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Novel Series sentence examples within structure activity relationship
High-throughput screening and a medicinal chemistry structure-activity relationship strategy identified a novel series of potent and selective benzotriazinone-based GPR139 agonists.
ハイスループットスクリーニングおよび医薬化学構造 - 活性関係戦略は、新規な一連の強力および選択的ベンゾトリアジノンベースのGPR139アゴニストを同定した。
ハイスループットスクリーニングおよび医薬化学構造 - 活性関係戦略は、新規な一連の強力および選択的ベンゾトリアジノンベースのGPR139アゴニストを同定した。
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Herein, we report the synthesis and structure-activity relationship (SAR) of a novel series of PKC-θ inhibitors.
本明細書では、新規な一連のPKC - θ阻害剤の合成および構造活性関係（SAR）を報告する。
本明細書では、新規な一連のPKC - θ阻害剤の合成および構造活性関係（SAR）を報告する。
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Novel Series sentence examples within pyrazol 1 yl
According to the strategy of pharmacophore combination, we introduced thiazole moiety into dihydropyrazole skeleton to design and synthesize a novel series of 2-(3,5-diphenyl-4,5-dihydro-1H-pyrazol-1-yl)-4-methylthiazole derivatives, and evaluated their anti-inflammatory activities for sepsis treatment.
ファーマコフォアの組み合わせの戦略によれば、チアゾール部分をジヒドロピラゾール骨格に導入して、新規の一連の2-（3,5-ジフェニル-4,5-ジヒドロ-1H-ピラゾール-1-イル）-4-メチルチアゾールを設計および合成した。
誘導体、および敗血症治療のためのそれらの抗炎症活性を評価した。
ファーマコフォアの組み合わせの戦略によれば、チアゾール部分をジヒドロピラゾール骨格に導入して、新規の一連の2-（3,5-ジフェニル-4,5-ジヒドロ-1H-ピラゾール-1-イル）-4-メチルチアゾールを設計および合成した。 誘導体、および敗血症治療のためのそれらの抗炎症活性を評価した。
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In the present study, two novel series of compounds incorporating naphthyl and pyridyl linker were synthesized and biological assays revealed 5-((6-(2-(5-(2-chlorophenyl)-3-(4-fluorophenyl)-4,5-dihydro-1H-pyrazol-1-yl)-2-oxoethoxy) naphthalene-2-yl)methylene)thiazolidine-2,4-dione (14b) as the most potent dual inhibitors of vascular endothelial growth factors receptor-2 (VEGFR-2) and histone deacetylase 4 (HDAC4).
本研究では、ナフチルおよびピリジルリンカーを組み込んだ2つの新規な一連の化合物を合成し、生物学的アッセイを明らかにした（（6-（2-（5-（2-（2-クロロフェニル）-3-（4-フルオロフェニル）-4,5）。
- ジヒドロ-1H-ピラゾール-1-イル）-2-オキシエトキシ）ナフタレン-2-イル）メチレン）チアゾリジン-2,4-ジオン（14B）血管内皮成長因子受容体2の最も強力な二重阻害剤として（VEGFR）
-2）およびヒストンデアセチラーゼ4（HDAC4）。
本研究では、ナフチルおよびピリジルリンカーを組み込んだ2つの新規な一連の化合物を合成し、生物学的アッセイを明らかにした（（6-（2-（5-（2-（2-クロロフェニル）-3-（4-フルオロフェニル）-4,5）。 - ジヒドロ-1H-ピラゾール-1-イル）-2-オキシエトキシ）ナフタレン-2-イル）メチレン）チアゾリジン-2,4-ジオン（14B）血管内皮成長因子受容体2の最も強力な二重阻害剤として（VEGFR） -2）およびヒストンデアセチラーゼ4（HDAC4）。
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Novel Series sentence examples within 13 dipolar cycloaddition
A novel series of 1,2,3-triazole-thiazolidinone-carvone hybrid compounds has been designed and synthesized using the copper-catalyzed Huisgen azide-alkyne 1,3-dipolar cycloaddition (CuAAC) process based on (R)-Carvone-O-propargylated 5-hydroxybenzylidene-thiazolidin-4-one derivative as starting material.
新規な一連の1,2,3-トリアゾール - チアゾリジノン - カルブリンハイブリッド化合物は、（R） - カルボーン-Oに基づく銅触媒ヒュージンアジド - アルキン1,3-双極子環状付加（CUAAc）プロセスを用いて設計および合成されてきた。
出発材料としての - プロパルギル化5-ヒドロキシベンジリデン - チアゾリジン-4- 1誘導体
新規な一連の1,2,3-トリアゾール - チアゾリジノン - カルブリンハイブリッド化合物は、（R） - カルボーン-Oに基づく銅触媒ヒュージンアジド - アルキン1,3-双極子環状付加（CUAAc）プロセスを用いて設計および合成されてきた。 出発材料としての - プロパルギル化5-ヒドロキシベンジリデン - チアゾリジン-4- 1誘導体
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OBJECTIVES
This study was aimed at the synthesis of novel series of iminostilbene linked 1,2,3- triazole pharmacophores (7c-n) by Cu(I) catalyzed 1,3 dipolar cycloaddition reaction between 5- (Prop-2-yn-1-yl)-5H-dibenzo[b,f]azepine (7b) and various substituted azidobenzene derivatives (3cn).
目的
この研究は、5-（PROP - 2 - YN - 1-の間のCu（I）触媒1,3双極性環状付加反応によるCu（I）による新規シリーズのイミノスチルベン連結1,2,3-トリアゾールファーマコフ団（7c - N）の合成を目的とした。
Y1）-5H-ジベンゾ[B、F]アゼピン（7B）および種々の置換アジドベンゼン誘導体（3CN）。
目的 この研究は、5-（PROP - 2 - YN - 1-の間のCu（I）触媒1,3双極性環状付加反応によるCu（I）による新規シリーズのイミノスチルベン連結1,2,3-トリアゾールファーマコフ団（7c - N）の合成を目的とした。 Y1）-5H-ジベンゾ[B、F]アゼピン（7B）および種々の置換アジドベンゼン誘導体（3CN）。
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Novel Series sentence examples within human cancer cell
A novel series of 4,5-dihydroisoxazole-5-carboxamide derivatives were designed, synthesized and evaluated for their anti-cancer activity against two different human cancer cell lines.
