修飾類似体とは何ですか？
Modified Analogues 修飾類似体 - The tyrosinase inhibitory activity of the natural curcuminoids and the modified analogues on both L-tyrosine and DOPA substrates were evaluated. [1] The objective was to study the applicability of CMC solutions and their modified analogues for the gel-based pharmaceutical preparations. [2] In the past two decades, phytochemically driven Lantadenes and their modified analogues have attracted lots of attention due to their tumor necrosis factor-α induced nuclear factor-kappa B inhibition and consequently their promising anticancer potential. [3] We use azide-modified analogues to probe the fatty acid influx and surface-immobilized dendrimers with dibenzocyclooctyne (DBCO) groups for detection. [4] Azalamellarin N, a synthetic lactam congener of the marine natural product lamellarin N, and its A-ring-modified analogues were synthesized and evaluated as potent and non-covalent inhibitors of the drug-resistant epidermal growth factor receptor T790M/L858R mutant. [5] The paper presents the results of studies of penetration through the hemato-encephalic barrier (BBB) of rats of three new peptide drugs -modified analogues of endogenous neuropeptides and their active metabolites created in the research Zakusov institute of Pharmacology. [6] A new series of N-modified analogues of the VV-hemorphin-5 with aminophosphonate moiety have been synthesized, characterized and investigated for anticonvulsant activity. [7] One single‐ [N,N‐dipropyl amide of salinomycin (5 a)] and two novel double‐modified analogues [N,N‐dipropyl amide of C20‐oxosalinomycin (5 b) and piperazine amide of C20‐oxosalinomycin (13 b)] were found to be more potent toward the MDA‐MB‐231 cell line than SAL or its C20‐oxo analogue 2. [8] A tunable chemoenzymatic strategy provides access to the entire class of magic spot nucleotides and modified analogues. [9] The N4‐acylated cytidine derivatives were subjected to competitive nucleotide incorporation by using phi29 DNA polymerase, showing that a high‐fidelity phi29 DNA polymerase efficiently used the modified analogues in the presence of its natural counterpart. [10] In particular, the Ni complex [(L1)NiII]2– (12–; L1 = o-phenylenebis(oxamidate)) and its modified analogues [(L2)NiII]2– (22–; L2 = 4,5-dimethyl-1,2-phenylenebis(oxamidate)) and [(L3)NiII]2– (32–; L3 = 4-methoxy-1,2-phenylenebis(oxamidate)) have been prepared and evaluated as molecular water oxidation catalysts at basic pH. [11] Experimental pharmacokinetics of new pharmacologically active peptides, modified analogues of endogenous neuropeptides, has been investigated in rats and rabbits. [12] OBJECTIVE To test three different groups of 2'C - modified analogues of guanosine nucleotide against HCV polymerase. [13] Kinetin riboside and its four base-modified analogues were synthesized and their structures in solution were examined by multinuclear 1D and 2D variable-temperature NMR techniques. [14] This review highlights the achievements of the last two decades in the chemistry of complexes of these metals with porphyrins and some of their modified analogues. [15] P(NIPAAm-co-DMAPAAm) modified liposomes in particular exhibited effective siRNA transfection properties with low cytotoxicity compared with P(NIPAAm-co-DMAAm) modified analogues. [16]L-チロシンおよびDOPA基質の両方に対する天然クルクミノイドおよび修飾類似体のチロシナーゼ阻害活性を評価した。 [1] 目的は、CMC溶液とその修飾類似体のゲルベースの医薬品への適用性を研究することでした。 [2] 過去20年間で、植物化学的に駆動されるランタデンとその修飾類似体は、腫瘍壊死因子-αが誘導する核因子-カッパB阻害と、その結果としての有望な抗癌能により、多くの注目を集めてきました。 [3] アジド修飾類似体を使用して、脂肪酸の流入と表面に固定化されたデンドリマーをジベンゾシクロオクチン（DBCO）基でプローブして検出します。 [4] 海洋天然物ラメラリンNの合成ラクタム同族体であるアザラメラリンN、およびそのA環修飾類似体を合成し、薬剤耐性上皮成長因子受容体T790M/L858R変異体の強力な非共有阻害剤として評価しました。 [5] この論文は、Zakusov Institute of Pharmacology で作成された内因性神経ペプチドの修飾類似体とその活性代謝物の 3 つの新しいペプチド薬のラットの血液脳関門 (BBB) を通過する浸透の研究の結果を示しています。 [6] アミノホスホネート部分を有する VV-ヘモルフィン-5 の新しい一連の N 修飾類似体が合成され、特徴付けられ、抗けいれん活性について調査されました。 [7] 1 つの単一 [サリノマイシンの N,N-ジプロピル アミド (5 a)] と 2 つの新規二重修飾類似体 [C20-オキソサリノマイシンの N,N-ジプロピル アミド (5 b) および C20-オキソサリノマイシンのピペラジン アミド (13 b)] ] は、SAL またはその C20-オキソ類似体 2 よりも MDA-MB-231 細胞株に対してより強力であることがわかった。 [8] 調整可能な化学酵素戦略により、マジック スポット ヌクレオチドおよび修飾類似体の全クラスへのアクセスが提供されます。 [9] Ｎ４‐アシル化シチジン誘導体は、ｐｈｉ２９ ＤＮＡポリメラーゼを用いて競合的ヌクレオチド取り込みを受け、高忠実度ｐｈｉ２９ ＤＮＡポリメラーゼがその天然の対応物の存在下で修飾類似体を効率的に使用することを示した。 [10] 特に、Ni 錯体 [(L1)NiIII]2– (12–; L1 = o-フェニレンビス(オキサミデート)) およびその修飾類似体 [(L2)NiIII]2– (22–; L2 = 4,5-ジメチル-1,2-フェニレンビス(オキサミデート)) および [(L3)NiIII]2– (32–; L3 = 4-メトキシ-1,2-フェニレンビス(オキサミデート)) が調製され、塩基性で分子水酸化触媒として評価されています。 pH。 [11] 内因性神経ペプチドの修飾類似体である新しい薬理学的に活性なペプチドの実験的薬物動態が、ラットおよびウサギで調査されています。 [12] 目的 HCVポリメラーゼに対する2'C修飾グアノシンヌクレオチド類似体の3つの異なるグループをテストする。 [13] キネチン リボシドとその 4 つの塩基修飾類似体を合成し、溶液中の構造を多核 1D および 2D 可変温度 NMR 技術によって調べました。 [14] このレビューでは、これらの金属とポルフィリンおよびその修飾類似体のいくつかとの錯体の化学における過去 20 年間の成果を強調しています。 [15] 特に P(NIPAAm-co-DMAPAAm) 修飾リポソームは、P(NIPAAm-co-DMAAm) 修飾類似体と比較して細胞毒性が低く、効果的な siRNA トランスフェクション特性を示しました。 [16]
Chemically Modified Analogues
The detection of NSO is often challenged by the limited diagnostic time frame allowed by urine sampling and the wide range of chemically modified analogues, continuously introduced to the recreational drug market. [1] In this framework, the design of chemically modified analogues (called carbohydrate mimics or glycomimetics) appears as a valid alternative for the development of therapeutic agents. [2]NSOの検出は、尿のサンプリングによって許容される限られた診断時間枠と、レクリエーショナルドラッグ市場に継続的に導入されている広範囲の化学修飾類似体によってしばしば挑戦されます。 [1] この枠組みでは、化学的に修飾された類似体 (炭水化物ミミックまたはグリコミメティクスと呼ばれる) の設計は、治療薬の開発のための有効な代替手段として表示されます。 [2]