クルクミン類似体とは何ですか？
Curcumin Analogues クルクミン類似体 - Methods: In the present work, curcumin analogues have been screened from the MolPort database using a pharmacophore model that comprised a ligand-based approach. [1] Curcumin analogues are polyphenolic compounds as the bioactive substances extracted from turmeric. [2] In the present study the probabilities of a series of curcumin analogues to possess potential as antineoplastic, prostate cancer treatment and anticarcinogenic agents has been studied theoretically applying a selection of quantitative structure-activity relation and absorption, distribution, metabolism, and excretion (ADME) approaches. [3] The Co(II) complexes having ferrocene-based curcuminoid are remarkably stable at physiological condition with higher lipophilicity compared to their curcumin analogues. [4] In order to bridge the gap in how curcumin operates as a RecA inhibitor, we used computational approaches to model interactions between RecA protein and curcumin analogues. [5] Also, the structure-activity relationship of several analogues and some selected examples of patents on curcumin analogues were displayed. [6] Curcumin analogues like IND-4, FLLL, GO-Y030 and C086 have demonstrated to produce greater cytotoxicity when experimentally studied and study results from many have been suggested to be the same. [7] This study is aimed to determine the 3D structure of a bacterial virulence protein Sortase A (SrtA) and to screen for curcumin analogues with high bioavailability and drug like properties that can target SrtA. [8] A structure activity relationship study of curcumin analogues for the inhibition of amyloid β aggregation is described. [9] This study aims to investigate the blood–brain barrier (BBB) permeability of curcumin analogues with shortened linkers and their ability to protect against amyloid‐beta toxicity in a whole organism model. [10] This study aims to investigate the neuroprotective effects of curcumin analogues, 7‐(4‐Hydroxy‐3‐methoxyphenyl)‐1‐phenyl‐4E‐hepten‐3‐one (AO‐2) on oxygen–glucose deprivation and re‐oxygenation (OGD/R) induced injury in cortical neurons, which is a widely accepted in‐vitro model for ischaemic reperfusion. [11] This study was aimed to investigate the effect of pentagamavunon-0 (PGV-0), one of the curcumin analogues, on OTM. [12] AKS was synthesized using insulated safrole compounds from Lawang oil and involved isomerization, oxidation, and aldol condensation of curcumin analogues. [13] Utilizing a structure-based drug design strategy, we designed and synthesized a series of curcumin analogues that were shown to be potent LSD1 inhibitors in the enzyme assay. [14] Here, a novel series of curcumin analogues were synthesized and evaluated for in vitro inhibition of aldose reductase (AR), the first and rate-limiting enzyme of the polyol pathway, which plays a key role in the onset and progression of diabetic complications. [15] We analyzed antitumor effects of a series of curcumin analogues. [16]方法：本研究では、クルクミン類似体は、リガンドベースのアプローチを含むファーマコフォアモデルを使用してMolPortデータベースからスクリーニングされました。 [1] クルクミン類似体は、ターメリックから抽出された生物活性物質としてのポリフェノール化合物です。 [2] 本研究では、一連のクルクミン類似体が抗腫瘍薬、前立腺癌治療および抗発癌剤としての可能性を有する確率を、定量的構造-活性関係および吸収、分布、代謝、および排泄（ADME）アプローチの選択を適用して理論的に研究しました。 。 [3] フェロセンベースのクルクミノイドを有するCo（II）錯体は、それらのクルクミン類似体と比較してより高い親油性を備えた生理学的条件で著しく安定している。 [4] クルクミンが RecA 阻害剤としてどのように機能するかのギャップを埋めるために、計算アプローチを使用して RecA タンパク質とクルクミン類似体の間の相互作用をモデル化しました。 [5] また、いくつかの類似体の構造と活性の関係、およびクルクミン類似体に関する特許のいくつかの選択された例が表示されました。 [6] IND-4、FLLL、GO-Y030、C086 などのクルクミン類似体は、実験的に研究された場合、より大きな細胞毒性を生み出すことが実証されており、多くの研究結果が同じであることが示唆されています。 [7] この研究は、細菌の病原性タンパク質であるソルターゼ A (SrtA) の 3D 構造を決定し、高いバイオアベイラビリティと SrtA を標的とすることができる薬物のような特性を持つクルクミン類似体をスクリーニングすることを目的としています。 [8] アミロイドβ凝集の阻害のためのクルクミン類似体の構造活性相関研究が記載されています。 [9] この研究の目的は、リンカーが短縮されたクルクミン類似体の血液脳関門 (BBB) 透過性と、全生物モデルにおけるアミロイドベータ毒性から保護する能力を調査することです。 [10] この研究は、クルクミン類似体、7-(4-ヒドロキシ-3-メトキシフェニル)-1-フェニル-4E-ヘプテン-3-オン (AO-2) の酸素 - グルコース欠乏および再酸素化に対する神経保護効果を調査することを目的としています ( OGD/R) は、虚血性再灌流の in-vitro モデルとして広く受け入れられている皮質ニューロンの損傷を誘発しました。 [11] この研究は、クルクミン類似体の 1 つであるペンタガマブノン 0 (PGV-0) の OTM に対する効果を調査することを目的としていました。 [12] AKS は、ラワン油からの絶縁されたサフロール化合物を使用して合成され、クルクミン類似体の異性化、酸化、およびアルドール縮合を伴いました。 [13] 構造に基づく薬物設計戦略を利用して、酵素アッセイで強力な LSD1 阻害剤であることが示された一連のクルクミン類似体を設計および合成しました。 [14] ここでは、新しい一連のクルクミン類似体が合成され、糖尿病合併症の発症と進行に重要な役割を果たすポリオール経路の最初の律速酵素であるアルドースレダクターゼ (AR) の in vitro 阻害について評価されました。 [15] 一連のクルクミン類似体の抗腫瘍効果を分析しました。 [16]
14 dien 3 14 サーブ 3
Next, reactivities of the keto-based curcumin analogues are found to follow the order of 1,5-bis(3,4-dimethoxyphenyl)penta-1,4-dien-3-one (GO-035) > 1,5-bis(3,4,5-trimethoxyphenyl)penta-1,4-dien-3-one (GO-Y016) > 1,5-bis[3,5-bis(methoxymethoxy)phenyl]penta-1,4-dien-3-one (GO-Y031) > 1,5-bis[3,5-dimethoxy-4-(methoxymethoxy)phenyl]penta-1,4-dien-3-one (GO-Y030) > dibenzalacetone (DBA) in both gas and DMSO solvent phases. [1] The synthesized 1,5 diarylpenta-1,4-dien-3-one derivatives (compounds 1-6) as synthetic curcumin analogues were tested for their potential anticancer activity against human ovarian and lung adenocarcinoma cells. [2]次に、ケトベースのクルクミン類似体の反応性は、1,5-ビス（3,4-ジメトキシフェニル）ペンタ-1,4-ジエン-3-オン（GO-035）>1,5-の順序に従うことがわかります。ビス（3,4,5-トリメトキシフェニル）ペンタ-1,4-ジエン-3-オン（GO-Y016）> 1,5-ビス[3,5-ビス（メトキシメトキシ）フェニル]ペンタ-1,4-ジエン-3-オン（GO-Y031）> 1,5-ビス[3,5-ジメトキシ-4-（メトキシメトキシ）フェニル]ペンタ-1,4-ジエン-3-オン（GO-Y030）>ジベンジリデンアセトン（DBA）気相とDMSO溶媒相の両方で。 [1] 合成クルクミン類似体として合成された1,5ジアリールペンタ-1,4-ジエン-3-オン誘導体（化合物1-6）は、ヒトの卵巣および肺腺癌細胞に対する潜在的な抗癌活性について試験されました。 [2]
Synthetic Curcumin Analogues 合成クルクミン類似体
Our previous results obtained with some hydroxy-chalcones, which were identified as positive allosteric modulators (PAMs) of α7 nAChR, prompted us to evaluate the potential of some structurally related naturally occurring flavonoids and curcuminoids and some synthetic curcumin analogues, with the aim of identifying new allosteric modulators of the α7 nAChR. [1] The synthesized 1,5 diarylpenta-1,4-dien-3-one derivatives (compounds 1-6) as synthetic curcumin analogues were tested for their potential anticancer activity against human ovarian and lung adenocarcinoma cells. [2]α7nAChRの正のアロステリックモジュレーター（PAM）として同定されたいくつかのヒドロキシカルコンで得られた以前の結果は、同定する目的で、いくつかの構造的に関連する天然に存在するフラボノイドとクルクミノイド、およびいくつかの合成クルクミン類似体の可能性を評価することを促しましたα7nAChRの新しいアロステリックモジュレーター。 [1] 合成クルクミン類似体として合成された1,5ジアリールペンタ-1,4-ジエン-3-オン誘導体（化合物1-6）は、ヒトの卵巣および肺腺癌細胞に対する潜在的な抗癌活性について試験されました。 [2]