4,5-ジヒドロイソキサゾール-5-カルボキサミド誘導体の新規な一連の4,5-ジヒドロイソキサゾール-5-カルボキサミド誘導体を、2つの異なるヒト癌細胞株に対してそれらの抗癌活性について設計、合成および評価した。
4,5-ジヒドロイソキサゾール-5-カルボキサミド誘導体の新規な一連の4,5-ジヒドロイソキサゾール-5-カルボキサミド誘導体を、2つの異なるヒト癌細胞株に対してそれらの抗癌活性について設計、合成および評価した。
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A novel series of 3,17-modified and 17-modified analogs of 2-ME2 were synthesized and investigated for their antiproliferative activity against MCF-7 and another five different human cancer cell lines leading to the discovery of 9i.
2-Me 2の新規な一連の3,17修飾および17修飾類似体を合成し、そしてMCF-7に対するそれらの抗増殖活性について調べ、そして9iの発見をもたらす別の5つの異なるヒト癌細胞株について調べた。
2-Me 2の新規な一連の3,17修飾および17修飾類似体を合成し、そしてMCF-7に対するそれらの抗増殖活性について調べ、そして9iの発見をもたらす別の5つの異なるヒト癌細胞株について調べた。
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Novel Series sentence examples within quinoline 3 carboxylate
Novel series of quinoline derivatives incorporating cyclopropyl ring and sulfone linkage as substituents were synthesized, Oxidation of ethyl-2-cyclopropyl-4-(substituted phenylthio) quinoline-3-carboxylate 10a-n was carried out to set ethyl-2-cyclopropyl-4(substituted phenyl sulfonyl) quinoline-3-carboxylate 11a-n.
シクロプロピル環およびスルホン結合を置換した新規シリーズのキノリン誘導体を、置換基として合成し、エチル-2-シクロプロピル-4-（置換フェニルチオ）キノリン-3-カルボキシレート10a - Nの酸化を行ってエチル-2-シクロプロピル-4を設定した。
（置換フェニルスルホニル）キノリン-3-カルボキシレート11a - N。
シクロプロピル環およびスルホン結合を置換した新規シリーズのキノリン誘導体を、置換基として合成し、エチル-2-シクロプロピル-4-（置換フェニルチオ）キノリン-3-カルボキシレート10a - Nの酸化を行ってエチル-2-シクロプロピル-4を設定した。 （置換フェニルスルホニル）キノリン-3-カルボキシレート11a - N。
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We report the synthesis and biological evaluation of novel series of benzenesulfonamides incorporating un/substituted ethyl quinoline-3-carboxylate moieties.
nan
nan
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Novel Series sentence examples within 2 fluoro 11
OBJECTIVE
A novel series of Flurbiprofen derivatives N-(substituted)-2-(2-(2-fluoro-[1,1'-biphenyl]-4-il)propanoyl)hydrazinocarbothioamide (3a-c), 4-substituted-3-(1-(2-fluoro-[1,1'-biphenyl]-4-yl)ethyl)-1H-1,2,4-triazole-5(4H)-thione (4a-d), 3-(substitutedthio)-4-(substitutedphenyl)-5-(1-(2-fluoro-[1,1'-biphenyl]-4-yl)ethyl)-4H-1,2,4-triazole (5a-y) were synthesized.
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Novel Series sentence examples within methoxybenzylideneamino 15 dimethyl
A novel series of Cu(II) complexes, including: [Cu(L1)2]: C1, [Cu(L2)2]: C2, [Cu(L3)2]: C3, [Cu(L4)2]: C4, with four bis-N,O-bidentate Schiff base ligands (HL1: (E)-4-[(2‑hydroxy-3-methoxybenzylidene)amino]-1,5-dimethyl-2-phenyl-1,2-dihydro-3H-pyrazol-3-one; HL2: (E)-4-[(2‑hydroxy-4-methoxybenzylidene)amino]-1,5-dimethyl-2-phenyl-1,2-dihydro-3H-pyrazol-3-one; HL3: (E)-4-[(2‑hydroxy-5-methoxybenzylidene)amino]-1,5-dimethyl-2-phenyl-1,2-dihydro-3H-pyrazol-3-one; HL4: (E)-4-[(2‑hydroxy-6-methoxybenzylidene)amino]-1,5-dimethyl-2-phenyl-1,2-dihydro-3H-pyrazol-3-one have been synthesized and characterized by elemental analyses, FT-IR, 1H NMR and 13C NMR spectroscopic techniques.
