フェンタニル類似体とは何ですか？
Fentanyl Analogues フェンタニル類似体 - In response to rational prescribing initiatives, utilization of prescription opioids has decreased; however, the number of deaths due to opioid overdoses continues to rise, largely driven by fentanyl analogues in adulterated heroin. [1] Fentanyl analogues used in therapy and a range of highly potent non-pharmaceutical fentanyl derivatives are subject to international control, as the latter are increasingly being synthesized illicitly and sold as 'synthetic heroin', or mixed with heroin. [2] BACKGROUND There has been a recent increase in adulteration of opioids with low concentration actives such as fentanyl analogues and benzodiazepines. [3] In 2018, more than 31,000 overdose deaths involved fentanyl or fentanyl analogues, highlighting an urgent need to identify effective treatments for fentanyl use disorder. [4] These pediatric ingestions have closely mirrored the opioid epidemic in adults transitioning from prescription medications to illicit drugs including fentanyl and fentanyl analogues. [5] While the absence of the appearance of pebbles does somewhat reduce the likelihood of fentanyl being present in a given sample, the high prevalence of fentanyl and fentanyl analogues in the drug supply and the risks of consumption are such that public health providers should routinely advise people who use unregulated opioids against solely relying on visual characteristics of drugs as a harm reduction strategy. [6] However, pharmacokinetic data are crucial to determine specific biomarkers of consumption in clinical and forensic settings, considering the low active doses and the rapid metabolism of fentanyl analogues. [7] The first wave of prescription opioid mortality began in the late 1990s, followed by a second wave of heroin deaths beginning in 2010 and a third wave of deaths due to synthetic opioids (including illicitly manufactured fentanyl and fentanyl analogues) (3). [8] METHODS We looked for fentanyl/fentanyl analogues using liquid chromatography-high resolution mass spectrometry (LC-HRMS) in selected biological samples obtained post-mortem February 2017-end January 2018. [9] The presented analytical method enabled the Toxicology Department at the Cuyahoga County Medical Examiner's Office to identify 26 and quantitatively report 24 compounds in 500 μL of whole blood, including fentanyl analogues (fentalogues) such as methoxyacetyl fentanyl (MeOAF) and cyclopropyl fentanyl (CPF). [10] This paper shows how the differential influx of fentanyl and fentanyl analogues in the drug supply has reshaped the geography and demography of the overdose crisis in the United States. [11] Analysis from the cryptomarket data reveals increases in fentanyl-like drugs and changes in the types of fentanyl analogues and other synthetic opioids advertised in 2015 and 2018 with potent substances like carfentanil available during the second period. [12] This is problematic because fentanyl analogues like carfentanil are 10,000 times more potent than morphine and pose new challenges to opioid overdose management. [13] Methods A simple, fast, specific and sensitive UHPLC-MS/MS method able to