関連類似体とは何ですか？
Related Analogues 関連類似体 - The opioid epidemic currently plaguing the United States has been exacerbated by an alarming rise in fatal overdoses as a result of the proliferated abuse of synthetic mu opioid receptor (MOR) agonists, such as fentanyl and its related analogues. [1] There is now clear evidence of an increasing role of illicitly manufactured opioids, such as fentanyl and related analogues, in the continued rise in overdose deaths. [2] To validate and confirm the role of suitable alkyl chains linked to a β-carboline scaffold, few related analogues having C1 aryl substituents were also synthesized in one step via classic Pictet-Spengler reaction. [3] A series of carbazoloquinones including murrayaquinone A, koeniginequinones A and B, and related analogues were therefore prepared. [4] About 80% of drugs were either natural products or related analogues by 1990, and many natural products are biologically active and have favorable absorption, distribution, metabolization, excretion, and toxicology. [5] Herein, we report the synthesis of cyclic chalcones and related analogues that incorporate structural motifs of CA4, and evaluation of their cytotoxicity against human cancer cell lines [NCI-H460 (lung), DU-145 (prostate), and SK-OV-3 (ovarian)]. [6] In solid phase peptide synthesis (SPPS), the most common photoremovable group used for thiol protection is the o-nitrobenzyl group and related analogues. [7] The bioactivity mechanism of 1 – 2 and their related analogues of copper and silver metallodrugs are rationalized by the means of computations. [8] Their chemical structures were established by extensive spectroscopic methods (ESIMS, HRESIMS, 1D and 2D NMR) and by comparison of their NMR data with those of related analogues. [9] Maytansine and its related analogues are a class of highly potent anti-proliferation agents that have failed to be exploited as clinical drugs for human therapy due to unacceptable systemic toxicity. [10] Inspired by the gelation of CuCl2[Terpy- nCN], where "Terpy- nCN" is 4'-( n-cyanophenyl)-2,2',6',2″-terpyridine, to look into the aggregation behavior of the related analogues, synthesis of CuCl2[Dipyz-py- nCN] derivatives, where "Dipyz-py- nCN" is 4-( n-cyanophenyl)-2,6-di-pyrazin-2-yl-pyridine, with the same cyano groups is performed. [11] BackgroundThe current opioid overdose epidemic affecting communities across North America is increasingly driven by illicitly manufactured fentanyl and its related analogues. [12] The chemical, biological, physicochemical, and pharmacokinetic properties of 7 and its docking into αvβ6 are described along with related analogues. [13] The results are discussed and compared with those obtained for related analogues. [14] The results obtained could not only throw lights on asymmetric modifiers and the related analogues, but also extend to the feasibility of organo-Vts in the multi-component water environment. [15] Relative thermodynamic stabilities of hydroxyquinoline isomers and related analogues were discussed and several isomerization reactions enthalpies were derived. [16] Using species CN3Be3+ and CO3Li3+ and related analogues as the templates, the Be2N3M3+ (M = Be, Mg, Ca) and Be2O3M3+ (M = Li, Na, K) species with axial ultrashort Be-Be distances of 1. [17] The fully identified compound is used as a lead for the production of related analogues to modulate the biological activity and to carry out structure-activity relationship. [18] Specifically, fentanyl and related analogues such as carfentanil pose a significant danger to opioid users due to their high potency and rapid acting depression of respiration. [19] The