[Cu（L1）2]：C1、[Cu（L2）2]：C2、[Cu（L3）2]：C3、[Cu（L4）2]：C2、[Cu（L3）2]：C2、Cu（L3）2]：C2、II）錯体
4つのBis - N、O-二座シッフ塩基配位子（HL1：（E）-4 - [（2-ヒドロキシ-3-メトキシベンジレデン）アミノ] -1,5-ジメチル-2-フェニル-1,2-
ジヒドロ-3H-ピラゾール-3-オン。HL2：（E）-4 - [（2-ヒドロキシ-4-メトキシベンジレイデン）アミノ] -1,5-ジメチル-2-フェニル-1,2-ジヒドロ-3H-ピラゾール
-3 - 1 HL 3：（E）-4 - [（2-ヒドロキシ-5-メトキシベンジレデン）アミノ] -1,5-ジメチル-2-フェニル-1,2-ジヒドロ-3H-ピラゾール-3-オン。
HL 4：（E）-4 - [（2-ヒドロキシ-6-メトキシベンジレイデン）アミノ] -1,5-ジメチル-2-フェニル-1,2-ジヒドロ-3H-ピラゾール-3-オンが合成され特徴付けられている。
元素分析、FT - IR、1 H NMRおよび13 C NMR分光技術。
[Cu（L1）2]：C1、[Cu（L2）2]：C2、[Cu（L3）2]：C3、[Cu（L4）2]：C2、[Cu（L3）2]：C2、Cu（L3）2]：C2、II）錯体 4つのBis - N、O-二座シッフ塩基配位子（HL1：（E）-4 - [（2-ヒドロキシ-3-メトキシベンジレデン）アミノ] -1,5-ジメチル-2-フェニル-1,2- ジヒドロ-3H-ピラゾール-3-オン。HL2：（E）-4 - [（2-ヒドロキシ-4-メトキシベンジレイデン）アミノ] -1,5-ジメチル-2-フェニル-1,2-ジヒドロ-3H-ピラゾール -3 - 1 HL 3：（E）-4 - [（2-ヒドロキシ-5-メトキシベンジレデン）アミノ] -1,5-ジメチル-2-フェニル-1,2-ジヒドロ-3H-ピラゾール-3-オン。 HL 4：（E）-4 - [（2-ヒドロキシ-6-メトキシベンジレイデン）アミノ] -1,5-ジメチル-2-フェニル-1,2-ジヒドロ-3H-ピラゾール-3-オンが合成され特徴付けられている。 元素分析、FT - IR、1 H NMRおよび13 C NMR分光技術。
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Novel Series sentence examples within 2 ethoxy 6
A novel series of transition metal complexes of Cu(II) and Zn(II), including: [Cu(L1)2]: C1, [Cu(L2)2]: C2, [Cu(L3)2]: C3, [Cu(L4)2]: C4, [Zn(L1)2]: Z1, [Zn (L2)2]: Z2, [Zn (L3)2]: Z3, and [Zn (L4)2]: Z4, with four halogenated bis-N,O-bidentate Schiff base ligands (HL1: 2-ethoxy-6-[(4-fluorophenyl)iminomethyl]phenol; HL2: 2-ethoxy-6-[(4-chlorophenylimino)methyl]phenol; HL3: 2-ethoxy-6-[(4-bromophenyl)iminomethyl]phenol; HL4: 2-ethoxy-6-[(4-iodophenylimino)methyl]phenol have been synthesized and characterized by elemental analyses, FT-IR, UV-Vis and 1H NMR spectroscopic techniques.
Cu（II）およびZn（II）の新規な一連の遷移金属錯体：[Cu（L1）2]：C1、[Cu（L2）2]：C2、[Cu（L3）2]：C3、
[CU（L4）2]：C4、[Zn（L1）2]：Z1、[Zn（L2）2]：Z2、[Zn（L3）2]：Z3、[Zn（L4）2]：Z4
、4つのハロゲン化Bis - N、O-二座シッフベースリガンド（HL1：2-エトキシ-6- [（4-フルオロフェニル）イミノメチル]フェノール; HL2：2-エトキシ-6- [（4-クロロフェニルイミノ）メチル]フェノール]
; HL3：2-エトキシ-6 - [（4-ブロモフェニル）イミノメチル]フェノール; HL4：2-エトキシ-6 - [（4-ヨードフェニルイミノ）メチル]フェノールが合成され、元素分析、FT - IR、UVによって特徴付けられている。
- VISおよび1 H NMR分光技術
Cu（II）およびZn（II）の新規な一連の遷移金属錯体：[Cu（L1）2]：C1、[Cu（L2）2]：C2、[Cu（L3）2]：C3、 [CU（L4）2]：C4、[Zn（L1）2]：Z1、[Zn（L2）2]：Z2、[Zn（L3）2]：Z3、[Zn（L4）2]：Z4 、4つのハロゲン化Bis - N、O-二座シッフベースリガンド（HL1：2-エトキシ-6- [（4-フルオロフェニル）イミノメチル]フェノール; HL2：2-エトキシ-6- [（4-クロロフェニルイミノ）メチル]フェノール] ; HL3：2-エトキシ-6 - [（4-ブロモフェニル）イミノメチル]フェノール; HL4：2-エトキシ-6 - [（4-ヨードフェニルイミノ）メチル]フェノールが合成され、元素分析、FT - IR、UVによって特徴付けられている。 - VISおよび1 H NMR分光技術
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Novel Series sentence examples within Two Novel Series
Herein, two novel series of diaryl-1,2,4-triazole hybrid to amide conjugates (5a-e) or urea conjugates (10a-f) have been synthesized followed by in vitro evaluation against cyclo-oxygenase-2/soluble epoxide hydrolase (COX-2/sEH) enzymes using ELISA enzyme assays.
ここでは、アミド共役体（5A - E）または尿素コンジュゲート（10A - F）に対する2つの新規な一連のジアリール-1,2,4-トリアゾールハイブリッドが合成され、続いてシクロ - オキシゲナーゼ-2 /可溶性エポキシドヒドロラーゼに対するインビトロ評価が続いている。
ELISA酵素アッセイを用いた（COX - 2 / SEH）酵素
ここでは、アミド共役体（5A - E）または尿素コンジュゲート（10A - F）に対する2つの新規な一連のジアリール-1,2,4-トリアゾールハイブリッドが合成され、続いてシクロ - オキシゲナーゼ-2 /可溶性エポキシドヒドロラーゼに対するインビトロ評価が続いている。 ELISA酵素アッセイを用いた（COX - 2 / SEH）酵素
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In this study, two novel series of benzimidazolium salts, i.
この研究では、2つの新規シリーズのベンズイミダゾリウム塩、i。
この研究では、2つの新規シリーズのベンズイミダゾリウム塩、i。
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Novel Series sentence examples within Three Novel Series
Three novel series of α-aminoamides derivatives were designed and synthesized based on ralfinamide, and their Nav1.
3つの新規な一連のα-アミノアミド誘導体をラルフェンアミドに基づいて設計および合成し、それらのNav1を基準にして合成した。
3つの新規な一連のα-アミノアミド誘導体をラルフェンアミドに基づいて設計および合成し、それらのNav1を基準にして合成した。
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Based on our previous lysosome-targeted bio-imaging agent, homospermine-benzo[cd]indol-2(1H)-one conjugate (HBC), we further developed three novel series of polyamine- benzo[cd]indol-2(1H)-one conjugates.
私たちの以前のリソソーム標的化バイオイメージング剤、ホモシパリンベンゾ[CD]インドール-2（1H） - オンコンジュゲート（HBC）に基づいて、我々はさらに3つの新規シリーズのポリアミンベンゾ[CD]インドール-2（1H）を開発した。
- オンのコンジュゲート。
私たちの以前のリソソーム標的化バイオイメージング剤、ホモシパリンベンゾ[CD]インドール-2（1H） - オンコンジュゲート（HBC）に基づいて、我々はさらに3つの新規シリーズのポリアミンベンゾ[CD]インドール-2（1H）を開発した。 - オンのコンジュゲート。
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Novel Series sentence examples within novel series elastic
This paper proposes an Upper-Limb Exoskeleton actuated by a novel Series Elastic Actuator (SEA) for the purpose of rehabilitation training.