detect 13 synthetic opioids (including fentanyl analogues) and metabolites in 25 mg of hair was applied to 293 real samples. [14] ), but the scope of this column is limited to discussion about synthetic opioids including fentanyl, fentanyl analogues, and fentanyl precursor chemicals. [15] To avoid current regulations, fentanyl analogues are being illicitly synthesized by slight alterations of functional groups to the fentanyl skeleton leading to inaccurate identifications, thus posing the greatest challenge to laboratories. [16] The third phase, which we are still experiencing, involved the substitution of illicitly manufactured fentanyl and fentanyl analogues for heroin (Peterson et al. [17] Evaluation of the concentrations of these drugs, together with the fentanyl analogues is discussed in the present paper. [18] Synthetic opioids including fentanyl analogues are of special concern due to their high potency. [19] Forensic laboratories commonly receive new psychoactive substances such as fentanyl analogues and other synthetic opioids that are difficult to identify. [20] , fentanyl, fentanyl analogues, and mitragynine), (2) cannabinoids [THC and its analogues, alkylindole (e. [21] The opioid crisis and emergence of fentanyl, fentanyl analogues, and other synthetic opioids has highlighted the need for sensitive and robust detection for interdiction at screening points, notably vehicles at border crossings and packages at postal facilities. [22] , fentanyl and fentanyl analogues), leading to an increase in adulterated heroin-related deaths. [23] This can be challenging since many fentanyl analogues are structural isomers. [24] One proposed factor contributing to the increased frequency of opioid overdose deaths is the emergence of novel synthetic opioids, including illicit fentanyl and fentanyl analogues. [25] With the emergence of fentanyl and fentanyl analogues, the goal of field detection of drugs becomes two-fold: to interdict illegal drug movement and to assist in the protection of the health and safety of frontline officers. [26]合理的な処方イニシアチブに対応して、処方オピオイドの利用は減少しました。ただし、オピオイドの過剰摂取による死亡者数は増え続けており、主に粗悪品のヘロインに含まれるフェンタニル類似体が原因です。 [1] 治療に使用されるフェンタニル類似体および一連の非常に強力な非医薬品フェンタニル誘導体は、後者がますます不法に合成され、「合成ヘロイン」として販売されるか、またはヘロインと混合されるため、国際的な管理の対象となります。 [2] バックグラウンド フェンタニル類似体やベンゾジアゼピンなどの低濃度の活性物質を含むオピオイドの偽和が最近増加しています。 [3] 2018年には、31,000人を超える過剰摂取による死亡にフェンタニルまたはフェンタニル類似体が関与しており、フェンタニル使用障害の効果的な治療法を特定する緊急の必要性が浮き彫りになりました。 [4] これらの小児の摂取は、処方薬からフェンタニルやフェンタニル類似体を含む違法薬物に移行する成人のオピオイドの流行を厳密に反映しています。 [5] 小石の出現がないことは、特定のサンプルにフェンタニルが存在する可能性をいくらか低下させますが、薬物供給におけるフェンタニルおよびフェンタニル類似体の高い有病率と消費のリスクは、公衆衛生提供者が定期的にハームリダクション戦略として薬物の視覚的特徴のみに依存することに対して、規制されていないオピオイドを使用します。 [6] ただし、薬物動態データは、フェンタニル類似体の低い活性用量と急速な代謝を考慮して、臨床および法医学の設定で消費の特定のバイオマーカーを決定するために重要です。 [7] 処方オピオイド死亡率の第一波は 1990 年代後半に始まり、続いて 2010 年に始まるヘロインによる死亡の第二波、合成オピオイド (違法に製造されたフェンタニルおよびフェンタニル類似体を含む) による第三波の死亡が続いた (3)。 [8] 方法 2017 年 2 月から 2018 年 1 月末までの死後に得られた選択された生物学的サンプルで、液体クロマトグラフィー-高分解能質量分析 (LC-HRMS) を使用して、フェンタニル/フェンタニル類似体を探しました。 [9] 提示された分析方法により、カイヤホガ郡医療検査官事務所の毒物学部門は、500 μL の全血中の 26 の化合物を特定し、定量的に報告することができました。これには、メトキシアセチル フェンタニル (MeOAF) やシクロプロピル フェンタニル (CPF) などのフェンタニル類似体 (フェンタログ) が含まれます。 [10] この論文は、薬物供給におけるフェンタニルとフェンタニル類似体の異なる流入が、米国における過剰摂取の危機の地理と人口統計をどのように再形成したかを示しています。 [11] クリプトマーケットのデータを分析すると、2015 年と 2018 年に広告されたフェンタニル様薬物の増加と、フェンタニル類似体やその他の合成オピオイドの種類の変化が明らかになり、2 番目の期間にはカルフェンタニルのような強力な物質が利用可能になりました。 [12] カルフェンタニルのようなフェンタニル類似体はモルヒネよりも 10,000 倍強力であり、オピオイドの過剰摂取管理に新たな課題をもたらすため、これは問題です。 [13] 方法 毛髪 25 mg 中の 13 種類の合成オピオイド (フェンタニル類似体を含む) と代謝物を検出できる、シンプルで高速、特異的かつ高感度な UHPLC-MS/MS 方法を 293 の実サンプルに適用しました。 [14] )、しかし、このコラムの範囲は、フェンタニル、フェンタニル類似体、およびフェンタニル前駆体化学物質を含む合成オピオイドに関する議論に限定されています。 [15] 現在の規制を回避するために、フェンタニル骨格の官能基をわずかに変更することによってフェンタニル類似体が違法に合成されており、不正確な識別につながるため、研究室にとって最大の課題となっています。 [16] 私たちが今も経験している第 3 段階では、違法に製造されたフェンタニルおよびフェンタニル類似体がヘロインに取って代わられました (Peterson et al. [17] これらの薬物の濃度の評価は、フェンタニル類似体とともに、本論文で説明されています。 [18] フェンタニル類似体を含む合成オピオイドは、その高い効力のために特に懸念されています。 [19] 法医学研究所は、通常、フェンタニル類似体やその他の特定が困難な合成オピオイドなどの新しい精神活性物質を受け取ります。 [20] 、フェンタニル、フェンタニル類似体、およびミトラギニン)、(2)カンナビノイド[THCおよびその類似体、アルキルインドール(e. [21] オピオイドの危機と、フェンタニル、フェンタニル類似体、およびその他の合成オピオイドの出現により、検問所、特に国境検問所の車両や郵便施設の小包で阻止するための高感度で堅牢な検出の必要性が強調されています。 [22] 、フェンタニルおよびフェンタニル類似体)、粗悪品ヘロイン関連の死亡の増加につながります。 [23] 多くのフェンタニル類似体は構造異性体であるため、これは困難な場合があります。 [24] オピオイドの過剰摂取による死亡の頻度の増加に寄与する 1 つの提案された要因は、違法なフェンタニルおよびフェンタニル類似体を含む新規合成オピオイドの出現です。 [25] フェンタニルおよびフェンタニル類似体の出現により、薬物のフィールド検出の目標は 2 つになりました。違法な薬物の移動を阻止し、最前線の警官の健康と安全を保護するのを支援することです。 [26]
Potent Fentanyl Analogues
Applications of WBE include monitoring policy changes with cannabinoid legalization, tracking emerging illicit drugs, and early warning systems for potent fentanyl analogues along with the resurging wave of stimulants (e. [1] In particular the use of highly potent fentanyl analogues forms a great health threat to users. [2]WBEのアプリケーションには、カンナビノイドの合法化によるポリシー変更の監視、新たな違法薬物の追跡、覚醒剤の復活波に伴う強力なフェンタニル類似体の早期警告システムが含まれます（e。 [1] 特に、非常に強力なフェンタニル類似体の使用は、使用者に大きな健康上の脅威をもたらします。 [2]
Novel Fentanyl Analogues
Objective Mortalities due to fentanyl derivatives are on the rise with novel fentanyl analogues and still emerging on the global illicit drug market. [1] Limited pharmacological, pharmacokinetic or toxicological data is available for many emerging NSOs; however we can expect novel fentanyl analogues to present limited detection windows, short onset, narrow therapeutic indices and the potential for very high potency. [2]フェンタニル誘導体による客観的死亡率は、新規フェンタニル類似体とともに増加しており、依然として世界の違法薬物市場に出現しています。 [1] 多くの新しい NSO については、限られた薬理学的、薬物動態学的、または毒物学的データしか入手できません。ただし、新規フェンタニル類似体は、検出ウィンドウが限られ、開始が短く、治療指数が狭く、効力が非常に高い可能性があると予想できます。 [2]
New Fentanyl Analogues 新しいフェンタニル類似体
New fentanyl analogues are continuously emerging, and there is a lack of knowledge concerning the metabolism of these compounds. [1] New fentanyl analogues proliferated in a manner previously unseen since about 2016. [2]新しいフェンタニル類似体が絶えず出現しており、これらの化合物の代謝に関する知識が不足しています。 [1] 新しいフェンタニル類似体は、2016年頃からこれまで見られなかった方法で増殖しました。 [2]
fentanyl analogues may
Finally, the potency of fentanyl analogues may have obscured any protective effects of MC against illicit opioid harms. [1] Alternatively, the potency of fentanyl analogues may obscure any protective effects of MC against illicit opioid harms. [2]最後に、フェンタニル類似体の効力は、違法なオピオイドの害に対するMCの保護効果を覆い隠していた可能性があります。 [1] あるいは、フェンタニル類似体の効力は、違法なオピオイド害に対するMCの保護効果を覆い隠す可能性があります。 [2]