals and their synthetic analogues are quantitatively the same. [24] However, approximately 25 years ago the French veterinary surgeon, Patrick Pageat, began to investigate the production of pheromones in both farm and companion animals and how synthetic analogues of pheromones could be used to improve animal welfare, creating a new field in veterinary medicine — pheromonotherapy. [25] This article researches the basic principles of mechanism for finding the concentrations of essential oils (EO) which are efficient for antimicrobial action, when used as a natural alternative to synthetic analogues. [26] Inspired by the Nature, rational design of synthetic analogues of iron oxygenases paves the way for the development of efficient catalysts for selective C–H bond oxidation. [27] Significant spread of oestrus synchronization during and after the breeding season has been achieved by the use of intravaginal sponges impregnated with synthetic analogues of progesterone. [28] Besides this, vanillin and its synthetic analogues are found to regulate gene expression and exhibit biological activities. [29] This comprehensive account summarizes the biological activities and total syntheses of natural compounds of the aurilide family as well as their synthetic analogues. [30] It involved N- and C-terminal truncation, N- and C-terminal modification, random deletion, l/d configuration replacement, and other synthetic analogues. [31] The inherent bioactivities have inspired the development of synthetic analogues as drug candidates and drug delivery systems. [32] Geodiamolide H and synthetic analogues were characterized for their toxicity and for antiproliferative effects in cellulo, by characterising actin polymerization induction in vitro, and by docking on the F‐actin target and property computation in silico, for a better understanding of structure‐activity relationships (SAR). [33] Therefore, synthetic analogues or a different therapeutic strategy able to increase allopregnanolone levels have been proposed to overcome any pharmacokinetic issues. [34] We screened these synthetic analogues for antibacterial activity against both Gram-negative (Escherichia coli) and Gram-positive (Staphylococcus aureus) strains. [35] In this study, we evaluated the signaling cascade activated by S1P and its synthetic analogues in hGLC and hGL5 cells, exploring the biological relevance of S1PR-stimulation in this context. [36] However, when BC is compared with other natural or synthetic analogues, it shows a much higher performance in biomedical applications, potable treatment, nano-filters and functional applications. [37] Herewe applied high resolution X-ray absorption spectroscopy toAu-bearing pyrite and iron sulfarsenides from hydrothermal deposits and their synthetic analogues. [38] Establishment of the concise and flexible