本稿では、リハビリテーション訓練を目的として、新規シリーズ弾性アクチュエータ（海）によって作動された上肢エキソスケルトンを提案する。
本稿では、リハビリテーション訓練を目的として、新規シリーズ弾性アクチュエータ（海）によって作動された上肢エキソスケルトンを提案する。
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This paper presents a novel Series Elastic Actuator (SEA) with double-layer parallel spring for lower limb exoskeletons (LLE).
nan
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Here, a novel series of dihydrotetrabenazine derivative analogs were designed and synthesized to evaluate their effects on [3H]dihydrotetrabenazine (DTBZ) binding and [3H]DA uptake at VMAT2.
ここで、新規な一連のジヒドロテトラベナジン誘導体類似体を、[3 H]ジヒドロテトラベナジン（DTBZ）結合およびVMAT2における[3H] DA吸収に対するそれらの効果を評価するために設計および合成された。
ここで、新規な一連のジヒドロテトラベナジン誘導体類似体を、[3 H]ジヒドロテトラベナジン（DTBZ）結合およびVMAT2における[3H] DA吸収に対するそれらの効果を評価するために設計および合成された。
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A novel series of cis-diphenylethene and benzophenone derivatives as tubulin/HDAC dual-targeting inhibitors were designed and synthesized.
チューブリン/ HDAC二重標的化阻害剤としての新規な一連のシス - ジフェニルエテンおよびベンゾフェノン誘導体を設計し合成した。
チューブリン/ HDAC二重標的化阻害剤としての新規な一連のシス - ジフェニルエテンおよびベンゾフェノン誘導体を設計し合成した。
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A novel series of V-shaped phenanthroline-based hexacatenars containing a 1,10-phenanthroline which was substituted on 2,9- positions with two cyanovinyl units were synthesized using oxidation and Knoevenagel reactions.
2,9-位に2,9位に置換された1,10-フェナントロリンを含む新規な一連のV字型フェナントロリン系ヘキサカテナを含有する2,9-フェナントロリンを、酸化およびKnoevenagel反応を用いて合成した。
2,9-位に2,9位に置換された1,10-フェナントロリンを含む新規な一連のV字型フェナントロリン系ヘキサカテナを含有する2,9-フェナントロリンを、酸化およびKnoevenagel反応を用いて合成した。
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Here we describe the discovery and optimization of a novel series of PI3K-δ selective inhibitors.
ここでは、新規な一連のPI3K - δ選択的阻害剤の発見と最適化について説明します。
ここでは、新規な一連のPI3K - δ選択的阻害剤の発見と最適化について説明します。
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We describe a novel series of azobenzene derivatives including (E)-1-(4-methyl-3-((2-methyl-5-(naphthalen-1-yl)phenyl)diazenyl)phenyl)naphthalen-2-ol (9) with efficacy and selectivity in nutrient-deprived conditions.
（E）-1-（4-メチル-3 - （（2-メチル-5-（ナフタレン-1-イル）フェニル）ジアゼニル）フェニル）ナフタレン-2-オールを含む新規な一連のアゾベンゼン誘導体について説明します。
栄養素剥離条件下での有効性と選択性を伴う。
（E）-1-（4-メチル-3 - （（2-メチル-5-（ナフタレン-1-イル）フェニル）ジアゼニル）フェニル）ナフタレン-2-オールを含む新規な一連のアゾベンゼン誘導体について説明します。 栄養素剥離条件下での有効性と選択性を伴う。
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A novel series of pyridone-based EP3 receptor antagonists was optimized for good physical properties and oral bioavailability in rodents.
新規な一連のピリドンベースのEP 3受容体拮抗薬は、げっ歯類における良好な物理的性質および経口バイオアベイラビリティーのために最適化された。
新規な一連のピリドンベースのEP 3受容体拮抗薬は、げっ歯類における良好な物理的性質および経口バイオアベイラビリティーのために最適化された。
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A novel series of imidazo [1,2-a]-pyridine derivatives, as selective positive allosteric modulators (PAMs) of α1-containing GABAARs with potent antipsychotic activities, have been reported recently.
抗精神病薬活性を有するα1含有ガバールの選択的陽性アロステリックモジュレーター（PAM）が最近報告されている新規シリーズのイミダゾ[1,2 - A] - ピリジン誘導体が報告されている。
抗精神病薬活性を有するα1含有ガバールの選択的陽性アロステリックモジュレーター（PAM）が最近報告されている新規シリーズのイミダゾ[1,2 - A] - ピリジン誘導体が報告されている。
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We report here the synthesis of a novel series of pyrazole analogs involving the condensation reaction between 5-amino-1H-pyrazole-4-carbonitrile derivatives and carbonyl compounds.
ここでは、5-アミノ-1H-ピラゾール-4-カルボニル誘導体とカルボニル化合物との間の縮合反応を含む新規な一連のピラゾール類似体の合成を報告する。
ここでは、5-アミノ-1H-ピラゾール-4-カルボニル誘導体とカルボニル化合物との間の縮合反応を含む新規な一連のピラゾール類似体の合成を報告する。
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METHOD
A novel series of various substituted quinazolinone acetamides were synthesized through a feasible scheme.
方法
新規な一連の種々の置換キナゾリノンアセトアミドを実行可能なスキームを通して合成した。
方法 新規な一連の種々の置換キナゾリノンアセトアミドを実行可能なスキームを通して合成した。
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In continuation in the development of a novel series of 1,2,4-trioxanes 13a1-c1, 13a2-c2, and 13a3-c3 have been prepared and further converted into their hemisuccinate derivatives 14a1-c1, 14a2-c2, and 14a3-c3 respectively.