broad-spectrum activities observed for 1 along with its rapid eradication of MRSA persister cells suggested that this agent, and related analogues, can serve as disinfectants for antibiotic resistant pathogens in healthcare settings. [20] Our data provide insights into the genetic characteristics of this new mangrove-derived actinomycin D bioproducer, enabling future metabolic engineering campaigns to improve both titers and the structural diversities possible for actinomycin D and related analogues. [21]現在米国を悩ませているオピオイドの流行は、フェンタニルおよびその関連類似体などの合成ミューオピオイド受容体（MOR）アゴニストの乱用の急増の結果として、致命的な過剰摂取の驚くべき増加によって悪化しています。 [1] 現在、過剰摂取による死亡の継続的な増加において、フェンタニルや関連する類似体などの違法に製造されたオピオイドの役割が増大しているという明確な証拠があります。 [2] β-カルボリン足場に結合した適切なアルキル鎖の役割を検証および確認するために、C1アリール置換基を有するいくつかの関連類似体も、古典的なピクテスペングラー反応を介して1つのステップで合成されました。 [3] したがって、ムラヤキノンＡ、ケニギネキノンＡおよびＢ、ならびに関連する類似体を含む一連のカルバゾロキノンが調製された。 [4] 薬物の約80％は、1990年までに天然物または関連類似体のいずれかであり、多くの天然物は生物学的に活性であり、好ましい吸収、分布、代謝、排泄、および毒物学を持っています。 [5] ここでは、CA4の構造モチーフを組み込んだ環状カルコンおよび関連する類似体の合成、およびヒト癌細胞株[NCI-H460（肺）、DU-145（前立腺）、およびSK-OV-3）に対する細胞毒性の評価について報告します。 （卵巣）]。 [6] 固相ペプチド合成（SPPS）では、チオール保護に使用される最も一般的な光除去可能な基は、o-ニトロベンジル基および関連する類似体です。 [7] 1 – 2の生物活性メカニズム、およびそれらに関連する銅および銀の金属薬物の類似体は、計算によって合理化されます。 [8] それらの化学構造は、広範な分光法（ESIMS、HRESIMS、1Dおよび2D NMR）によって、およびそれらのNMRデータを関連する類似体のデータと比較することによって確立されました。 [9] マイタンシンおよびその関連類似体は、許容できない全身毒性のためにヒトの治療のための臨床薬として利用することができなかった非常に強力な抗増殖剤のクラスです。 [10] 「Terpy-nCN」が4'-（n-シアノフェニル）-2,2'、6'、2''-ターピリジンであるCuCl2 [Terpy- nCN]のゲル化に触発され、関連する類似体、CuCl2 [Dipyz-py-nCN]誘導体の合成。「Dipyz-py-nCN」は4-（n-シアノフェニル）-2,6-ジ-ピラジン-2-イル-ピリジンで、同じシアノ基を持ちます。は発表された。 [11] 背景北米全体のコミュニティに影響を与える現在のオピオイド過剰摂取の流行は、違法に製造されたフェンタニルとその関連類似体によってますます推進されています。 [12] 7の化学的、生物学的、物理化学的、および薬物動態学的特性と、αvβ6へのドッキングについて、関連する類似体とともに説明します。 [13] 結果について説明し、関連する類似体で得られた結果と比較します。 [14] 得られた結果は、非対称修飾剤および関連する類似体に光を当てるだけでなく、多成分水環境における有機Vtsの実現可能性にも及ぶ可能性があります。 [15] ヒドロキシキノリン異性体および関連する類似体の相対的な熱力学的安定性が議論され、いくつかの異性化反応エンタルピーが導き出されました。 [16] テンプレートとして種CN3Be3+およびCO3Li3+と関連する類似体を使用して、軸方向の超短Be-Be距離が1のBe2N3M3 +（M = Be、Mg、Ca）およびBe2O3M3 +（M = Li、Na、K）種。 [17] 完全に同定された化合物は、生物学的活性を調節し、構造活性相関を実行するための関連類似体の生成のためのリードとして使用されます。 [18] 具体的には、フェンタニルおよびカルフェンタニルなどの関連類似体は、その高い効力および急速に作用する呼吸抑制のために、オピオイド使用者に重大な危険をもたらす。 [19] MRSA持続性細胞の急速な根絶とともに1で観察された広域スペクトル活性は、この薬剤および関連する類似体が医療現場で抗生物質耐性病原体の消毒剤として役立つ可能性があることを示唆しました。 [20] 私たちのデータは、この新しいマングローブ由来のアクチノマイシンDバイオプロデューサーの遺伝的特徴への洞察を提供し、アクチノマイシンDおよび関連する類似体の力価と構造の多様性の両方を改善する将来の代謝工学キャンペーンを可能にします。 [21]
Known Related Analogues 既知の関連類似体
The structures, including the absolute configurations of briaranes 1 and 2, were elucidated by using spectroscopic methods and comparing the spectroscopic and rotation data with those of known related analogues. [1] A rare sinulariane-type norcembranoid sinulariadiolide B (1) with a unique cyano group, and a eunicellin-based diterpenoid multifloralin (2), along with two known related analogues, sinulariadiolide (3) and sclerophytin E (4), were isolated from the extract of the South China Sea soft coral Sinularia multiflora. [2] The structures of cembranoids 1–4 were established by using spectroscopic methods and comparing the spectroscopic data with those of known related analogues. [3] A new brominated polyacetylene xestonariene J (1), bearing a rare 2,4-dibromo-1-ene-3-yne terminal in the molecule, along with two known related analogues (2 and 3), was obtained from Chinese marine sponge Xestospongia testudinaria. [4] Eight new highly oxygenated fungal polyketides, namely, 15-hydroxy-1,4,5,6-tetra-epi-koninginin G (1), 14-hydroxykoninginin E (2), koninginin U (3), 4'-hydroxykoninginin U (4), koninginin V (5), 14-ketokoninginin B (6), 14-hydroxykoninginin B (7), and 7-O-methylkoninginin B (8), together with six known related analogues (9-14), were isolated from Trichoderma koningiopsis QA-3, a fungus obtained from the inner root tissue of the well known medicinal plant Artemisia argyi. [5]ブリアラン1および2の絶対配置を含む構造は、分光法を使用し、分光および回転データを既知の関連類似体のデータと比較することによって解明されました。 [1] ユニークなシアノ基を持つまれなシヌラリアネ型ノルセンブラノイドシヌラリアジオリドB（1）、およびユーニセリンベースのジテルペノイドマルチフロラリン（2）、および2つの既知の関連類似体、シヌラリアジオリド（3）およびスクレロフィチンE（4）が南シナ海のソフトコーラルSinulariamultifloraの抽出物。 [2] センブラノイド1〜4の構造は、分光法を使用し、分光データを既知の関連類似体のデータと比較することによって確立されました。 [3] 分子内にまれな2,4-ジブロモ-1-エン-3-イン末端を有する新しい臭素化ポリアセチレンキセストナリエンJ（1）は、2つの既知の関連類似体（2および3）とともに、中国の海綿動物Xestospongiaから得られました。 testudinaria。 [4] 8つの新しい高度に酸素化された真菌ポリケチド、すなわち、15-ヒドロキシ-1,4,5,6-テトラ-エピ-コニンギニンG（1）、14-ヒドロキシコニンギニンE（2）、コニンギニンU（3）、4'-ヒドロキシコニンギニンU （4）、コニンギニンV（5）、14-ケトコニンギニンB（6）、14-ヒドロキシコニンギニンB（7）、および7-O-メチルコニンギニンB（8）は、6つの既知の関連類似体（9-14）とともにTrichoderma koningiopsis QA-3から分離された、有名な薬用植物Artemisiaargyiの内根組織から得られた真菌。 [5]
Structurally Related Analogues 構造的に関連する類似体
The structural, photophysical and electrochemical properties have been compared to those of structurally related analogues [4]cyclo-9,9-diethyl-2,7-fluorene [4]C-diEt-F (with carbon bridges) and [8]-cycloparaphenylene [8]CPP (without any bridge) in order to shed light on the impact of the bridging in nanorings. [1] Herein, we describe a series of structurally related analogues in which the core isoxazole was replaced with a triazole, which resulted in an improvement in plasma stability. [2] Previous optimisation studies of peptide/peptoid hybrids typically comprise comparison of structurally related analogues displaying different oligomer length and diverse side chains. [3]構造的、光物理的および電気化学的特性は、構造的に関連する類似体[4]シクロ-9,9-ジエチル-2,7-フルオレン[4] C-diEt-F（カーボンブリッジ付き）および[8]-の特性と比較されています。ナノリングの架橋の影響に光を当てるためのシクロパラフェニレン[8]CPP（ブリッジなし）。 [1] ここでは、コアイソオキサゾールがトリアゾールに置き換えられた一連の構造的に関連する類似体について説明します。これにより、プラズマの安定性が向上します。 [2] ペプチド/ペプトイドハイブリッドの以前の最適化研究は、通常、異なるオリゴマー長と多様な側鎖を表示する構造的に関連する類似体の比較を含みます。 [3]
Closely Related Analogues 密接に関連する類似体
The structure elucidation of this new norlichexanthone derivative proved tricky owing to proton deficiency, and to the lack of NMR data of closely related analogues. [1] This should be taken into consideration when designing pharmacological studies with this compound and its closely related analogues. [2] High accessibility of electronegative groups combined with higher electronegativity and partial charge of the carbonyl moiety in edaravone might explain the observed difference in the activity of edaravone relative to the closely related analogues 6 and 7 bearing hydrogen at position 1 and a phenyl at position 3 (6) and a phenyl in both positions (7). [3]この新しいノルリケキサントン誘導体の構造解明は、プロトンの欠乏と密接に関連する類似体のNMRデータの欠如のために注意が必要であることが証明されました。 [1] この化合物とその密接に関連する類似体を用いた薬理学的研究を設計する際には、これを考慮に入れる必要があります。 [2] エダラボンのより高い電気陰性度とカルボニル部分の部分電荷と組み合わされた電気陰性基の高いアクセス可能性は、位置1に水素と位置3にフェニルを有する密接に関連する類似体6および7と比較したエダラボンの活性の観察された違いを説明するかもしれません（6 ）および両方の位置のフェニル（7）。 [3]
related analogues lowered 関連する類似体を下げる
Kinetic analysis showed that ARM1 and related analogues lowered affinity for the enzyme–substrate complex, resulting in a change of mechanism from hyperbolic mixed predominately catalytic activation (HMx(Sp Ca)A. [1] Kinetic analysis showed that ARM1 and related analogues lowered affinity for the enzyme-substrate complex, resulting in a change of mechanism from hyperbolic mixed predominately catalytic activation (HMx(Sp < Ca)A) as observed for 4MDM to a predominately specific activation (HMx(Sp > Ca)A) mechanism. [2]速度論的分析は、ARM1および関連する類似体が酵素-基質複合体に対する親和性を低下させ、双曲線混合主に触媒活性化（HMx（Sp Ca）A）からメカニズムの変化をもたらすことを示しました。 [1] 速度論的分析は、ARM1および関連する類似体が酵素-基質複合体に対する親和性を低下させ、4MDMで観察された双曲線混合主に触媒活性化（HMx（Sp <Ca）A）から主に特異的活性化（HMx（ Sp> Ca）A）メカニズム。 [2]