synthetic route to 1 enabled us to implement biological evaluation of 1 and its unnatural analogues, demonstrating weak to moderate antimicrobial activities of 1 against Gram-positive Kocuria rhizophila [minimum inhibitory concentration (MIC) of 50 μg/mL] and those of synthetic analogues against a plant pathogen Glomerella cingulata (MIC of 50 μg/mL) and a human pathogen Trichophyton rubrum (MIC of 25-50 μg/mL). [39] No novel synthetic cannabinoids are currently in the clinics for use in psychiatric illness; synthetic analogues of the phytocannabinoid THC are on the market to treat nausea and vomiting caused by cancer chemotherapy, along with off-label use for pain. [40]対照的に、新しいジアセチルオキシ半合体類似体、CTP - NPDG 19のうちの1つは、24時間化合物曝露後の寄生虫に対して迅速かつ不可逆的な作用を示した。 [1] リポソームは細胞膜の合成類似体としておよび薬物送達のために広く使用されている。 [2] 以前は、SulForapheneとその合成類似体とその合成類似体をCRM1の共有阻害剤として同定した。 [3] 半合成類似体の開発とより良い規制は、これらの課題のいくつかを克服するのを助けました。 [4] しかしながら、シリコ試験において、両方の酵素の活性部位とリガンド（合成類似体）のいくつかの重要な結合相互作用を同定した。 [5] 過去10年間では、従来の合成オメラニンの形態として働いていたポリドーパミンがメラニン系材料上での文献を支配しており、他のメラニンの合成類似体ははるかに注目を集めています。 [6] 天然テトラピロール顔料の合成類似体（e。 [7] 合成類似体とプローブの設計は、新薬を設計するだけでなく、これらの化合物の作用メカニズムに関する洞察を得るためにも公開されています。 [8] 合成類似体の中で、（Z）-6-クロロ-2-（1-メチル-5-ニトロイミダゾール-2-イルメチレン）-3（2H） - ベンゾフラノン（化合物5H）が最も高い活性（50％阻害濃度[IC 50）を示した。 [9] バイオポリマーは、低コスト、環境にやさしい性質、再ワイヤレス性、生分解性、生体適合性を含むそれらの魅力的な性質のために、独自の金属ナノ粒子の開発における天然安定剤として使用するためのそれらの合成類似体の優れた代替物を表す。 [10] 12個の望ましくない半合成類似体の化学構造は、1D / 2D NMR、MS、UV、ECDおよび[α] Dデータ分析後に十分に特徴付けられた。 [11] これを念頭に置いて、Verticillin H（2）を出発材料として使用して、様々なエステル、カーボネート、カルバメート、およびスルホネート部分を含む9個の半合成類似体（4~12）を生成した。 [12] ウェンカンガミドは抗がんの発見に興味があり、これらの分子の特性評価は、関連する天然産物の将来の発見と合成類似体の発達を促進します。 [13] 目的 [14] 即時の乳房再建中のアラ材料またはその合成類似体を有する下部極のさらなる覆いは、Nで取り組んでいる。 [15] アルテメーテルまたはアールヘニテのようなクロロキンまたは半合成薬のような合成類似体の使用は、マラリアを治癒するための可能性をさらに改善した。 [16] この論文は、貴重な石の起源やそれらの合成類似体と模倣に関する革新的な科学的知識を分析します。 [17] 具体的な疾患の文脈における殺人、自殺未遂および誘発性低血糖は、ヒトインスリンの合成類似体の使用と共に記載されている。 [18] 腸管微生物叢からのピログラタミルアミノペプチダーゼI（PGP - 1）は、特にL - PGLUタンパク質、ペプチド、および合成類似体のアミノ末端からのL-ピログルタメート（L - PGLU）残基の分解のためのヒドロラーゼとして知られている。 [19] このレビューでは、G4Sについて重要な一般的な概念を導入した後、我々は、ロッキング核酸（LNA）およびペプチド核酸のような合成類似体を使用することによって標的G4Sを標的G4Sに利用可能な主要なアプローチをより詳細に挙げ、説明し、説明し、そして批判的に分析することを目的としている（ [20] このレビューは、異なる研究からの抗癌の可能性を証明したクルクミンの合成類似体を示しています。 [21] 徹底的な構造活性研究に基づいて、合成類似体は科学的なツール化合物から実験的な薬物への投入されました。 [22] 現在のレビューは、クルクミンまたはその合成類似体と試みられた様々な薬物の組み合わせを調査し、またクルクミンがほぼすべての薬物の効果を増強するメカニズム。 [23] いくつかのミネラルとそれらの合成類似体の熱力学的挙動が定量的に同じであるかどうかは知られていません。 [24] しかし、約25年前、フランスの獣医外科医、パトリックのPageatは、農場と仲間の両方の動物におけるフェロモンの生産を調査し始め、フェロモンの合成類似体を動物福祉を改善するために使用され、獣医学の新畑の創造の創造 - フェロモノセラピー [25] この記事では、合成類似体の天然の代替物として使用されるとき、抗菌作用に効率的であるエッセンシャルオイル（EO）の濃度を見つけるためのメカニズムの基本原則を研究しています。 [26] 性質に触発された鉄の酸素ゼの合成類似体の合理的な設計は、選択的C-H結合酸化のための効率的な触媒の開発のための道を掘ります。 [27] プロゲステロンの合成類似体を含浸させた膣内スポンジの使用により、繁殖期の間および繁殖期の後のエストラス同期の著しい広がりが達成された。 [28] これ以外にも、バニリンおよびその合成類似体は遺伝子発現を調節し、生物学的活性を示すことが見出されている。 [29] この包括的なアカウントは、それらの合成類似体の生物学的活性および天然化合物の全合成および全合成を要約している。 [30] それは、N-およびC末端の切り捨て、N末端の修飾、ランダムな欠失、L / D構成置換、および他の合成類似体を含む。 [31] 固有の生物活性は、薬物候補および薬物送達システムとして合成類似体の開発を促してきた。 [32] ジオジアモリドHおよび合成類似体は、それらの毒性およびセルロウ化の抗増殖効果について、インビトロでのアクチン重合誘導を特徴付けることによって、そしてSilicoにおけるF-アクチン標的および特性計算でのドッキングによって、構造活性の関係をよりよく理解するために特徴付けた（ [33] したがって、薬物動態の問題を克服するために、合成類似体またはアロプレグナノロンレベルを上げることができる別の治療戦略が提案されています。 [34] グラム陰性（大腸菌）およびグラム陽性（Staphylococcus aureus）株の両方に対して抗菌活性についてこれらの合成類似体をスクリーニングした。 [35] この研究では、我々は、S1Pによって活性化されたシグナル伝達カスケードおよびHGLCおよびHGL5細胞においてその合成類似体を評価し、これに関連したS1PR刺激の生物学的関連性を探求した。 [36] ただし、BCを他の天然または合成類似体と比較すると、生物医学用途、飲料処理、ナノフィルター、機能的用途ではるかに高いパフォーマンスが示されます。 [37] ここでは、水熱堆積物およびそれらの合成類似体からの高分解能X線吸収分光法TOAU含有黄鉄鉱およびスラルゼニドを適用した。 [38] 1への簡潔で柔軟な合成経路の確立は、1の生物学的評価を実施することを可能にし、1の不自然な類似体を実証し、グラム陽性コクリア亜褐色根膜に対する1の中程度の抗菌活性を実証し、50μg/ mlの最小阻害濃度（MIC）を示す [39] 精神科疾患に使用するための新規な合成カンナビノイドは現在診療所にありません。 [40]
Several Synthetic Analogues
In addition, several synthetic analogues are natural product-based or plant-based. [1] The carmaphycins are representatives of this latter class that we isolated and characterized from a marine cyanobacterium, and these as well as several synthetic analogues exhibit this level of potency. [2]さらに、いくつかの合成類似体は天然の製品ベースまたは植物ベースです。 [1] nan [2]
Two Synthetic Analogues
In the present work, BatxC and two synthetic analogues, BatxC(C-2. [1] The aim of this work was to study anti-inflammatory and immunosuppressive pathways modulated by gracilin L and two synthetic analogues, compound 1 and 2 , on a cellular model of inflammation. [2]本研究では、BATXCおよび2つの合成類似体、BATXC（C - 2。 [1] nan [2]
New Synthetic Analogues 新しい合成類似体
Thirty-four new synthetic analogues with modifications of the bicyclic tetrahydropyrrolopyrimidinium skeleton and the N-1 side chain have been prepared and evaluated for in vitro antifungal activities against the clinically important fungal pathogens including Cryptococcus neoformans ATCC 90113, Candida albicans ATCC 90028, Candida glabrata ATCC 90030, Candida krusei ATCC 6258, and Aspergillus fumigatus ATCC 90906. [1] Bromination was applied to compounds 2 and 3 to provide four new synthetic analogues 8–11. [2]両環性テトラヒドロピルロリミジニウム骨格とN-1側鎖の修飾を伴う34個の新しい合成類似体が調製され、Cryptoccus Neoformans ATCC 90113、CandaCCCCCCCCCCCCCCCCCCCCCCCCCCUS NEOFOMANSを含む臨床的に重要な真菌の病原体に対するin vitro抗真菌活動について評価され、評価されました。 [1] 臭素化を化合物2および3に適用して4つの新しい合成類似体8-11を提供した。 [2]
synthetic analogues remain
Oleanolic acid (OA) is a natural cosmeceutical compound with various skin beneficial activities including inhibitory effect on hyaluronidase but the anti-hyaluronidase activity and mechanisms of action of its synthetic analogues remain unclear. [1] While biological ion channels display ultrahigh ion conductivity and selectivity, designing synthetic analogues remains a great challenge. [2]オレアノール酸（OA）は、ヒアルロニダーゼに対する阻害効果を含む様々な皮膚有益な活性を有する天然の化粧品化合物であるが、抗ヒアルロニダーゼ活性およびその合成類似体の作用機序は不明のままである。 [1] nan [2]