新規な一連の1,2,4-トリオキサン13A1~C1,13A2 - C2、13A3 - C3の発達における続きで調製され、さらにそれらの半核誘導体14A1~C1,14A2 - C2、および14A3-にさらに変換されてきた。
それぞれC3。
新規な一連の1,2,4-トリオキサン13A1~C1,13A2 - C2、13A3 - C3の発達における続きで調製され、さらにそれらの半核誘導体14A1~C1,14A2 - C2、および14A3-にさらに変換されてきた。 それぞれC3。
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A novel series of hydroxamic acid-containing 4-aminoquinazoline derivatives as irreversible ErbB/HDAC multitargeted inhibitors for NSCLC therapy had been designed and synthesized, which displayed weak anti-proliferative activity in several EGFR wild-type cancer cell lines (NCI-H838, SK-BR-3, A549, A431) yet retained moderate activity to EGFRT790M resistance mutation harboring NCI-H1975 cells.
NSCLC療法のための不可逆的なErbB / HDACの多発性阻害剤としての4-アミノキナゾリン誘導体の新規な一連のヒドロキサム酸含有4-アミノキナゾリン誘導体が設計され合成されており、これはいくつかのEGFR野生型癌細胞株において弱い抗増殖活性を示した（NCI - H838、SK）。
-BR-3、A549、A431）は、NCI-H1975細胞を保有するEGFRT790M耐性突然変異に対して中等度の活性を保持した。
NSCLC療法のための不可逆的なErbB / HDACの多発性阻害剤としての4-アミノキナゾリン誘導体の新規な一連のヒドロキサム酸含有4-アミノキナゾリン誘導体が設計され合成されており、これはいくつかのEGFR野生型癌細胞株において弱い抗増殖活性を示した（NCI - H838、SK）。 -BR-3、A549、A431）は、NCI-H1975細胞を保有するEGFRT790M耐性突然変異に対して中等度の活性を保持した。
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The utility of
2-(azidomethyl)-5-bromobenzofuran has been demonstrated for the preparation of a novel series of
1-((5-bromobenzofuran-2-yl-)methyl)-4-substituted phenyl-1H-1,2,3-triazoles in excellent yields.
の有用性
2-（アジドメチル）-5-ブロモベンゾフランは、新規な一連の調製のために実証されている
優れた収率における1 - （（（5-ブロモベンゾフラン-2-イル - ）メチル）-4-置換フェニル-1H - 1,2,3-トリアゾール。
の有用性 2-（アジドメチル）-5-ブロモベンゾフランは、新規な一連の調製のために実証されている 優れた収率における1 - （（（5-ブロモベンゾフラン-2-イル - ）メチル）-4-置換フェニル-1H - 1,2,3-トリアゾール。
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From this perspective, we report in this study the design and synthesis of a novel series of N3-sustituted dihydropyrimidines (DHPMs) as anticancer adjuvants to cisplatin (Cis) and etoposide (Eto).
この観点から、この研究では、シスプラチン（CIS）およびエトポシド（EtO）への抗癌アジュバントとしての新規な一連のN3徐々にジヒドロピリミジン（DHPMS）の設計および合成を報告する。
この観点から、この研究では、シスプラチン（CIS）およびエトポシド（EtO）への抗癌アジュバントとしての新規な一連のN3徐々にジヒドロピリミジン（DHPMS）の設計および合成を報告する。
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Thus, a novel series of 3,5-dioxopyrazolidine7a-cwere obtained by treatment with hydrazine hydrate.
したがって、ヒドラジン水和物を用いて処理することにより、新規な一連の3,5-ジオキソピロリリジンiを得た。
したがって、ヒドラジン水和物を用いて処理することにより、新規な一連の3,5-ジオキソピロリリジンiを得た。
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Starting from the well described 2-(4-(1H-indol-1-yl)butyl)-6,7-dimethoxy-1,2,3,4-tetrahydroisoquinoline class of compounds, we synthesized a novel series of fluorinated derivatives bearing the F-atom at the aromatic indole/azaindole subunit.
記載されている2-（4-（1H-インドール-1-イル）ブチル）-6,7-ジメトキシ-1,2,3,4-テトラヒドロイソキノリンクラスの化合物から始めて、我々は新規な一連のフッ素化誘導体を有するものを合成した。
芳香族インドール/アザインドールサブユニットのF原子。
記載されている2-（4-（1H-インドール-1-イル）ブチル）-6,7-ジメトキシ-1,2,3,4-テトラヒドロイソキノリンクラスの化合物から始めて、我々は新規な一連のフッ素化誘導体を有するものを合成した。 芳香族インドール/アザインドールサブユニットのF原子。
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A novel series of 4-(1,2,3-triazol-1-yl) salicylic acid derivatives was synthesized from 4-azidosalicylic acid and diverse alkynes using copper catalyzed azide-alkyne cycloaddition as key process and fully characterized by using different analytical techniques.
4-（1,2,3-トリアゾール-1-イル）サリチル酸誘導体の新規シリーズを、銅触媒アジド - アルキン環状付加付加付加付加環添加を使用し、異なる分析技術を用いて完全に特徴付ける4-アジドサリチル酸および多様なアルキンから合成した。
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4-（1,2,3-トリアゾール-1-イル）サリチル酸誘導体の新規シリーズを、銅触媒アジド - アルキン環状付加付加付加付加環添加を使用し、異なる分析技術を用いて完全に特徴付ける4-アジドサリチル酸および多様なアルキンから合成した。 。
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In this study, a novel series of benzimidazoles was synthesized and evaluated as SphK1 inhibitors.
この研究では、新規な一連のベンズイミダゾールを合成し、SPHK1阻害剤として評価した。
この研究では、新規な一連のベンズイミダゾールを合成し、SPHK1阻害剤として評価した。
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A novel series of imidazothiadiazole‐linked benzenesulfonamide derivatives (5a–t) was synthesized and subjected for screening against the four physiologically and pharmacologically relevant human carbonic anhydrase (hCA) isoforms: hCA I, II, VA, and IX.
新規な一連のイミダゾチアジアゾール結合ベンゼンスルホンアミド誘導体（5A - T）を合成し、そして4つの生理学的および薬理学的に関連のあるヒト炭酸アンヒドラーゼ（HCA）アイソフォーム：HCA I、II、VA、およびIXに対するスクリーニングを行った。
新規な一連のイミダゾチアジアゾール結合ベンゼンスルホンアミド誘導体（5A - T）を合成し、そして4つの生理学的および薬理学的に関連のあるヒト炭酸アンヒドラーゼ（HCA）アイソフォーム：HCA I、II、VA、およびIXに対するスクリーニングを行った。
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This paper presents a novel series of chemically stable and redox-switchable 20π, 19π, and 18π 5,10,15,20-tetraaryl-5,15-diazaporphyrinoids (TADAPs) that have two alkyl-chain straps above and below the diazaporphyrin ring.
