新規抗結核薬とは何ですか？
Novel Antitubercular 新規抗結核薬 - Moreover, the molecular docking study of template compound 23j provides new insight into the discovery of novel antitubercular agents targeting DprE1. [1] BACKGROUND AND PURPOSE Translational efforts in the evaluation of novel antitubercular drugs demand better integration of pharmacokinetic-pharmacodynamic data arising from preclinical protocols. [2] These interesting results warrant further investigation, which may allow identification of novel antitubercular candidates based on this scaffold. [3] The search for novel antitubercular chemotherapeutics from underexplored natural sources is therefore of paramount importance. [4] Furthermore, in the pathogen Mycobacterium tuberculosis, the distribution of G4 motifs and their potential role in the regulation of gene transcription advocate for the use of G4 ligands to develop novel antitubercular therapies. [5] Hence, in our pursuit of developing novel antitubercular compounds, we are reporting the e-Pharmacophore-based design of DprE1 (decaprenylphosphoryl-ribose 2′-oxidase) inhibitors. [6] tb) are evolving at an alarming rate, and this indicates the urgent need for the development of novel antitubercular drugs. [7] Novel antitubercular drugs can be developed by identifying diversiform targets in M. [8] We believe that this study provides an important initial guidance to medicinal chemists and biochemists to synthesize and test an enriched set of compounds that have the potential to inhibit Mtb USP (Rv1636), thereby aiding the development of novel antitubercular lead candidates. [9] Extensive biological and physicochemical profiling of this series revealed first structure-activity relationships and set the basis for further optimization and development of this novel antitubercular scaffold. [10] The present study assessed a novel antitubercular mechanism of of galangal through M. [11] This review provides an update on the progress of these novel antitubercular agents. [12] Employing circular dichroism (CD) and UV/VIS absorption spectroscopic methods, we demonstrated and evaluated the AAG binding properties of novel antitubercular drug candidates developed against sensitive and multidrug-resistant strains of M. [13] Thiosemicarbazide derivative 8n is a candidate for the development of novel antitubercular agents. [14] 1,3,5-Oxadiazole derivatives 1c-e are candidates for the development of novel antitubercular agents. [15] Conventional treatments to combat the tuberculosis (TB) epidemic are falling short, thus encouraging the search for novel antitubercular drugs acting on unexplored molecular targets. [16] This newly developed drug screening assay offers an easy, safe, image based high content screening tool to search for novel antitubercular inhibitors against both active and dormant state intracellular mycobacteria. [17] , ability to grow and multiply inside macrophages and to induce delayed hypersensitivity reactions) and to the emergence and spread of multidrug and extended-drug resistant Mycobacterium tuberculosis strains, correlated with the paucity of novel antitubercular drugs, the objectives of decreasing of incidence, prevalence and mortality rates, and to successfully detect and treat TB are threatened. [18]さらに、テンプレート化合物23Jの分子ドッキング研究は、DPRE1を標的とする新規抗結核剤の発見に関する新しい洞察を提供します。 [1] 背景と目的 [2] これらの興味深い結果は、この足場に基づいて新しい抗結核候補の特定を可能にする可能性があるさらなる調査を必要とします。 [3] したがって、露出していない自然源からの新しい抗結核化学療法療法の検索は、最も重要です。 [4] さらに、病原体マイコバクテリウム結核では、G4モチーフの分布と、G4リガンドを使用して新規抗結核療法を開発するための遺伝子転写の調節におけるそれらの潜在的な役割。 [5] したがって、新規抗結核化合物の開発を追求する際に、dPRE1（デカプレニルホスホリルリボース2'-オキシダーゼ）阻害剤のEピハルマコフォアベースの設計を報告しています。 [6] Tb）は驚くべき速度で進化しており、これは新規抗結核薬の開発に対する緊急の必要性を示しています。 [7] 新規の抗結核薬は、Mの多様な標的を識別することで開発できます。 [8] この研究は、MTB USP（RV1636）を阻害する可能性のある化合物の濃縮セットを合成およびテストするための薬用化学者および生化学者に重要な初期ガイダンスを提供し、それによって新規の抗結核鉛候補の開発を支援すると考えています。 [9] このシリーズの広範な生物学的および物理化学的プロファイリングは、最初の構造活性関係を明らかにし、この新しい抗結核足場のさらなる最適化と開発の基礎を設定しました。 [10] 本研究では、ガランガルの新規抗結核メカニズムをMを介して評価しました。 [11] このレビューは、これらの新規抗結核剤の進歩に関する最新情報を提供します。 [12] 円二色性 (CD) および UV/VIS 吸収分光法を用いて、M. [13] チオセミカルバジド誘導体 8n は、新規抗結核剤の開発の候補です。 [14] 1,3,5-オキサジアゾール誘導体 1c-e は、新規抗結核剤の開発の候補です。 [15] 結核 (TB) の流行と闘うための従来の治療法は不足しているため、未調査の分子標的に作用する新規抗結核薬の探索が奨励されています。 [16] この新たに開発された薬物スクリーニング アッセイは、活性および休眠状態の細胞内マイコバクテリアの両方に対する新規抗結核阻害剤を検索するための、簡単で安全な画像ベースのハイコンテンツ スクリーニング ツールを提供します。 [17] 、マクロファージ内で成長および増殖し、遅延型過敏症反応を誘発する能力）および多剤耐性結核菌株の出現と拡大、および新規抗結核薬の不足と相関する、発生率、有病率、および致死率を低下させ、結核をうまく検出して治療することが脅かされています。 [18]
novel antitubercular drug 新規抗結核薬
BACKGROUND AND PURPOSE Translational efforts in the evaluation of novel antitubercular drugs demand better integration of pharmacokinetic-pharmacodynamic data arising from preclinical protocols. [1] tb) are evolving at an alarming rate, and this indicates the urgent need for the development of novel antitubercular drugs. [2] Novel antitubercular drugs can be developed by identifying diversiform targets in M. [3] Employing circular dichroism (CD) and UV/VIS absorption spectroscopic methods, we demonstrated and evaluated the AAG binding properties of novel antitubercular drug candidates developed against sensitive and multidrug-resistant strains of M. [4] Conventional treatments to combat the tuberculosis (TB) epidemic are falling short, thus encouraging the search for novel antitubercular drugs acting on unexplored molecular targets. [5] , ability to grow and multiply inside macrophages and to induce delayed hypersensitivity reactions) and to the emergence and spread of multidrug and extended-drug resistant Mycobacterium tuberculosis strains, correlated with the paucity of novel antitubercular drugs, the objectives of decreasing of incidence, prevalence and mortality rates, and to successfully detect and treat TB are threatened. [6]背景と目的 [1] Tb）は驚くべき速度で進化しており、これは新規抗結核薬の開発に対する緊急の必要性を示しています。 [2] 新規の抗結核薬は、Mの多様な標的を識別することで開発できます。 [3] 円二色性 (CD) および UV/VIS 吸収分光法を用いて、M. [4] 結核 (TB) の流行と闘うための従来の治療法は不足しているため、未調査の分子標的に作用する新規抗結核薬の探索が奨励されています。 [5] 、マクロファージ内で成長および増殖し、遅延型過敏症反応を誘発する能力）および多剤耐性結核菌株の出現と拡大、および新規抗結核薬の不足と相関する、発生率、有病率、および致死率を低下させ、結核をうまく検出して治療することが脅かされています。 [6]
novel antitubercular agent
Moreover, the molecular docking study of template compound 23j provides new insight into the discovery of novel antitubercular agents targeting DprE1. [1] This review provides an update on the progress of these novel antitubercular agents. [2] Thiosemicarbazide derivative 8n is a candidate for the development of novel antitubercular agents. [3] 1,3,5-Oxadiazole derivatives 1c-e are candidates for the development of novel antitubercular agents. [4]さらに、テンプレート化合物23Jの分子ドッキング研究は、DPRE1を標的とする新規抗結核剤の発見に関する新しい洞察を提供します。 [1] このレビューは、これらの新規抗結核剤の進歩に関する最新情報を提供します。 [2] チオセミカルバジド誘導体 8n は、新規抗結核剤の開発の候補です。 [3] 1,3,5-オキサジアゾール誘導体 1c-e は、新規抗結核剤の開発の候補です。 [4]