本論文は、ジアゾポリン環の上下2つのアルキル鎖ストラップを有する2つのアルキル鎖ストラップを有する新しい一連の化学的に安定で酸化還元性20π、19π、および18π5,10,15,15-ジアゾル脂肪脂肪（TADAPS）を提示する。
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本論文は、ジアゾポリン環の上下2つのアルキル鎖ストラップを有する2つのアルキル鎖ストラップを有する新しい一連の化学的に安定で酸化還元性20π、19π、および18π5,10,15,15-ジアゾル脂肪脂肪（TADAPS）を提示する。 。
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In this study, we designed and synthesized a novel series of multi-receptor ligands as polypharmacological antipsychotic agents by using a multi-receptor affinity strategy.
この研究では、多血管性親和性戦略を用いて、多発性抗精神病薬としての新規な一連のマルチレセプターリガンドを設計し合成した。
この研究では、多血管性親和性戦略を用いて、多発性抗精神病薬としての新規な一連のマルチレセプターリガンドを設計し合成した。
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Novel series of imidazo[2,1-b]thiazole analogs were designed, synthesized, and biologically evaluated as indoleamine 2,3-dioxygenase (IDO1) inhibitors.
新規シリーズのイミダゾ[2,1 - b]チアゾール類似体を、インドールアミン2,3-ジオキシゲナーゼ（IDO1）阻害剤として設計、合成、および生物学的に評価した。
新規シリーズのイミダゾ[2,1 - b]チアゾール類似体を、インドールアミン2,3-ジオキシゲナーゼ（IDO1）阻害剤として設計、合成、および生物学的に評価した。
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Based on the obtained results, a novel series of C-glycosylfavone derivative was designed and their activity and binding affinity were predicted.
得られた結果に基づいて、新規な一連のC-グリコシルフラボン誘導体を設計し、それらの活性および結合親和性が予測された。
得られた結果に基づいて、新規な一連のC-グリコシルフラボン誘導体を設計し、それらの活性および結合親和性が予測された。
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In the present study, a novel series of 11 benzyloxy substituted indole glyoxylamides were designed, synthesized and evaluated for in vitro pancreatic lipase inhibitory activity.
本研究では、新規な一連の11個のベンジルオキシ置換インドールグリオキシルアミドを設計し、合成し、そしてインビトロ膵リパーゼ阻害活性について評価した。
本研究では、新規な一連の11個のベンジルオキシ置換インドールグリオキシルアミドを設計し、合成し、そしてインビトロ膵リパーゼ阻害活性について評価した。
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We provide a novel series of feature vectors of images based on the adapted Gegenbauer–Chebyshev orthogonal moments invariants (AGCMIs).
我々は、適合したGegenbauer - Chebyshev直交瞬間不変量（AGCMIS）に基づいて、新規な一連の画像の特徴ベクトルを提供する。
我々は、適合したGegenbauer - Chebyshev直交瞬間不変量（AGCMIS）に基づいて、新規な一連の画像の特徴ベクトルを提供する。
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A novel series of (5-aryl-4-oxoimidazolidin-2-ylidene)cyanamides was successfully synthesized via the reaction of arylglyoxal hydrates with cyanoguanidine through benzilic rearrangement mechanism.
新規な一連の（5-アリール-4-オキソイミダゾリジン-2-イリデン）シアナミドは、ベンジル転位機構を介してアリールグリオキサール水和物とシアノグアニジンとの反応によって首尾よく合成された。
新規な一連の（5-アリール-4-オキソイミダゾリジン-2-イリデン）シアナミドは、ベンジル転位機構を介してアリールグリオキサール水和物とシアノグアニジンとの反応によって首尾よく合成された。
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Novel series of aryl(hetaryl)thiazolylpyridazinedione derivatives were synthesized via one-pot three-component synthesis of maleic anhydride, thiosemicarbazide and the appropriate α-bromoketones using cellulose sulfuric acid (CSA) as an eco-friendly catalyst under microwave irradiation (MWI) in high, efficient yields and short reaction time and the achieved results showed the tremendous synergistic effect between CSA and MWI.
新規シリーズのアリール（ヘタリル）チアゾリルピリダジンジオン誘導体を、マイクロレンジ照射下の環境に優しい触媒（MWI）としての環境に優しい触媒としてのセルロース硫酸（CSA）を用いた、無水マレイン酸の三成分合成、チオセミカルバジドおよび適切なα-ブロモケトンを介して合成した。
高、効率的な収率および短い反応時間および達成された結果は、CSAとMWIとの間の多様な相乗効果を示した。
新規シリーズのアリール（ヘタリル）チアゾリルピリダジンジオン誘導体を、マイクロレンジ照射下の環境に優しい触媒（MWI）としての環境に優しい触媒としてのセルロース硫酸（CSA）を用いた、無水マレイン酸の三成分合成、チオセミカルバジドおよび適切なα-ブロモケトンを介して合成した。 高、効率的な収率および短い反応時間および達成された結果は、CSAとMWIとの間の多様な相乗効果を示した。
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Then a novel series of triazole thioglycosides (7a-f) were synthesized by the reaction of Schiff bases (5a-f) and T-O-acetyle-α-D-glucopyranosyle-Br in the presence of potassium carbonate as a weak base in acetone.
次いで、アセトン中の弱塩基としての炭酸カリウムの存在下で、シッフ塩基（5a - F）およびT - O- acetyle - α-D-グルコピラノシル - Brの反応によって新規な一連のトリアゾールチオグリコシド（7a - F）を合成した。
次いで、アセトン中の弱塩基としての炭酸カリウムの存在下で、シッフ塩基（5a - F）およびT - O- acetyle - α-D-グルコピラノシル - Brの反応によって新規な一連のトリアゾールチオグリコシド（7a - F）を合成した。
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A novel series of ciprofloxacin hybrids comprising various heterocycle derivatives has been synthesized and structurally elucidated using 1H NMR, 13C NMR, and elementary analyses.
様々な複素環誘導体を含む新規な一連のシプロフロキサシンハイブリッドが、1 H NMR、13 C NMR、および基本分析を用いて合成され構造的に解明されてきた。
様々な複素環誘導体を含む新規な一連のシプロフロキサシンハイブリッドが、1 H NMR、13 C NMR、および基本分析を用いて合成され構造的に解明されてきた。
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A novel series of 1,4-naphthoquinones substituted containing sulfur, nitrogen, oxygen atoms were synthesized.
硫黄、窒素、酸素原子を含有する1,4-ナフトキノンの新規な一連の1,4-ナフトキノンが合成された。
硫黄、窒素、酸素原子を含有する1,4-ナフトキノンの新規な一連の1,4-ナフトキノンが合成された。
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A novel series of 2-(aryldiazenyl)-3-methyl-1H-benzo[g]indole derivatives (3a–f) were prepared through the cyclization of the corresponding arylamidrazones, employing polyphosphoric acid (PPA) as a cyclizing agent.
2-（アリルジアジアゼニル）-3-メチル-1H-ベンゾ[G]インドール誘導体（3A - F）の新規な一連のインドール誘導体（3A - F）を、ポリリン酸（PPA）を環化剤として使用する。
2-（アリルジアジアゼニル）-3-メチル-1H-ベンゾ[G]インドール誘導体（3A - F）の新規な一連のインドール誘導体（3A - F）を、ポリリン酸（PPA）を環化剤として使用する。
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To overcome the resistance challenge, we identified a novel series of imidazo[1,2-a]pyridine-thiophene derivatives from a NIMA-related kinase 2 (NEK2) kinase inhibitor CMP3a, which retained inhibitory activities on FTL3-ITDD835V and FLT3-ITDF691L.
抵抗性課題を克服するために、FTL3-ITDD835VおよびFLT3-ITDF691Lに対する阻害活性を保持したNIMA関連キナーゼ2（NEK2）キナーゼ阻害剤CMP3Aからの新規シリーズのイミダゾ[1,2-A]ピリジン - チオフェン誘導体を同定した。
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抵抗性課題を克服するために、FTL3-ITDD835VおよびFLT3-ITDF691Lに対する阻害活性を保持したNIMA関連キナーゼ2（NEK2）キナーゼ阻害剤CMP3Aからの新規シリーズのイミダゾ[1,2-A]ピリジン - チオフェン誘導体を同定した。 。
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A novel series of dinitrophenylpyrazole bearing triazole scaffolds were designed and synthesized with appreciable yields.
トリアゾール足場を有する新規な一連のジニトロフェニルピラゾールを設計し、かなりの収率で合成した。
トリアゾール足場を有する新規な一連のジニトロフェニルピラゾールを設計し、かなりの収率で合成した。
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In the current work, a novel series of brush-like glycopolymers (BGPs) with simultaneous functionalization of various monosaccharide or disaccharide compositions have been synthesized through a new grafting-polymerization strategy, in order to mimic the activities of both heparin and P-selectin ligand PSGL-1.
現在の研究では、ヘパリンとP-セレクチンリガンドの両方の活性を模倣するために、様々な単糖または二糖類組成物の同時官能化を有する新規な一連のブラシ状のグリコポリマー（BGPS）が新しいグラフト重合戦略を通して合成されてきた。
PSGL-1。
現在の研究では、ヘパリンとP-セレクチンリガンドの両方の活性を模倣するために、様々な単糖または二糖類組成物の同時官能化を有する新規な一連のブラシ状のグリコポリマー（BGPS）が新しいグラフト重合戦略を通して合成されてきた。 PSGL-1。
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Thus, in the present investigation, a novel series of 1,2,4-oxadiazole-chalcone/oxime (6a-f) and (7a-f) were synthesized and characterized by IR, NMR (1H and 13C) and elemental analyses.
したがって、本研究では、新規な一連の1,2,4-オキサジアゾール - カルコン/オキシム（6A - F）および（7A - F）を合成し、IR、NMR（1Hおよび13 C）および元素分析によって特徴付けた。
したがって、本研究では、新規な一連の1,2,4-オキサジアゾール - カルコン/オキシム（6A - F）および（7A - F）を合成し、IR、NMR（1Hおよび13 C）および元素分析によって特徴付けた。
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Over the last several years, our group has been developing a novel series of halogenated phenazines that demonstrate potent antibacterial and biofilm eradication activities against critical Gram-positive pathogens, including: Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis and Enterococcus faecium.
過去数年間で、当社グループは、臨界グラム陽性病原体に対する強力な抗菌性およびバイオフィルムの根絶活性を実証する新規な一連のハロゲン化フェナジンを開発してきました。
過去数年間で、当社グループは、臨界グラム陽性病原体に対する強力な抗菌性およびバイオフィルムの根絶活性を実証する新規な一連のハロゲン化フェナジンを開発してきました。
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Using hybrids approach, we constructed a novel series of cationic surfactant-sulfonamide conjugates (3a-g) through quaternization of the as-prepared sulfonamide derivatives (2a-g) with n-hexadecyl iodide followed by structural characterization by spectroscopy (IR and NMR).
ハイブリッドアプローチを使用して、我々は、調製されたスルホンアミド誘導体（2a - g）の四級化を通して、N-ヘキサデシルヨージドを用いて新規な一連のカチオン性界面活性剤 - スルホンアミドコンジュゲート（3a - g）を構築し、続いて分光法（IRおよびNMR）による構造的特徴付けを行った。
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ハイブリッドアプローチを使用して、我々は、調製されたスルホンアミド誘導体（2a - g）の四級化を通して、N-ヘキサデシルヨージドを用いて新規な一連のカチオン性界面活性剤 - スルホンアミドコンジュゲート（3a - g）を構築し、続いて分光法（IRおよびNMR）による構造的特徴付けを行った。 。
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In an effort to improve and achieve biologically active anticancer agents, a novel series of 1,2,3-triazole-containing hybrids were designed and efficiently synthesized via the Cu-catalyzed azide-alkyne cycloaddition (CuAAC) reaction of substituted-arylazides with alkyne-functionalized pyrazole-[1,2,4]-triazole hybrids.
生物学的に活性な抗癌剤を改善し達成するための努力において、新規な一連の1,2,3-トリアゾール含有ハイブリッドは、置換アリラジドとアルキンとのCu触媒アジド - アルキン環状付加（CUAAc）反応を介して設計および効率的に合成された。
官能化ピラゾール - [1,2,4] - トリアゾールハイブリッド。
生物学的に活性な抗癌剤を改善し達成するための努力において、新規な一連の1,2,3-トリアゾール含有ハイブリッドは、置換アリラジドとアルキンとのCu触媒アジド - アルキン環状付加（CUAAc）反応を介して設計および効率的に合成された。 官能化ピラゾール - [1,2,4] - トリアゾールハイブリッド。
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A novel series of 1,6-bis-triazole-benzyl-α-glucoside derivatives (7a-7ee) were designed, synthesized and evaluated for inhibitory activity against α-glucosidase.
1,6-ビス - トリアゾール - ベンジル-α-グルコシド誘導体（7A - 7EE）の新規な一連のα-グルコシダーゼに対する阻害活性について設計、合成および評価された。
1,6-ビス - トリアゾール - ベンジル-α-グルコシド誘導体（7A - 7EE）の新規な一連のα-グルコシダーゼに対する阻害活性について設計、合成および評価された。
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Herein a novel series of HDAC and VEGFR dual inhibitors were designed, synthesized and biologically evaluated based on the previously reported pazopanib-based HDAC and VEGFR dual inhibitors.
本明細書中では、新規な一連のHDACおよびVEGFR二重阻害剤を、以前に報告されたパゾパニブ系HDACおよびVEGFR二重阻害剤に基づいて、合成し、合成および生物学的に評価された。
本明細書中では、新規な一連のHDACおよびVEGFR二重阻害剤を、以前に報告されたパゾパニブ系HDACおよびVEGFR二重阻害剤に基づいて、合成し、合成および生物学的に評価された。
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This study reports an efficient and convenient click chemistry synthesis of a novel series of phthalimide scaffold linked to 1,2,3 triazole ring and terminal lipophilic fragments.
この研究は、1,2,3-トリアゾール環および末端親油性フラグメントに結合した新規な一連のフタルイミド足場の効率的で便利なクリック化学合成を報告する。
この研究は、1,2,3-トリアゾール環および末端親油性フラグメントに結合した新規な一連のフタルイミド足場の効率的で便利なクリック化学合成を報告する。
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A novel series of antimalarial benzimidazole derivatives incorporating phenolic Mannich base side chains at the C2 position, which possess dual asexual blood and sexual stage activities, is presented.
二重性無傷血および性的段階活性を有するC2位置にフェノールマンニッヒ塩基側鎖を組み込んだ新規な一連の抗マラリアベンズイミダゾール誘導体が提示されている。
二重性無傷血および性的段階活性を有するC2位置にフェノールマンニッヒ塩基側鎖を組み込んだ新規な一連の抗マラリアベンズイミダゾール誘導体が提示されている。
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An efficient and simple procedure has been described for the synthesis of a novel series of polycyclic compounds containing pyranodipyrimidine core via cyclocondensation reaction of 2,3-dihydro-thiazolo[3,2-a]pyrimidine-5,7-dione and aromatic aldehyde derivatives in the presence of diisopropylethylamine as an organo-base catalyst.
2,3-ジヒドロ - チアゾロ[3,2 - a]ピリミジン-5,7-ジオンおよび芳香族アルデヒド誘導体のサイクル縮合反応によってピラノジピリミジンコアを含有する新規な一連の多環式化合物の合成について効率的で簡単な手順が記載されている。
有機塩基触媒としてのジイソプロピルエチルアミンの存在下で。
2,3-ジヒドロ - チアゾロ[3,2 - a]ピリミジン-5,7-ジオンおよび芳香族アルデヒド誘導体のサイクル縮合反応によってピラノジピリミジンコアを含有する新規な一連の多環式化合物の合成について効率的で簡単な手順が記載されている。 有機塩基触媒としてのジイソプロピルエチルアミンの存在下で。
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A novel series of 3-benzyl-N-phenyl-1H-pyrazole-5-carboxamides was designed, synthesized and evaluated for their biological activities on glucose-stimulated insulin secretion (GSIS).
新規な一連の3-ベンジル-N-フェニル-1H-ピラゾール-5-カルボキサミドを、グルコース刺激インスリン分泌（GSIS）に対するそれらの生物学的活性について合成し、そして評価した。
新規な一連の3-ベンジル-N-フェニル-1H-ピラゾール-5-カルボキサミドを、グルコース刺激インスリン分泌（GSIS）に対するそれらの生物学的活性について合成し、そして評価した。
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We previously disclosed a novel series of PI3Kγ inhibitors derived from a benzothiazole core.
我々は以前にベンゾチアゾールコア由来の新規な一連のPI3Kγ阻害剤を開示した。
我々は以前にベンゾチアゾールコア由来の新規な一連のPI3Kγ阻害剤を開示した。
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We report the discovery of a novel series of 1,5-bisphenylpyrazoles as potent MALT1 inhibitors.
強力なMALT1阻害剤としての新しい一連の1,5-ビスフェニルピラゾールの発見を報告する。
強力なMALT1阻害剤としての新しい一連の1,5-ビスフェニルピラゾールの発見を報告する。
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Herein is described the identification and hit to lead SAR of a novel series of pyrazolo piperidine HBV capsid assembly modulators.
本明細書では、新規な一連のピラゾロピペリジンHBVキャプシドアセンブリ変調器のSARを誘導するための識別および打撃について説明する。
本明細書では、新規な一連のピラゾロピペリジンHBVキャプシドアセンブリ変調器のSARを誘導するための識別および打撃について説明する。
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A novel series of 1,2,3-triazolyl-pyridine hybrids were prepared through the reaction of the triazole derivative (1) with the appropriate aldehyde (2a–g) and malononitrile or ethyl cyanoacetate in the presence of ammonium acetate in refluxed acetic acid.
1,2,3-トリアゾリル - ピリジンハイブリッドの新規な一
1,2,3-トリアゾリル - ピリジンハイブリッドの新規な一